藥物引起肝損傷有不同的原因。有些藥物對肝細胞有直接毒性，無選擇性地損害肝細胞的所有結構。有些藥物最初只是幹擾肝細胞內某壹代的進程，然後間接促進肝細胞脂肪變性或壞死；有些藥物性肝損傷只發生在部分個體，屬於機體的壹種過敏反應(免疫反應)，通過抗原(藥物多為半抗原)和抗體的結合，幹擾肝細胞的結構和功能。根據肝臟的病理表現，藥物性肝損傷壹般分為三種類型，即肝細胞型、膽管梗阻型和肝膽型。肝損傷發生後，臨床表現常包括肝腫大、肝功能異常或黃疸。如果能及時停藥，可以恢復正常；極少數患者可進壹步惡化並發展為繼發性肝硬化。肝細胞型損害是最常見的藥物性肝損傷。以下是壹些可引起肝損傷的藥物，供參考:全身麻醉藥:氯仿、氟烷、乙醇。鎮靜藥和抗精神病藥:水合氯醛、三聚乙醛、氯丙嗪、奮乃靜、三氟拉嗪、苯乙肼、硝苯地平、苯丙醇胺和丙咪嗪。抗癲癇藥物:苯妥英鈉、甲苯磺丁脲(美舒林)、苯甲酮、乙基酮。解熱鎮痛藥和抗關節炎藥:保泰松、撲熱息痛、辛可芬、丙磺舒。作用於心血管系統的藥物:甲基多巴、優江寧、安痛定、煙酸、普魯卡因胺。利尿劑:雙氫氯噻嗪、環戊四氮和尿酸。影響內分泌系統的藥物:甲基睪丸酮、丙酸睪丸酮、苯丙酸諾龍、甲硫基尿嘧啶、丙硫基尿嘧啶、他巴唑。磺胺類及抗生素類:磺胺嘧啶、磺胺甲噁嗪、四環素、金黴素、土黴素、氯黴素、紅黴素、氨芐青黴素、羧芐青黴素、青黴素、乙氧酮、新黴素、林可黴素、頭孢菌素、利福平、灰黃黴素、兩性黴素b .抗結核藥物:異煙肼、對氨基水楊酸、吡嗪酰胺、乙硫氨酸、環絲氨酸。抗寄生蟲藥:氯喹、酒石酸銻鉀、砷釩胺、四氯乙烯、四氯化碳、滴滴涕、六六六。抗癌藥:環磷酰胺、苯丁酸氮芥、甲氨蝶呤、硫唑嘌呤、農吉林、甲基芐肼。因藥物性肝損傷而進入體內的藥物，無論是口服還是註射，都必須經過肝臟代謝或解毒。有些藥物會導致肝損傷。這種損傷是藥物或其代謝產物在代謝過程中對肝臟的直接毒性作用造成的。損傷程度與藥物毒性和劑量有關。藥物性肝損傷根據病理變化大致可分為三種類型。1.僅引起肝臟膽汁淤積、小膽管和毛細膽管內膽汁血栓形成而無肝細胞壞死和炎癥反應的藥物有:口服避孕藥、甲基睪丸酮等。2.可引起膽汁淤積和肝細胞壞死的藥物有氯丙嗪、硫氧嘧啶、紅黴素、吩噻嗪、磺胺等。上述兩種病理反應在停藥或減量時消失，故遵醫囑用藥不會引起上述病變。3.導致明顯的肝細胞壞死。肝細胞脂肪變性、嗜酸性粒細胞增多、明顯壞死，並伴有炎癥反應。屬於這壹類的藥物有氟烷(吸入麻醉藥)、撲熱息痛(解熱鎮痛藥)、異煙肼、氨甲基葉酸(抗癌藥)、四環素等。這些損傷有的可以在停藥後恢復，如大量連續用藥，病變進展，最終導致肝硬化和肝功能異常。
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