藥品名稱
通用名稱:氟哌噻噸美利曲辛片
商品名稱:黛力新?
英文名稱:Flupentixol and Melitracen Tablets
漢語拼音:Fupaisaidun Meiliquxin Pian
[化學成分] 每壹糖衣片含相當於0.5mg氟哌噻噸的二鹽酸氟哌噻噸, 以及相當於10mg美利曲辛的鹽酸美利曲辛。
藥理作用
本藥是由兩種非常有效的化合物組成的合劑。三氟噻噸是壹種神經阻滯劑,根據不同劑量具有不同藥理作用。大劑量的三氟噻噸主要拮抗突觸後膜的多巴胺受體,降低多巴胺能活性 ;而小劑量三氟噻噸主要作用於突觸前膜多巴胺自身調節受體(D2受體),促進多巴胺的合成和釋放,使突觸間隙中多巴胺的含量增加,而發揮抗焦慮和抗抑郁作用。四甲蒽丙胺是壹種雙相抗抑郁劑,可以抑制突觸前膜對去甲腎上腺素及5-羥色胺的再攝取作用,提高了突觸間隙的單胺類遞質的含量。兩種成分的合劑具有協同的調整中樞神經系統的功能,抗抑郁、抗焦慮和興奮特性。另壹方面,本藥中的四甲蒽丙胺可以對抗大劑量時三氟噻噸可能產生的錐體外系癥狀。三氟噻噸和四甲蒽丙胺相互拮抗的結果使本藥的抗膽堿能作用較四甲蒽丙胺弱。本藥對上述中樞神經遞質的影響,臨床上也相應表現為兩種成分在治療作用方面的協同效應和副作用的拮抗效應。此外,體內及體外試驗表明,本藥對組胺受體有壹定的拮抗作用。並且還具有鎮痛、抗驚厥作用,但無抗精神病作用。
[適應癥] 1. 神經癥:神經衰弱、抑郁或焦慮性神經癥、疑病性神經癥等; 2. 植物神經功能紊亂:胃腸神經官能癥、心臟神經官能癥; 3. 多種焦慮抑郁狀態:包括某些應激、生理時期、多種疾病、藥物成癮等伴隨的焦慮和抑郁。(1) 神經科:老年性抑郁、反應性抑郁;腦器質性疾病如腦動脈後硬化後抑郁;慢性酒精和藥物成癮時抑郁、心境惡劣;(2) 內科:消化性潰瘍、慢性胃炎、腸易激綜合癥、功能消化不良、神經性厭食、潰瘍性結腸炎、肥胖癥等多種消化系統心身疾病,以及慢性肝炎、甲亢、糖尿病、高血壓病、支氣管哮喘等多種慢性疾病伴隨的焦慮抑郁;(3) 婦產科:更年期綜合征,經前期綜合征;(4) 外科:手術前的焦慮,嚴重手術創傷繼發的焦慮和抑郁;(5) 五官科:伴情緒改變的口腔潰瘍。 4. 多種頑固性和慢性疼痛:如偏頭痛、緊張性頭痛(肌源性頭痛)、三叉神經痛、幻肢痛等。
[禁忌癥] 心肌梗塞的恢復早期;束支傳導阻滯;未經治療的窄角性青光眼;急性酒精、巴比妥類藥物及鴉片中毒;用單胺氧化酶抑制劑的病人,兩周內不能使用本品。對興奮或活動過多的病人不主張用此藥,因藥物的興奮作用可能加重這些癥狀。妊娠期和哺乳期患者最好不要使用黛力新片。
[註意事項]
若病人已預先使用了具鎮靜作用的安定劑,應逐漸停用。
妊娠期和哺乳期患者
妊娠期和哺乳期患者最好不使用本品。
藥物相互作用
本品可增強機體對乙醇、巴比妥和其它中樞神經系統抑制劑的反應。與單胺氧化酶抑制劑合用可能導致高血壓危象。神經阻滯劑和抗抑郁劑可降低胍乙啶和類似作用化合物的抗高血壓作用。抗抑郁劑還可加強腎上腺素和去甲腎上腺素的作用。
[用法]
成人
通常每天2片:早晨及中午各壹片;
嚴重病例早晨的劑量可加至2片。
老年病人:早晨服1片即可。
維持量:通常每天1片,早晨口服。
對失眠或嚴重不安的病例,建議在急性期加服鎮靜劑。
藥物過量
癥狀:在服藥過量後,美利曲辛中毒癥狀,特別是抗膽堿能的癥狀較突出。氟哌噻噸所致的錐體外副作用則極少發生。
治療:對癥治療及支持療法。盡早洗胃,可以服用活性碳。采用必要措施維護呼吸和心血管系統功能,此時禁忌使用腎上腺素。驚厥可使用安定。
副作用
在推薦用量範圍內,副作用極為少見,可能會有短暫的不安和失眠。
藥代動力學
氟哌噻噸的血藥濃度達峰時間約4小時,半衰期約35小時,在肝臟代謝後,大部分由糞便排出,其余由尿中排出。氟哌噻噸少量可透過胎盤屏障,並有壹部分可分泌到母乳中。美利曲辛的血藥濃度達峰時間約3.5小時,半衰期約19小時,在肝臟代謝後,大部分由尿排出,小部分經糞便排出。氟哌噻噸和美利曲辛合用並不影響其單獨的藥動學特性。
黛力新為處方藥。