1.溶栓抗凝作用
環毛蚯蚓體腔液幹燥粗粉直接註入大鼠十二指腸30mg/kg，以動脈插管串粘附纖維蛋白法測定纖維蛋白原，具有明顯的纖維蛋白溶解活性，煮沸或幹燥後活性喪失。纖維蛋白板測定法證明，凍幹粗粉 5μg 與尿激酶 1u 的纖溶活性相當。但纖維蛋白板在85℃加熱30min後，尿激酶的活性喪失，而凍幹粗粉的活性仍有部分保留。這表明凍幹粗粉的纖溶機制與尿激酶並不完全相同。尿激酶的作用是激活纖溶酶成為活性纖溶液，催化纖溶，蚯蚓凍幹粗粉除具有尿激酶樣纖溶作用外，還能直接催化纖維蛋白水解。蚯蚓提取物在體外對家兔靜脈血栓有溶解作用，對已凝固的纖維蛋白膠板也有壹定的纖溶活性。其纖維蛋白溶解作用有直接纖維蛋白溶解作用和激活纖維蛋白原的間接作用，但以直接纖維蛋白溶解作用為主。家兔靜註蚯蚓水浸液0.lg/kg或0.2g/kg，對頸總動脈壹頸外靜脈血流組實驗性血栓形成有明顯抑制作用，輸液1g/kg也有明顯抑制作用，但較弱，靜註0.02g/kg有溶栓作用。家兔靜註侖布康泰（Lumbricus kangtang6nsis）醇提註射液（每1ml含生藥2g）2ml/kg，可明顯延長血小板血栓形成和纖維蛋白血栓形成的時間，使血栓的長度和幹重減少，並降低血液粘稠度。對家兔靜註人工培養的 Lumbricche bimastos 的粗提物，可明顯降低血液中纖維蛋白原的含量，縮短代森肽的溶解時間。粗提物經進壹步提取制備出含有多種纖溶酶和纖溶酶原激活劑的制劑，該制劑具有良好的溶栓效果，可提高兔血漿組織型纖溶酶原激活劑（t-PA）的活性、明顯降低血小板聚集，降低全血粘度和血漿粘度，降低紅細胞的剛性指數，這表明它具有促進纖維蛋白溶解、抑制血小板聚集和增強紅細胞膜穩定性的作用。這表明蚯蚓幹粉具有促進纖維蛋白溶解、抑制血小板聚集和增強紅細胞膜穩定性的作用。在體外，蚯蚓幹粉水浸液對家兔纖維蛋白和血凝塊有溶解作用。兔靜註水煎醇沈液對耳緣靜脈血栓有明顯溶解作用。正常誌願者口服蚯蚓提取物也有明顯的抗凝血和纖維蛋白溶解作用，且呈劑量依賴性。血栓形成時間明顯延長，纖維蛋白原激活劑活性增加，代森肽溶解時間縮短，纖維蛋白降解產物含量增加。從蚯蚓中提取的纖維蛋白溶解酶（凍幹粉）給兔子灌胃，0.05g/（kg-d）或 0.1g/（kg-d），連續 3d，從心臟取血，與對照組相比，體外形成血栓的長度、濕重和幹重明顯減少。 地龍煎劑對牛凝血酶促進體外人血纖維蛋白原凝固有明顯的抗血栓作用。蚯蚓赤子愛生的提取物能顯著延長凝血酶時間（TT），在缺乏抗凝血酶-Ⅲ（AT-Ⅲ）的血漿中加入該提取物也能顯著延長 TT，但延長程度較小，這表明這種作用存在 AT-Ⅲ 依賴性和非 AT-Ⅲ 依賴性成分。在兔子體內，靜脈註射地龍提取物（EE）可明顯延長 TT，半衰期為 0.32 小時。在體外，EE 也可明顯延長 TT 和白土活化部分凝血活酶時間（KPTT）。經堿水解和乙醇分級分離後，從狄龍水提取物中得到的提取物也能明顯延長 KPTT 和 TT，而且其抗凝血酶活性不能被 AT-III 抗體和魚蛋白中和、其有效成分不屬於多糖或蛋白質，可能是壹種耐堿、耐熱的小肽或雙鍵，不同於氫蛙肽、肝素等抗凝物質。高血粘滯綜合征和缺血性腦卒中患者口服赤子愛生蚯蚓提取物，連續3個療程，共14天，服藥1～2個療程後，患者的血細胞比容、血色素沈著、血漿粘度、血纖維蛋白原均有所下降。對家兔靜註狄龍提取物，可明顯降低血小板聚集性、全血粘度和血漿粘度，降低紅細胞剛性指數。
2.對心血管系統的作用
（1）對動物的抗心律失常作用，靜註地龍註射液對氯仿-腎上腺素或烏頭堿誘發的大鼠心律失常，氯化鋇或毒鼠強與G誘發的家兔心律失常均有明顯的拮抗作用；對心臟傳導也有抑制作用。 (2）降壓作用 麻醉犬靜註廣地龍0.1g/kg熱水灌註或乙醇灌註，30～45min血壓下降，可維持2～3h；正常大鼠3次灌胃大劑量（10g/kg）或腎性高血壓大鼠每日準胃小劑量（50mg/kg），連續2周，均有明顯降壓作用。腎型高血壓大鼠在給藥後3-7d血壓下降，停藥後第二周血壓恢復到給藥前水平。廣地龍的降壓機制可能是由於其直接作用於脊髓以上的中樞神經系統，或通過某些內臟受體反射性地影響中樞神經系統，引起部分內臟血管擴張而使血壓下降。對大鼠靜註廣地龍煎劑 0.25g/kg 可立即引起血壓下降，其降壓過程與血小板活化因子（PAF）相似。例如，靜註PAF受體阻斷劑CV6209可明顯抑制廣地龍的降壓作用，表明PAF樣物質是廣地龍的重要降壓成分。給易中風的自發性高血壓大鼠（SHRSP）飼餵含有地龍的膳食可降低 SHRSP 的血壓，改善血管彈性，即在不影響自發性高血壓大鼠體重的情況下，增加主動脈負荷濕重比（拉力克/主動脈濕重毫克）和主動脈破裂時的最大負荷（拉力克/主動脈濕重毫克），降低心重比（心肌毫克/體重克×10-3），增加腎重比，並具有降低主動脈血壓的作用。
2.地樂胺可增加腎體重比，還具有降鈉、利尿和降甘油三酯的作用，這表明地樂胺可能具有預防SHRSP中風的作用。
3.對中樞神經系統的影響
①治療缺血性腦卒中：腹腔前註射地龍註射液10g/kg，對蒙古沙鼠總動脈結紮引起的缺血性腦卒中有壹定的預防作用，可減輕動物的撩毛、繞圈行為、打滾發作等缺血性腦卒中癥狀，明顯降低動物的死亡率，從而可預防缺血性腦卒中的發生。動物死亡率的降低，使缺血性中風動物腦組織中的單胺類遞質 5 壹羥色胺和多巴胺趨於恢復，而去甲腎上腺素含量則無明顯影響。抗驚厥和鎮靜作用：小鼠腹腔註射經醋酸鉛處理的狄龍提取物，能明顯拮抗戊四唑和咖啡因引起的驚厥，但不能拮抗土西拉敏引起的驚厥，提示其抗驚厥作用部位在脊髓以上的中樞神經系統。給小鼠腹腔註射 20 克/千克的蚯蚓乙醇提取物也有抗電驚厥的作用，ED 為 22.18 克/千克，蚯蚓乙醇提取物對小鼠和兔子有鎮靜作用。(iii)解熱作用：蚯蚓水浸液對大腸桿菌內毒素和溫熱刺激引起的家兔發熱有較好的解熱作用，但作用較氨基比林弱。口服廣地龍山12g，對健康人體溫無降低作用，對感染性發熱病人降溫效果優於阿司匹林（口服0.3g）對非感染性發熱也有效，但作用出現較晚，壹般在服後約0.5-3h體溫降至正常，2-5h起效。
4.抗癌作用
小鼠每天灌服地龍提取物l1mg，連續58d，對移植肉瘤S180有明顯的抑制作用，不僅瘤體縮小，而且延長了小鼠的生存期。小鼠每日灌服地龍提取物1mg/只，連續6d，對移植性實體瘤H22.也有明顯的抑制作用。班蚯蚓提取物透析外液對接種肉瘤 S180 或實體瘤 EMT6 的小鼠腫瘤生長有抑制作用。將該成分在 100°C 下加熱 20 分鐘後，抑癌效果消失。迪龍可透析成分對體外胃癌細胞 MGC803 中胸腺嘧啶脫氧核糖核酸（H3-TdR）的浸潤有明顯的抑制作用，在 56℃加熱 0.5 小時後，該成分的抑癌作用仍然存在，這表明該有效成分具有小分子和耐熱性。應用凝膠過濾技術分離狄龍菌提取物，得到四個餾分。成分I對體外胃癌細胞MGC803的3H-TdR浸潤有非常顯著的抑制作用，在56 ℃加熱0.5 h後其抑瘤作用仍然存在，但與未加熱組相比明顯減弱，說明加熱後該成分的抑瘤作用仍有部分保留，具有壹定的耐熱性。成分 IV 對體外胃癌細胞 MGC803 的 3H-TdR 浸潤也有非常明顯的抑制作用，但在 56℃加熱 0.5 小時後，該成分的抑瘤作用消失，說明該成分不耐熱，而成分 II 和 III 沒有任何抑瘤作用。在體外，地龍提取物對培養的喉癌細胞 Hep-2 具有濃度依賴性抑制作用。在小鼠體內，地龍提取物與 5-氟尿嘧啶（5-FU）聯合治療乳腺癌 MA 有明顯的協同作用，與單用 5-FU 相比，腫瘤生長延緩 3d，癌細胞變性和壞死比單用 5-FU 更嚴重，與單用 5-FU 相比，小鼠生存時間延長 yangmen。地龍提取物和白細胞介素2（IL-2）聯合使用也能抑制肉瘤S180小鼠的腫瘤生長，顯示出協同作用。移植肉瘤S180.的小鼠輸註地龍提取物後，與5-FU聯合應用對腫瘤的抑制有協同作用，如與放射增效劑AK123聯合應用，會產生更強的放射增效作用，三者合用會得到最好的抑瘤效果。在體外，地龍提取物和 AK123 對人喉癌細胞 Hep-2 的協同作用也得到了證實。在體外，地龍提取物與 AK123 的復方制劑對人喉癌細胞 Hep-2 也有協同作用。 灌註地龍提取物可促進正常小鼠和腫瘤小鼠（S180）脾淋巴細胞的轉化，也可促進輻照小鼠和未輻照小鼠脾淋巴細胞的轉化；但在體外實驗中，地龍提取物可抑制小鼠脾淋巴細胞和人血淋巴細胞的轉化。這表明該提取物可通過提高機體的免疫能力來抑制腫瘤細胞的生長。小鼠腹腔註射地龍提取物 100 毫克/千克，連續 6 天，胸腺和脾臟有核細胞數量增加，脾臟細胞對 ConA 和 LPS 的反應性明顯高於對照組，脾臟自然殺傷細胞（NK）活性和抗體依賴性細胞介導的細胞毒作用（ADCC）明顯高於對照組。荷瘤小鼠的免疫功能也受到了類似的影響，但脾臟中自然殺傷細胞（NK）和抗體依賴性細胞介導的細胞毒性（ADCC）活性明顯低於對照組。腫瘤小鼠經深部X線治療機局部照射後，脾臟重量、脾臟有核細胞數、NK細胞活性、ADCC活性和特許細胞的IL-2活性均受到壹定程度的抑制，但加入地龍提取物治療後，未見免疫抑制作用，甚至有所改善，提示對機體免疫功能有壹定的促進作用。小鼠每天服用地龍提取物可增強尾血中吞噬細胞的化學發光，提示可增強吞噬功能；S180腫瘤小鼠NK細胞活性下降，服用地龍提取物8d，NK活性基本恢復。腫瘤患者服用地龍提取物 2 個月後，用壹系列針對淋巴細胞及其亞群的單克隆抗體（McAb）、間接免疫熒光法檢測 T3、T4、T8、T4/T8、Tb、Tac、B 細胞亞群的值，服地龍提取物可提高 T3、T4 和 T4/T8 的含量，提示其是壹種免疫增強劑。在接受放射治療的食道癌患者中，每天兩次，每次 150 毫克的眼用地龍提取物可以控制患者白細胞的下降，其效果優於免疫增強犯多肽 A。過氧化氫酶（CAT）、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）和超氧化物歧化酶（SOD）的活性。這表明地龍提取物具有清除自由基和抗脂質過氧化的作用。但體外試驗證明，地龍提取物與激光、血淋巴衍生物對 S180 癌細胞有協同殺傷作用，化學發光強度也明顯增加。如果在培養液中加入自由基清除劑CAT和SOD，則增強的發光強度明顯降低，說明狄龍提取物的協同作用至少部分是通過增加活性氧實現的。
5.抗哮喘作用
豚鼠腹腔註射 2 ml 狄龍氏液（每 1 ml 中含有約 0.75 g/ml 的新鮮狄龍氏液）可明顯延長卵粘蛋白誘發的過敏性哮喘和吸入組胺誘發的過敏性哮喘的潛伏期，但對吸入醋酸膽堿誘發的哮喘沒有任何影響。對大鼠腹腔註射 2 毫升地龍液 3 天，可抑制卵清蛋白誘導的被動皮膚過敏反應。在體外，濃度為 8×10-7g/ml 的地龍液對組胺引起的豚鼠離體氣管收縮有明顯的抑制作用。從蚯蚓中提取的含氮成分對大鼠和家兔肺灌註法有明顯的支氣管擴張作用，能對抗組胺和單端孢黴烯引起的支氣管收縮。在豚鼠中，50% 的動物能耐受致命劑量的組胺。據認為，地龍的壹種成分能阻斷組胺受體，對抗組胺使氣道痙攣和毛細血管通透性增加的作用，而這正是哮喘的主要發病機制。
6.對平滑肌的作用
從迪蘭汀中提取的淡黃色結晶，可使妊娠和非妊娠大鼠或豚鼠離體子宮的張力明顯增加，濃度增加可使其痙攣性收縮；靜註 1mg/kg 可使家兔子宮原位張力增加，靜註 3～6mg/kg 或灌註 10～20mgl/kg 可使慢性子宮瘺家兔子宮明顯收縮。慢性子宮瘺兔子宮收縮明顯增強。此外，晶體0.5～1mg/kg靜註時，對家免原位腸管也有明顯興奮作用，對大鼠後肢血管灌註也表現出明顯興奮作用，但對在體豚鼠支氣管作用較弱。
7.其他作用
蚯蚓3％乙酸提取物、2． 84%乙醇和石油醚提取物在體外對人結核桿菌有較強的抑制作用，3%乙酸提取物中的兩種物質在最稀釋水平分別抑制人結核桿菌100信和70倍，2.5%硫酸提取物最高稀釋100倍，三種提取物均耐熱；84%乙醇和5種石油醚提取物最高稀釋3200倍，但不耐熱。 狄龍提取物在體外對小鼠和人的精子均有快速殺傷作用，其中的蛻皮甾酸和透明質酸能迅速制動和凝集精子，破壞精子結構。 地龍提取物外用對局限性硬皮病有壹定療效，生化分析提取物中有特異性降解膠原纖維的膠原酶，其療效可能是由於降解了局部變性的膠原纖維。
體內代謝過程
給家兔註射參杯三七註射液，按照藥代動力學-對數劑量關系，以凝血酶原時間為藥效指標，估算藥代動力學參數，結果表明抗凝血酶有效成分在體內屬於第壹級動力學消除，符合二室模型，t1/2a為4.1limn，t1/2β為140min，定量效應曲線下面積（AUC）為169.1mg/（kg-h），清除率（CL）為0.964h-1，提示抗凝血酶成分從血液到外周組織的分布速度較快，清除速度較慢，可能是壹種在體內分布較廣的小分子物質。
毒性
廣地龍熱浸小鼠半數致死量為3.85g/kg，腹腔註射小鼠半數致死量為95～115gl/kg，廣地龍熱浸大鼠灌胃半數致死量為0.1gl/kg-d，連續45d未發現毒性。小鼠腹腔註射廣地龍註射液，半數致死量為 40.7g/kg。從 1000 克廣地龍中提取 2 克淡黃色結晶給小鼠註射，半數致死劑量為 38.7 毫克/千克。根據動物急性死亡的方法，估算了人參惡毛蚯蚓毒性成分的藥代動力學參數，在體內采用壹級動力學消除，呈現壹室模型，t1/2.為31.2min，僅由於毒性成分的半衰期較短，連續多次給予地龍不易造成蓄積毒性。因此比較安全。
中藥產品成分
仙環毛蚯蚓、背暗異葉蚯蚓含有溶血成分：蚯蚓素（lumbritin）、解熱成分：蚯蚓解熱堿（lumbrofebin）、毒性成分：蚯蚓毒素（terrestro-lumbrilysin）等。還含有 6-羥基嘌呤（次黃嘌呤）、黃嘌呤、腺嘌呤、鳥嘌呤、胍、膽堿、丙氨酸、纈氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、苯丙氨酸和亮氨酸。苯丙氨酸、酪氨酸、賴氨酸等氨基酸。中國市場上銷售的紅蚯蚓被稱為 "太黑 2 號蚯蚓"，是紅蚯蚓和美國紅蚯蚓的雜交種，含有天門冬氨酸、蘇氨酸、絲氨酸、谷氨酸、甘氨酸和賴氨酸。甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、蛋氨酸、異亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、賴氨酸、組氨酸、精氨酸、脯氨酸以及鋅、銅、鐵、鉻、硒、鉬、佤和鎂。素。近年來，從紅蚯蚓中發現了血小板活化因子（platelet activating factor），其前體物質 1-O-烷基-2-酰基-sn-甘油-3-磷脂酰膽堿（1-O-alkyl-2-acyl-sn-glycerophosphocholine）占磷脂酰膽堿（phosphatidylcholine）的磷脂酰膽堿的比例高達 61.4%。 根據日本的研究，它含有溶血物質 Lumbitin（C259H528O125N47SP3(CaCl2)19-3H2O），解熱物質 Lumbrofebrin（C9H18N2O6），可能是酪氨酸（Tyrosine）的衍生物，還有壹種有毒成分蚯蚓毒素（Terrestro-lumbril，C9H18N2O6）。Terrestro-lumbrilysin）。此外，還含有脂肪酸、脂類化合物、膽固醇、膽堿、維生素 B、黃嘌呤、胍和磷。
藥用動物原料
地龍，本品為第二常用中藥，原名 "白頸蚯蚓"，《神農本草經》列為下品，地龍之名最早見於《圖經本草》。市售產品有兩種，即廣地龍和地龍。地龍的原動物為廣地龍參環毛蚯蚓，壹般認為質量較好；地龍品種很多，各地不壹，但以瑪瑙蚯蚓為最常見。