藥品名稱
通用名:左甲狀腺素鈉片
曾用名:
商品名:
英文名:Levothyroxine Sodium Tablets
漢語拼音:Zuo Jiɑzhuɑnɡxiɑnsu Piɑn
本品主要成份為:左甲狀腺素鈉。其化學名稱為:O-(4-羥基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸單鈉鹽。
結構式:
分子式:C15H10I4NNaO4
分子量:798.86
性狀
本品為白色片。
藥理毒理
甲狀腺激素類藥。本品為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉,在體內轉變成三碘甲狀腺原氨酸(T3)而活性增強,具有維持人體正常生長發育、促進代謝、增加產熱和提高交感-腎上腺系統感受性等作用。
藥代動力學
經用131I標記的左甲狀腺素鈉研究證明,甲狀腺功能正常時半衰期(t1/2)為7天,組織中為0.4天,停藥後仍可維持藥效數周。口服後平均吸收50%,絕大部分與血漿蛋白結合,約80%與甲狀腺素結合球蛋白結合。主要在肝中代謝,大部分由尿中排泄。
適應癥
適用於先天性甲狀腺功能減退癥(克汀病)與兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長期替代治療,也可用於單純性甲狀腺腫,慢性淋巴性甲狀腺炎,甲狀腺癌手術後的抑制(及替代)治療,也可用於診斷甲狀腺功能亢進的抑制試驗。
用法用量
口服 成人:壹般最初每日用25?50μg,最大量不超過100μg,可每隔2~4周增加25~50μg,直至維持正常代謝為止。壹般維持劑量為50~200μg/日。老年或有心血管疾病患者:起始量以12.5~25μg為宜,可每3~4周增加壹次劑量,每次增加12.5~25μg。用藥後應密切觀察患者有否心率加快,心律失常、血壓改變並定期監測血中甲狀腺激素水平,必要時暫緩加量或減少用量。
兒童用藥
新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病,劑量參考下表:
建議使用劑量(每天)或遵醫囑:
年 齡
每日量(mg)
按體重(mg/kg)
0~6個月 25~50微克 (8~10微克/千克體重)
7~12個月 50~70微克 (6~8微克/千克體重)
2~5周歲 75~100微克 (5~6微克/千克體重)
6~12周歲 100~150微克 (4~5微克/千克體重)
12歲以上 150~200微克 (2~3微克/千克體重)
用藥後2~4周增加壹個劑量(12.5mg~25mg),至臨床表現及甲狀腺激素水平完全正常。
不良反應
劑量過度的表現有心絞痛、心律失常、心悸、腹瀉、嘔吐、震顫、興奮、頭痛、不安、失眠、多汗、潮紅、體重減輕、骨骼肌痙攣等,通常在減少用量或停藥數日後,上述表現消失。
禁忌
患有非甲狀腺功能低下性心衰,快速型心律失常和近期出現心肌梗死者禁用,對本藥過敏者禁用。
註意事項
1.老年,有心血管疾病患者,有心肌缺血或糖尿病者慎重用藥;
2.有垂體功能減低或腎上腺皮質功能減退者,如需補充甲狀腺制劑,在給左甲狀腺素鈉以前數日應先用腎上腺皮質激素;
孕婦及哺乳期婦女用藥
在甲狀腺替代治療期間,必須嚴密監護,避免造成過低或過高的甲狀腺功能,以免對胎兒及嬰兒造成不良影響。微量的甲狀腺激素可從乳汁中排中。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1.左甲狀腺素鈉會增加抗凝劑作用;
2.左甲狀腺素鈉會升高血中苯妥英鈉水平;
3.抗驚厥藥如卡馬西平和苯妥英鈉加快左甲狀腺素鈉代謝,可將甲狀腺素從血漿蛋白中置換出來;
4.本品與強心甙壹起使用,須相應調整強心甙用量;
5.左甲狀腺素鈉也會增加擬交感性藥物的作用;
6.左甲狀腺素鈉增加兒茶酚胺受體敏感性,因此會增強三環抗抑郁藥的作用;
7.消膽胺減少左甲狀腺素鈉吸收,同時用口服避孕藥,需增加本品用量。
藥物過量
規格
100mg(以C15H10I4NNaO4計)。
貯藏
遮光,密閉在25℃以下保存。
甲狀腺片
通用名: 甲狀腺片
曾用名:
英文名: THYROID TABLETS
拼音名: JIAZHUANGXIAN PIAN
藥品類別: 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
適應癥: 用於各種原因引起的甲狀腺功能減退癥。
性狀: 本品為糖衣片,除去糖衣後顯淡黃色。
藥理毒理: 本品為甲狀腺激素藥。本品主要成分甲狀腺激素包括甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)二種。有促進分解代謝(升熱作用)和合成代謝的作用,對人體正常代謝及生長發育有重要影響,對嬰幼兒中樞神經的發育甚為重要。甲狀腺激素的基本作用是誘導新生蛋白質包括特殊酶系的合成,調節蛋白質、碳水化合物和脂肪三大物質,以及水、鹽和維生素的代謝。由於甲狀腺激素誘導細胞膜Na+-K+泵的合成並增強其活力,使能量代謝增強。甲狀腺激素(主要是T3)與核內特異性受體相結合,後者發生構型變化,形成二聚體,激活的受體與DNA上特異的序列,甲狀腺激素應答元件相結合,從而調控基因(甲狀腺激素的靶基因)的轉錄和表達,促進新的蛋白質(主要為酶)的合成。
藥代動力學:
用法用量: 1. 成人常用量:口服,開始為每日10-20mg,逐漸增加,維持量壹般為每日40- 120mg,少數病人需每日160mg。 2. 嬰兒及兒童完全替代量: 1歲以內8-15mg;1---2歲 20-45mg;2—7歲45- 60mg;7歲以上60-120mg。開始劑量應為完全替代劑量的1/3,逐漸加量。由於本品T3、T4的含量及二者比例不恒定,在治療中應根據臨床癥狀及T3、 T4、TSH檢查調整劑量。
不良反應: 甲狀腺片如用量適當無任何不良反應。使用過量則引起心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經質、興奮、不安、失眠、骨骼肌痙攣、肌無力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似甲狀腺功能亢進癥的癥狀。減量或停藥可使所有癥狀消失。
禁忌癥: 心絞痛、冠心病和快速型心律失常者禁用。
註意事項: 1. 動脈硬化、心功能不全、糖尿病、高血壓患者慎用; 2. 對病程長、病情重的甲狀腺功能減退癥或粘液性水腫患者使用本類藥應謹慎小心,開始用小劑量,以後緩慢增加直至生理替代劑量; 3. 伴有垂體前葉功能減退癥或腎上腺皮質功能不全患者應先服用糖皮質類固醇激素,俟腎上腺皮質功能恢復正常後再用本類藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 可引起胎兒及嬰兒甲狀腺功能紊亂,應慎用。
兒童用藥:
老年患者用藥: 老年患者對甲狀腺激素較敏感,超過60歲者甲狀腺激素替代需要量比年輕人約低25%,而且老年患者心血管功能較差,應慎用。
藥物相互作用: 1.糖尿病患者服用甲狀腺激素應視血糖水平適當增加胰島素或降糖藥劑量。 2.甲狀腺激素與抗凝劑如雙香豆素合用時,後者的抗凝作用增強,可能引起出血;應根據凝血酶原時間調整抗凝藥劑量。 3.本類藥與三環類抗抑郁藥合用時,兩類藥的作用及毒副作用均有所增強,應註意調整劑量。 4.服用雌激素或避孕藥者,因血液中甲狀腺素結合球蛋白水平增加,合用時甲狀腺激素劑量應適當調整。 5.考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(cholestipol)可以減弱甲狀腺激素的作用,兩類藥伍用時,應間隔4-5小時服用,並定期測定甲狀腺功能。 6.β腎上腺素受體阻滯劑可減少外周組織T4向T3的轉化,合用時應註意。
藥物過量: 如發現過量所致的不良反應,應即停藥。
貯藏: 遮光,密封保存。?