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各種他汀類藥物如何選擇?

各種他汀類藥物如何選擇?

他汀類藥物是臨床上調節血脂,預防心血管疾病風險的首選藥物和基石藥物,在臨床應用非常廣泛,而他汀類藥物有很多種,普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀,這麽多的藥物讓人無從選擇。以前經常為大家介紹各種他汀的差異,今天就借這個問題來給大家徹底談壹下他汀類藥物的選擇。

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀,在推薦的應用劑量範圍內,都屬於中低強度的他汀類藥物,推薦服用劑量的低劑量屬於低強度他汀,高劑量屬於中等強度他汀。舉個例子:如匹伐他汀,應用劑量1mg/日,為低強度,當應用劑量為2~4mg/日時,則是中等強度。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀則屬於中高強度的他汀,推薦的低劑量比如阿托伐他汀10mg,瑞舒伐他汀5mg的日劑量,就能達到中等強度的降脂作用。而阿托伐他汀40~80mg,瑞舒伐他汀20~40mg的日劑量,則屬於高強度的降脂效果了。

需要說明的是,由於亞洲人的體質與歐美體質的不同,出現他汀藥物肝臟副作用、肌痛等問題的幾率要高於歐美人,而他汀類藥物副作用發生的幾率與給藥劑量又息息相關,因此,為了避免引起的副作用風險,我國臨床上,很好應用高強度的他汀藥物劑量。

上述的7個他汀類藥物,對於原發性的高膽固醇血癥和混合性高脂血癥,都是有效的;而對於原發性異常β脂蛋白血癥,壹般不推薦使用洛伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀,其他的他汀類藥物也是有效的。對於高甘油三酯血癥,壹般不推薦洛伐他汀;對於純合子型家族性高脂血癥患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。

對於心血管疾病的壹二級預防,這7個他汀的應用也有差異,對於心血管疾病的壹級預防,壹般不推薦氟伐他汀和匹伐他汀;對於心血管疾病的二級預防,除匹伐他汀外,其他的他汀均可應用。

在這些他汀類藥物中,瑞舒伐他汀與普伐他汀屬於親水性的他汀,其他的他汀類都屬於親脂性的他汀,為什麽要比較這個親脂性?相較於親脂性的他汀,親水性的他汀進入血腦屏障的少,因此引起中樞神經不良反應的幾率較小。另外,對於服用親脂性他汀肝功能出現異常,轉氨酶升高的情況,改服親水性他汀壹般或有改善。

各種他汀藥物都有引起肌痛的風險,如果服藥期間出現肌肉疼痛問題,應當檢查磷酸肌酸激酶,CPK如果超過10倍以上,應停服他汀類藥物,以防引起腎臟衰竭的問題出現。在這些他汀中,瑞舒伐他汀引起肌肉痛的風險最大,洛伐他汀與普伐他汀引發肌肉痛的風險最小。

各種他汀類藥物是否與藥物相互作用,主要是他汀類藥物經過肝藥酶代謝的過程中易與其他藥物發生相互作用。普伐他汀不經過肝藥酶代謝,因此藥物相互作用最小。匹伐他汀只有極少量經CYP2C9代謝,藥物相互作用也較少。

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