血管擴張劑是直接作用於血管平滑肌，使血管擴張的藥物。
3 種類①擴張小動脈類：如肼屈嗪（hydralazine）、米諾地爾（minoxidil）、地亞卓（diazoxide）等。這些藥物能擴張小動脈，降低外周阻力，使血壓下降。由於血壓下降，交感神經系統通過壓力感受器反射性地受到刺激，導致心率、心臟收縮力和心排血量增加，從而抵消了自身的降壓作用。還會反射性地增加腎素和醛固酮分泌，導致鈉瀦留；②對小動脈和靜脈有擴張作用，如硝普鈉和哌唑嗪。這類藥物除上述藥理作用產生的小動脈擴張作用外，還因靜脈擴張，使回心血量減少，從而抵消了因血壓下降而反射性增加的心輸出量。
4 不良反應血管擴張劑可引起頭痛、刺激心絞痛、水鈉瀦留等副作用，在治療高血壓時不能單獨使用，主要與利尿劑和交感神經溶解抑制劑合用。
5 作用 5.1 水拉嗪（hydralazine，apresoline）為黃白色結晶性粉末，無臭，味苦鹹，易溶於水，微溶於乙醇。1949 年合成，1950 年報道藥理作用並推薦臨床應用。單獨服用時，有頭痛、惡心、心悸等明顯不良反應，未得到推廣應用。1960年，經過聯合用藥，使副作用大大降低後，才廣泛應用於臨床，成為治療分級的第三類常用藥，也是第壹個用於治療高血壓的血管擴張劑。
肼屈嗪直接作用於毛細血管前小動脈平滑肌，使血管擴張，外周阻力下降，在腎臟、肝門血管和冠狀動脈的作用大於腦血管、肌肉血管和真皮血管，對容量血管無明顯影響。擴張小動脈的機制不明，據說它能增加血管平滑肌細胞中的 cAMP，使小動脈平滑肌持續去極化。也有人認為，其擴張血管的作用是由於鈣內流減少和儲存的鈣釋放。水拉嗪具有很強的降壓作用，可通過壓力感受器反射使心率、心臟收縮力、心輸出量和腎素分泌增加。但心率加快與血壓下降並不平行，心率加快除反射機制外，還與直接興奮心臟β受體有關。口服吸收迅速，1-3 小時內血液中濃度最高，經糞便排泄的不到 10%，半衰期 3-4 小時，在肝臟代謝（環的羥化、N 乙酰化或與葡萄糖醛酸結合），代謝產物經腎臟排泄。
與其他血管擴張劑壹樣，可引起心率加快，患者自覺心悸、頭痛、頭暈、惡心、面部潮紅、體液瀦留，誘發心絞痛，這些副作用多發生在用藥第壹周，繼續用藥後，副作用減輕，長期大劑量用藥（每天200mg以上）可出現類似系統性紅斑狼瘡的類風濕癥狀，停藥後消失。聯合用藥後，劑量減少，這種不良反應不再發生。口服治療慢性高血壓、心絞痛或充血性心力衰竭患者禁止單獨使用肼屈嗪。開始劑量為 10 至 25 毫克，每天三次，然後酌情增加劑量。靜脈或肌肉註射 10 至 20 毫克，用於治療高血壓急癥，尤其是急性腎炎或子癇患者。註射後 15 分鐘出現降壓作用，維持時間比硝普鈉、地西泮長，目前多用於高血壓急癥。
5.2 雙肼屈嗪又稱血壓達清，作用與苯二氮卓肼相似，副作用較小。用法和用量與肼苯噠嗪相同。常制成復方制劑，如降壓靜片（每片含硫酸雙肼屈嗪12.5mg、雙氫氯噻嗪12.5mg、利福平0.1mg）和安乃近（每片含利福平0.1mg、雙肼屈嗪10mg），均為每次1片，每日2～3次。
5.3 重氮鹽（diazoxide，hyperstat）又名氯苯噻嗪，降壓藥。用於直接擴張血管。結晶性粉末，熔點 330～331 ℃，不溶於水，溶於乙醇。Rubin等人1961年報道，二氮醇有明顯的降壓作用，但無利尿作用，它直接擴張小動脈，引起外周阻力下降，對容量血管無影響，能加快心率，增加心輸出量，腎血流量無明顯改變。藥物進入血液後，90%以上迅速與血漿白蛋白結合，只有小部分遊離部分對血管起到擴張作用，因此必須快速靜脈註射（壹次300mg，註射後10-15秒）才能有明顯效果。註射後 1-5 分鐘內血壓降至最低水平，並維持 1-6 小時。口服降壓效果較差，血壓會在 30 分鐘至 1 小時內下降，並維持 4-5 小時。藥物主要以原型從尿液中排出。
主要不良反應為鈉瀦留，高血糖、高尿酸血癥引起的胰島素分泌抑制，利尿劑可防止鈉瀦留，增強降壓效果，故常與速尿合用。高血糖和高尿酸血癥常為輕度和暫時性，糖尿病患者用藥時需增加胰島素用量。這種藥物還可能引起胃腸道反應（惡心、嘔吐、食欲不振）、頭痛和潮紅。該藥適用於所有類型的高血壓急癥，尤其是高血壓腦病、惡性高血壓和伴有急性或慢性腎小球腎炎的高血壓，對子癇患者也有效。冠狀動脈或腦血管功能不全者相對禁用。在胰島素過量導致低血糖的情況下可以口服給藥，嚴重高血壓患者也可以口服給藥。單次快速靜脈註射 300 毫克或 5 毫克/千克，可在 24 小時內每隔 30 分鐘註射壹次。在給藥前 30 至 60 分鐘註射速尿，以防止鈉瀦留。
5.4 索馬他汀