說明:本品為白色粉末。
適應癥:由於本品血藥濃度低,其應用僅限於青黴素高度敏感病原體引起的輕、中度感染,如扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎球菌性肺炎、青黴素敏感金黃色葡萄球菌引起的癤癰、芬森咽峽炎等。本品也可用於治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。
用法與用量:本品用於肌肉註射。使用前加入適量註射用無菌水制成混懸液,每次40 ~ 80萬單位,每日1 ~ 2次。
成分:普魯卡因青黴素
藥理毒理:本品為青黴素的普魯卡因鹽,其抗菌活性成分為青黴素。青黴素對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產生青黴素酶的葡萄球菌等鏈球菌具有良好的抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、牛放線菌、串珠鏈球菌、單核細胞增生李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。該產品還具有抗流感嗜血桿菌和百日咳桿菌的抗菌活性。本品對梭菌、消化鏈球菌、產黑素擬桿菌等厭氧菌有較好的抗菌作用,但對脆弱擬桿菌抗菌作用較差。青黴素通過抑制細菌細胞壁的合成起到殺菌作用。肌註普魯卡因青黴素後,青黴素緩慢釋放和吸收。成人肌註30萬單位後,血漿濃度峰值(Cmax)達2小時,約為65438±0.6mg/L,24小時後仍可測到微量。給出生後1周內的新生兒肌肉註射50000單位/Kg後,24小時內平均血藥濃度在2 ~ 1.5mg/L之間。對出生1周以上的新生兒給予相同劑量時,血藥濃度較低,4小時為5 ~ 6 mg/L,24小時為0.4mg/L。約60% ~ 90%的劑量通過腎臟排泄。
不良反應:1。過敏反應:蕁麻疹等皮疹常見,白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應少見;過敏性休克少見,壹旦發生,必須就地搶救,並保持呼吸道暢通,吸氧,給予腎上腺素和糖皮質激素。2.赫爾希反應與治療矛盾:用普魯卡因青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時,可因病原體死亡而加重癥狀,稱為赫爾希反應;治療的矛盾也見於梅毒患者,治療後梅毒病竈迅速消失,組織修復相對緩慢或病竈內纖維組織收縮,阻礙器官功能。3.雙重感染:可出現耐青黴素的金黃色葡萄球菌、革蘭氏陰性桿菌或念珠菌。
禁忌:有青黴素或普魯卡因過敏史者,青黴素或普魯卡因皮試陽性者禁用。
藥物相互作用:丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺減少青黴素的腎小管分泌,延長本品的血清半衰期。青黴素能增強華法林的抗凝作用。
註意事項:1。使用本品前,需詳細詢問藥物過敏史,並進行青黴素、普魯卡因皮試。2.對壹種青黴素過敏的人可能對其他青黴素和青黴胺過敏。3.哮喘、濕疹、花粉熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者慎用本品。4.該產品的應用必須是新鮮制備的。5.青黴素應用過程中,硫酸銅法測定尿糖可能出現假陽性,但不受糖化酶法影響;大多數青黴素的應用可使血清丙氨酸氨基轉移酶或天冬氨酸氨基轉移酶升高。在孕婦和哺乳期婦女的動物生殖試驗中未發現危害,但尚未在孕婦中進行嚴格的對照試驗以消除此類藥物對胎兒的不良影響,因此仍須權衡孕婦應用的利弊。少量本品由母乳分泌,哺乳期女性應暫停哺乳。藥物過量主要表現為中樞神經系統的不良反應,應及時停藥,給予對癥支持治療。血液透析可以清除青黴素。