作用機制
磷脂和花生四烯酸在環氧酶的作用下生成前列腺素,前列腺素是壹種致痛,致炎,制熱物質,解熱鎮痛抗炎藥的解熱、鎮痛和抗炎作用機制在於抑制前列腺素合成所必需的環氧酶(COX),幹擾前列腺素合成。
分類
水楊酸類:代表藥物是阿司匹林,阿司匹林口服吸收迅速,完全,堿性尿液中排泄速度加快食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。吸收後分布於各組織,也能滲入關節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解後水楊酸鹽的蛋白結合率較高。
乙酰苯胺類:代表藥物是乙酰氨基酚,乙酰氨基酚服後自胃腸道吸收迅速而完全;對乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝,主要以葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄;有解熱鎮痛作用,幾乎無消炎抗風濕作用,兒童感冒發燒首選。
芳基乙酸類:代表藥物是吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮
芳基丙酸類:代表藥物是布洛芬、萘普生,布洛芬與食物同時服用時吸收減慢,但吸收量不減少,與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。萘普生服後吸收迅速而完全,與食物、含鋁和鎂的物質同服吸收速度降低,與碳酸氫鈉同服吸收速度加快。
1,2-苯並噻嗪類:代表藥物是吡羅昔康、美洛昔康,對COX-2的抑制作用比對COX-1的作用強。
選擇性COX-2抑制劑:代表藥物是塞來昔布、依托考昔、尼美舒利,主要通過肝藥酶CYP2C9代謝,其主要代謝產物不具活性,由尿液和糞便排出。
典型不良反應
非選擇性的環氧酶抑制劑:出現嚴重的消化道反應 ,包括十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。
選擇性的環氧酶抑制:避免胃腸道的損害,但抑制血管內皮前列腺素生成,促進血栓生成,因而存在心血管不良反應。