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藥物氨基酸的劃分

(1) 賴氨酸

賴氨酸為堿性必需氨基酸。由於谷物食品中的賴氨酸含量甚低,且在加工過程中易被破壞而缺乏,故稱為第壹限制性氨基酸。

賴氨酸可以調節人體代謝平衡。賴氨酸為合成肉堿提供結構組分,而肉堿會促使細胞中脂肪酸的合成。往食物中添加少量的賴氨酸,可以刺激胃蛋白酶與胃酸的分泌,提高胃液分泌功效,起到增進食欲、促進幼兒生長與發育的作用。賴氨酸還能提高鈣的吸收及其在體內的積累,加速骨骼生長。如缺乏賴氨酸,會造成胃液分沁不足而出現厭食、營養性貧血,致使中樞神經受阻、發育不良。

賴氨酸在醫藥上還可作為利尿劑的輔助藥物,治療因血中氯化物減少而引起的鉛中毒現象,還可與酸性藥物(如水楊酸等)生成鹽來減輕不良反應,與蛋氨酸合用則可抑制重癥高血壓病。

單純性皰疹病毒是引起唇皰疹、熱病性皰疹與生殖器皰疹的原因,而其近屬帶狀皰疹病毒是水痘、帶狀皰疹和傳染性單核細胞增生癥的致病者。印第安波波利斯Lilly研究室在1979年發表的研究表明,補充賴氨酸能加速皰疹感染的康復並抑制其復發。

長期服用賴氨酸可拮抗另壹個氨基酸――精氨酸,而精氨酸能促進皰疹病毒的生長。

(2) 蛋氨酸

蛋氨酸是含硫必需氨基酸,與生物體內各種含硫化合物的代謝密切相關。當缺乏蛋氨酸時,會引起食欲減退、生長減緩或不增加體重、腎臟腫大和肝臟鐵堆積等現象,最後導致肝壞死或纖維化。

蛋氨酸還可利用其所帶的甲基,對有毒物或藥物進行甲基化而起到解毒的作用。因此,蛋氨酸可用於防治慢性或急性肝炎、肝硬化等肝臟疾病,也可用於緩解砷、三氯甲烷、四氯化碳、苯、吡啶和喹啉等有害物質的毒性反應。

(3) 色氨酸

色氨酸可轉化生成人體大腦中的壹種重要神經傳遞物質――5–羥色胺,而5–羥色胺有中和腎上腺素與去甲腎上腺素的作用,並可改善睡眠的持續時間。當動物大腦中的5–羥色胺含量降低時,表現出異常的行為,出現神經錯亂的幻覺以及失眠等。此外,5–羥色胺有很強的血管收縮作用,可存在於許多組織,包括血小板和腸粘膜細胞中,受傷後的機體會通過釋放5–羥色胺來止血。醫藥上常將色氨酸用作抗悶劑、抗痙攣劑、胃分泌調節劑、胃粘膜保護劑和強抗昏迷劑等。

(4) 纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸和蘇氨酸

纈氨酸、亮氨酸與異亮氨酸均屬支鏈氨基酸,同時都是必需氨基酸。當纈氨酸不足時,大鼠中樞神經系統功能會發生紊亂,***濟失調而出現四肢震顫。通過解剖切片腦組織,發現有紅核細胞變性現象,晚期肝硬化病人因肝功能損害,易形成高胰島素血癥,致使血中支鏈氨基酸減少,支鏈氨基酸和芳香族氨基酸的比值由正常人的3.0~3.5降至1.0~1.5,故常用纈氨酸等支鏈氨基酸的註射液治療肝功能衰竭等疾病。此外,它也可作為加快創傷愈合的治療劑。

亮氨酸可用於診斷和治療小兒的突發性高血糖癥,也可用作頭暈治療劑及營養滋補劑。異亮氨酸能治療神經障礙、食欲減退和貧血,在肌肉蛋白質代謝中也極為重要。

蘇氨酸是必需氨基酸之壹,參與脂肪代謝,缺乏蘇氨酸時出現肝脂肪病變。

(5) 天冬氨酸、天冬酰胺

天冬氨酸通過脫氨生成草酰乙酸而促進三羧酸循環,故是三羧酸循環中的重要成分。天冬氨酸也與鳥氨酸循環密切相關,擔負著使血液中的氨轉變為尿素排泄出去的部分工作。同時,天冬氨酸還是合成乳清酸等核酸前體物質的原料。

通常將天冬氨酸制成鈣、鎂、鉀或鐵等的鹽類後使用。因為這些金屬在與天冬氨酸結合後,能通過主動運輸途徑透過細胞膜進入細胞內發揮作用。天冬氨酸鉀鹽與鎂鹽的混合物,主要用於消除疲勞,臨床上用來治療心臟病、肝病、糖尿病等疾病。天冬氨酸鉀鹽可用於治療低鉀癥,鐵鹽可治療貧血。

不同癌細胞的增殖需要消耗大量某種特定的氨基酸。尋找這種氨基酸的類似物――代謝拮抗劑,被認為是治療癌癥的壹種有效手段。天冬酰胺酶能阻止需要天冬酰胺的癌細胞(白血病)的增殖。天冬酰胺的類似物S–氨甲酰基–半胱氨酸經動物試驗對抗白血病有明顯的效果。目前已試制的氨基酸類抗癌物有10多種,如N–乙酰–L–苯丙氨酸、N–乙酰–L–纈氨酸等,其中有的對癌細胞的抑制率可高達95%以上。

(6) 胱氨酸、半胱氨酸

胱氨酸及半胱氨酸是含硫的非必需氨基酸,可降低人體對蛋氨酸的需要量。胱氨酸是形成皮膚不可缺少的物質,能加速燒傷傷口的康復及放射性損傷的化學保護,刺激紅、白細胞的增加。

半胱氨酸所帶的巰基(-SH)具有許多生理作用,可緩解有毒物或有毒藥物(酚、苯、萘、氰離子)的中毒程度,對放射線也有防治效果。半胱氨酸的衍生物N–乙酰–L–半胱氨酸,由於巰基的作用,具有降低粘度的效果,可作為粘液溶解劑,用於防治支氣管炎等咳痰的排出困難。此外,半胱氨酸能促進毛發的生長,可用於治療禿發癥。其他衍生物,如L–半胱氨酸甲酯鹽酸鹽可用於治療支氣管炎、鼻粘膜滲出性發炎等。

(7) 甘氨酸

甘氨酸是最簡單的氨基酸,它可由絲氨酸失去壹個碳而生成。甘氨酸參與嘌呤類、卟啉類、肌酸和乙醛酸的合成,乙醛酸因其氧化產生草酸而促使遺傳病草酸尿的發生。此外,甘氨酸可與種類繁多的物質結合,使之由膽汁或尿中排出。此外,甘氨酸可提供非必需氨基酸的氮源,改進氨基酸註射液在體內的耐受性。將甘氨酸與谷氨酸、丙氨酸壹起使用,對防治前列腺肥大並發癥、排尿障礙、頻尿、殘尿等癥狀頗有效果。

(8) 組氨酸

組氨酸對成人為非必需氨酸,但對幼兒卻為必需氨基酸。在慢性尿毒癥患者的膳食中添加少量的組氨酸,氨基酸結合進入血紅蛋白的速度增加,腎原性貧血減輕,所以組氨酸也是尿毒癥患者的必需氨基酸。

組氨酸的咪唑基能與Fe2+或其他金屬離子形成配位化合物,促進鐵的吸收,因而可用於防治貧血。組氨酸能降低胃液酸度,緩和胃腸手術的疼痛,減輕妊娠期嘔吐及胃部灼熱感,抑制由植物神經緊張而引起的消化道潰爛,對過敏性疾病,如哮喘等也有功效。此外,組氨酸可擴張血管,降低血壓,臨床上用於心絞痛、心功能不全等疾病的治療。類風濕性關節炎患者血中組氨酸含量顯著減少,使用組氨酸後發現其握力、走路與血沈等指標均有好轉。

在組氨酸脫羧酶的作用下,組氨酸脫羧形成組胺。組胺具有很強的血管舒張作用,並與多種變態反應及發炎有關。此外,組胺會刺激胃蛋白酶與胃酸。

(9) 谷氨酸

谷氨酸、天冬氨酸具有興奮性遞質作用,它們是哺乳動物中樞神經系統中含量最高的氨基酸,其興奮作用僅限於中樞。當谷氨酸含量達9%時,只要增加10–15mol的谷氨酸就可對皮層神經元產生興奮性影響。因此,谷氨酸對改進和維持腦功能必不可少。

谷氨酸經谷氨酸脫羧酶的脫羧作用而形成γ–氨基丁酸,後者是存在於腦組織中的壹種具有抑制中樞神經興奮作用的物質,當γ–氨基丁酸含量降低時,會影響細胞代謝與細胞功能。

谷氨酸的多種衍生物,如二甲基氨乙醇乙酰谷氨酸,臨床上用於治療因大腦血管障礙而引起的運動障礙、記憶障礙和腦炎等。γ–氨基丁酸對記憶障礙、言語障礙、麻痹和高血壓等有效,γ–氨基β–羥基丁酸對局部麻痹、記憶障礙、言語障礙、本能性腎性高血壓、羊癲瘋和精神發育遲緩等有效。

谷氨酸與天冬氨酸壹樣,也與三羧酸循環有密切的關系,可用於治療肝昏迷等癥。谷氨酸的酰胺衍生物――谷氨酰胺,對胃潰瘍有明顯的效果,其原因是谷氨酰胺的氨基轉移到葡萄糖上,生成消化器粘膜上皮組織粘蛋白的組成成分葡萄糖胺。

(10) 絲氨酸、丙氨酸與脯氨酸

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