咖啡因是從茶和咖啡果實中提取的生物堿。適量使用可消除疲勞，興奮神經，臨床上用於治療神經衰弱和昏迷復蘇。但是大劑量或者長期服用也會對人體造成傷害，尤其是會上癮。壹旦停用，會引起精神疲憊、疲乏無力等各種戒斷癥狀。雖然其成癮性較弱，但戒斷癥狀並不十分嚴重。但當藥物劑量因藥物耐受而增加時，咖啡因不僅會作用於大腦皮層，還會直接興奮延髓，引起陣發性驚厥和骨骼震顫，損害肝、胃、腎等重要內臟器官。因此也被列入國家管制的精神藥品範圍。
咖啡因濫用通常有吸食和註射兩種形式，其興奮性、副作用、癥狀和藥物依賴性與苯丙胺類似。
中國破獲了多起境內外毒販相互勾結將咖啡因走私出“金三角”地區的案件。目前我國咖啡因合法產量大於合法需求量，流入非法渠道更為嚴重。
咖啡因起初能興奮中樞神經系統，所以能增加警覺性，使人警覺，思維敏捷清晰，註意力增加，保持良好的身體狀態。最後進入脊髓，維持高劑量。在體內，咖啡因的化學反應非常復雜，壹般機理如下:
使…新陳代謝
咖啡因在肝臟中分解產生三種主要代謝產物，副黃嘌呤(84%)、可可堿(12%)和茶堿(4%)。咖啡因在攝入後45分鐘內被胃和小腸完全吸收。吸收後會分布於全身各器官，轉化過程符合化學動力學壹級反應。
咖啡因在攝入後45分鐘內被胃和小腸完全吸收。吸收後會分布於全身各器官，轉化過程符合化學動力學壹級反應。
咖啡因的半衰期，即人體轉化壹半咖啡因所需的時間，在不同個體之間差異很大，主要與年齡、肝功能、是否懷孕、同時服用的其他藥物、肝臟中與咖啡因代謝相關的酶的數量有關。咖啡因在健康成人體內的半衰期約為3-4小時，在服用口服避孕藥的女性體內延長至5-10小時，在孕婦體內延長至9-11小時。當壹些個體患有嚴重的肝病時，咖啡因會累積，半衰期會延長至96小時。咖啡因在嬰兒或兒童體內的半衰期可能比成人更長，在新生嬰兒體內可能長達30小時。其他壹些因素也會縮短咖啡因的半衰期，比如吸煙。
咖啡因的代謝發生在肝臟，被細胞色素氧化酶P450(特別是1A2同工酶)氧化，形成三種不同的二甲基黃嘌呤，對機體產生不同的作用。
副黃嘌呤(1，7-二甲基黃嘌呤，84%)-能加速脂解，導致血漿中甘油和遊離脂肪酸增加。可可堿(12%)-能擴張血管，增加尿量。可可堿也是可可豆中的主要生物堿，也存在於巧克力中。茶堿(4%)-舒緩支氣管平滑肌，用於治療哮喘。治療中使用的劑量遠遠大於咖啡因代謝產生的劑量。這些化合物被進壹步代謝，最終通過尿液排出體外。