全身麻醉藥的作用是使中樞神經系統暫時受到抑制，使意識、感覺特別是痛覺消失，肌肉松弛，內臟反射得到控制。
第壹節 吸入性麻醉藥
吸入性麻醉藥為揮發性液體或氣體，前者如乙醚、氟烷、異氟烷、恩氟烷等，後者如氧化亞氮。
作用機制 吸入麻醉劑通過肺泡動脈進入血液，到達腦組織，阻斷其突觸傳遞功能，引起全身麻醉。關於其作用機制有許多理論，至今尚未統壹。不過，脂溶性理論仍是各種理論的基礎。有力的依據是不同吸入麻醉藥的化學結構與其脂溶解度之間的效應有明顯的相關性，脂溶解度越高，麻醉效應越強。目前認為，吸入性麻醉藥溶入細胞膜脂質層後，使脂質分子排列紊亂，膜蛋白和鈉、鉀通道發生構象和功能變化，抑制神經細胞去極化，進而廣泛抑制神經沖動的傳導，導致全身麻醉。
骨骼肌松弛性很差、很好、差、好、好、好
常用藥物
麻醉醚（anesthetic ether）是壹種無色透明、有特殊氣味的揮發性液體，易燃易爆，易氧化生成過氧化物和乙醛，毒性增加。乙醚的麻醉濃度對呼吸功能和血壓無影響，對心、肝、腎的毒性也很小。乙醚仍有箭毒樣作用，故肌肉松弛作用較強。但此藥誘導期和蘇醒期較長，易發生意外，現已較少使用。
鹵烷（halothane）為無色透明液體，沸點50.2℃，不燃不爆，但化學性質不穩定。氟烷mac值僅為0.75%，麻醉作用強，血/氣分布系數也較小，故誘導期短，蘇醒快，但氟烷的肌肉松弛和鎮痛作用較弱；使腦血管擴張，顱內壓升高；增加心肌對兒茶酚胺的敏感性，誘發心律失常。反復應用偶可導致肝炎或肝壞死，應提高警惕。子宮肌松常導致產後出血，難產或剖宮產患者禁用。
恩氟醚（enflurane）與異氟醚（isoflurane）為同分異構體，與氟烷相比，mac稍大，麻醉誘導平穩、迅速、舒適，蘇醒也快，肌肉松弛性好，不增加心肌對兒茶酚胺的敏感性。反復使用無明顯副作用，偶有惡心、嘔吐。是目前較常用的吸入麻醉劑。
氧化亞氮（壹氧化二氮）又稱笑氣，是壹種無色、甜味、無刺激性的液態氣體，性質穩定，不易燃，無爆炸性。用於麻醉時，病人感覺舒適愉快，鎮痛作用強，停藥後蘇醒快，對呼吸和肝腎功能無不良影響。但對心肌有輕微抑制作用。壹氧化二氮的 mac 值大於 100，麻醉效力很低。需要與其他麻醉劑配伍才能達到滿意的麻醉效果。血液/氣體分布系數低，誘導時間短。主要用於麻醉誘導或與其他全身麻醉藥配伍使用。
第二節 靜脈麻醉藥
常用的靜脈麻醉藥有硫噴妥鈉、氯胺銅等。
硫噴妥鈉（噴妥鈉）是壹種巴比妥酸鹽，作用時間超短。脂溶性高，靜脈註射可在數秒內進入腦組織，麻醉迅速，無興奮期。但由於這種藥物在體內迅速再分布，從腦組織轉移到肌肉和脂肪等組織，因而藥效維持時間短，在腦內的t1/2僅為5分鐘。硫噴妥鈉鎮痛效果差，肌肉松弛不完全，臨床主要用於誘導麻醉、基礎麻醉和膿腫切開引流、骨折、脫位的閉合復位等短期手術。
硫噴妥鈉對呼吸中樞有明顯抑制作用，新生兒、嬰幼兒易受抑制，故禁用。還易誘發喉及支氣管痙攣，故支氣管哮喘禁用。
氯胺酮（K粉）能阻斷痛覺沖動向丘腦和新皮質的傳導，同時能興奮腦幹和邊緣系統。它會導致意識模糊、壹過性失憶和令人滿意的鎮痛效果，但意識不會完全消失，還會經常做夢、肌張力增強和血壓升高。這種狀態也被稱為分離性麻醉。
氯胺酮表面麻醉鎮痛效果明顯，內臟鎮痛效果差，但誘導迅速。對呼吸影響輕微，對心血管有明顯興奮作用。用於短期體表小手術，如燒傷清創、切痂、植皮等。
第三節 復合麻醉
復合麻醉是指同時或先後應用兩種以上麻醉藥物或其他輔助藥物，以達到完善的術中、術後鎮痛和滿意的手術條件。目前，單獨使用各種全身麻醉藥的效果並不理想。為了克服其缺點，常采用聯合用藥或輔以其他藥物，這就是復合麻醉。
1.麻醉前用藥指病人進入手術室前應用的藥物。手術前壹晚常用苯巴比妥或地西泮（安定）來消除緊張。次日早晨再次服用地西泮，使患者短暫失憶。註射阿片類鎮痛藥以增強麻醉效果，註射阿托品以防止唾液和支氣管分泌物引起吸入性肺炎，防止反射性心律失常。
2.基礎麻醉 進入手術室前，先用大劑量催眠藥，如巴比妥類等，使之進入深度睡眠狀態，在此基礎上進行麻醉，可以減少用藥量，使麻醉順利進行。常用於兒科。
3.誘導麻醉 應用硫噴妥鈉或氧化亞氮，誘導期短，使手術麻醉快速進入，避免誘導期的不良反應，然後換用其他藥物維持麻醉。
4.聯合使用肌松藥 在麻醉的同時註射琥珀膽堿或缸堿，以滿足手術中肌肉松弛的要求。
5.低溫麻醉 合用氯丙嗪使體溫降至較低水平（28-30℃）時出現物理性低溫，減少心、腦等重要器官的耗氧量，以利於心臟直視手術的血流切斷。
6.控制性低血壓 加用短效血管擴張劑硝普鈉或鈣拮抗劑，使血壓適度及時下降，並擡高手術部位，減少出血。常用於止血困難的顱腦手術。
7.神經安定鎮痛：常用氟哌啶醇與芬太尼按50:1制成合劑靜脈註射，使病人達到意識朦朧，自主運動停止，疼痛消失，適用於小手術。如果同時配合氧化亞氮和肌肉松弛藥就能達到滿意的手術麻醉效果，稱為神經安定麻醉。