孟魯司特鈉片
[功能指示]
本品適用於15和15歲以上成年人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者，預防運動誘發的支氣管收縮。本品適用於15歲及15歲以上成人，緩解季節性過敏性鼻炎引起的癥狀。
[用法用量]
患有哮喘和/或季節性過敏性鼻炎的15歲及以上患者應每天服用壹片(10mg)。哮喘患者應在睡前服用。季節性過敏性鼻炎患者可根據自身情況，在需要時服藥。
[劑型]
藥片
[不良反應]
本品壹般耐受性良好，不良反應輕微，通常無需終止治療。本品的總體不良反應發生率與安慰劑相似。15歲及以上哮喘患者:已對約2600名15歲及以上成人哮喘患者進行了臨床研究，並對本品的使用進行了評價。在兩項設計相似、安慰劑對照的12周臨床試驗中，治療組患者的腹痛和頭痛比安慰劑組患者更常見。然而，兩組之間這些不良事件的發生率沒有顯著差異。在臨床研究中，544名患者使用該產品治療了至少6個月，253名患者治療了1年，21名患者治療了2年。隨著治療時間的延長，不良事件的發生率沒有改變。15歲以上和15歲以下季節性變應性鼻炎患者:已在2199名15歲以上和15歲以上季節性變應性鼻炎成人中開展臨床研究，評價本品的安全性。每天早晚各服用壹次本品，耐受性良好，不良反應發生率與服用安慰劑相似。在安慰劑對照臨床研究中，治療組不良事件發生率低於65438±0%，未發現藥物相關不良事件，且發生率高於安慰劑組。在為期4周的安慰劑對照臨床試驗中，安全性情況與為期2周的臨床試驗壹致。在所有臨床研究中，嗜睡的發生率與安慰劑組相似。上市後，報告了以下不良反應:超敏反應(包括過敏反應、血管性水腫、皮疹、瘙癢和蕁麻疹中罕見的肝臟嗜酸性粒細胞浸潤)、異常夜夢和幻覺、嗜睡、興奮、易怒，包括攻擊行為、失眠、異常感覺/觸覺障礙和罕見的癲癇、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、ALT和AST升高。出血傾向增加，挫傷；心悸；和水腫。
[註釋]
口服本品治療急性哮喘發作的療效尚未確定。因此，不應用於治療急性哮喘發作。
雖然吸入皮質類固醇的聯合劑量可以在醫生的指導下逐漸減少，但本品不應用於突然替代吸入或口服皮質類固醇。
當全身性皮質類固醇的劑量減少時，接受包括白三烯受體拮抗劑在內的抗哮喘藥物的患者很少患有以下壹種或多種疾病:嗜酸性粒細胞增多癥、血管皮疹、肺部癥狀惡化、心臟並發癥和/或神經病(有時被診斷為Churg-Strauss綜合征-壹種全身性嗜酸性血管炎)。雖然這些情況與白三烯受體拮抗劑之間的因果關系尚未確定，但建議在使用本品治療的患者減少全身糖皮質激素劑量時，應予以重視並進行適當的臨床監測。
[禁忌癥]
禁止對本產品中的任何成分過敏的人使用。
[主要成分]
該產品的主要成分是孟魯司特鈉。
[藥物相互作用]
半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是壹種強有力的炎癥介質，由多種細胞釋放，包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞。這些重要的哮喘前期介質與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。CysLT1受體分布在人體氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他炎癥前細胞(包括嗜酸性粒細胞和壹些骨髓幹細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程有關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括壹系列氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒細胞聚集。在變應性鼻炎中，與變應性鼻炎癥狀相關的細胞因子在接觸過敏原後的快速期和延遲期都會從鼻粘膜中釋放出來。鼻內細胞興奮會增加鼻氣道阻力和鼻塞癥狀。本品為強效口服制劑，可顯著改善哮喘炎癥指數。生物化學和藥理學生物測定表明，孟魯司特對CysLT1受體(與其他藥理學上重要的氣道受體如前列腺素、膽堿能和β-腎上腺素能受體相比)具有高親和力和選擇性。孟魯司特可有效抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所引起的生理效應，且無任何受體興奮性。目前認為孟魯司特不拮抗CysLT2受體。