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頭孢匹羅的藥物簡介

通用名:硫酸頭孢匹羅

中文別名 頭孢匹隆; 氨噻奎吡戊頭孢; 頭孢匹羅母核

英文名:

英文別名 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyrindinium inner salt; 3-[(2,3-cyclopenteno-1-pyridinium)methyl]-7-[2-syn-methoxyimino-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamido]ceph-3-em-4-carboxylate; 1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)glyoxylamido]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-6,7-dihydro-5H-1-pyrindinium hydroxide, inner salt, 72-(Z)-(O-methyloxime); Cefpirome.HCl (Cefpirome); Cefpirome main-ring

漢語拼音:Liusuan Toubaopiluo

化學名稱::(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]-3-(6,7-二氫-5H-環戊基[b]吡啶鎓-1-基甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基單硫酸鹽理化性質:本品為類白色或微黃色結晶性粉末。

藥品性狀:粉針劑:0.5g,1g,2g。性狀:本品對多種β內酰胺酶穩定,抗菌譜廣。對綠膿桿菌的作用較強,與頭孢他啶(ceftazidime)相似,對氨基苷類耐藥的綠膿桿菌亦有效。對腸桿菌科各屬細菌作用與頭孢噻肟鈉(cefotaximesodium)相似或較之略強,對流感桿菌和淋球菌及其耐藥者有較高敏感性。對多數革蘭陽性菌如金葡菌等亦有效。但對脆弱桿菌類作用較弱,耐甲氧西林鈉的金葡菌多數對本品耐藥。

頭孢克定為第四代廣譜、高效頭孢菌素類新藥,其抗菌活性和細菌清除率均優於頭孢他啶。

作用機制:本藥為第四代頭孢菌素。作用機制與其它頭孢菌素類藥物類似,主要是迅速穿透細菌的細胞壁並與細菌細胞1個或多個青黴素結合蛋白(PBPs)結合,阻斷細胞壁多聚體——肽聚糖的合成從而起抗菌作用。此藥的作用特點是:(1)抗菌作用受β—內酰胺酶(尤其是Ⅰ類β—內酰胺酶)影響小,對產該酶的革蘭陰性桿菌抗菌作用較第三代頭孢菌素強。(2)對金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林菌株除外)菌活性比第三代頭孢菌素強。

藥動學:口服幾乎不吸收。肌內註射生物利用度大於90%。單次靜脈註射1g血藥濃度峰值可達80-90mg/ml。分布廣泛,表觀分布容積為14-19L。血漿蛋白結合率為5-10%,且呈劑量依賴性。半衰期為1.8-2.2小時。

頭孢匹羅不良反應較少,耐受性較好,不良反應如皮疹等過敏反應、腹瀉等胃腸功能紊亂、輕微可逆的化驗改變等與第壹代頭孢菌素類似。對本品過敏者禁用。

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