2英文參考緩慢釋放茶堿
3舒付梅概述舒付梅，C7H8N4O2，是茶葉中含有的白色無定形結晶生物堿，是可可堿的異構體，是平滑肌松弛藥。其功能和結構與咖啡因相似。具有松弛平滑肌、興奮心肌、利尿的作用。主要用於治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、急性心功能不全、心源性哮喘和膽絞痛。副作用包括惡心、嘔吐和頭暈。不良反應的發生與血藥濃度密切相關，大於20μg/ml時可發生毒性反應，因此在使用過程中需要監測血藥濃度。
4舒膚美藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名舒膚美
4.1.2漢語拼音查鍵
4.1.3英文名茶堿
4.2結構式4.3分子式和分子量C7H8N4O2 H2O？198.18
4.4來源(名稱)及含量(效價)本品為1，3二甲基3，7二氫1H嘌呤2，6二酮水合物。以幹品計，無水茶堿(C7H8N4O2)的含量不得低於99.0%。
4.5性狀本品為白色結晶粉末；無味苦澀。
本品微溶於乙醇或氯仿，極微溶於水，幾乎不溶於乙醚；溶於氫氧化鉀溶液或氨水溶液。
4.6鑒別(1)取本品約10mg，加鹽酸1ml，氯酸鉀0.1g，置水浴中蒸幹，留有淡紅色殘渣，遇氨氣會變紫；加入幾滴氫氧化鈉試液，紫色消失。
(2)取本品約50mg，加1ml氫氧化鈉溶液使其溶解，加3ml偶氮苯磺酸溶液，應呈紅色。
(3)取本品約10mg，加5ml水溶解，加入3 ml氨-氯化銨緩沖溶液(pH 8.0)，加入1ml銅吡啶試液，搖勻，加入5ml氯仿，搖勻。氯仿層是綠色的。
(4)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(圖272藥物紅外光譜采集圖)。
4.7檢查4.7.1酸度取0.10g本品，溶於25ml熱水中，加入1滴甲基紅指示溶液和0.20 ml氫氧化鈉滴定溶液(0.02 mol/L)，應呈黃色。
4.7.2取本品有關物質，加流動相溶解並稀釋，制成每1ml含2mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取適量，用流動相定量稀釋，制成每1ml含10μg的溶液作為對照溶液；另外，取適量的蘇富美對照品和可可堿，加入流動相溶解並稀釋，制成每65438±0ml含65438±00μg的溶液，作為系統適用性試驗溶液。根據高效液相色譜法(2010版藥典，附錄V D)的試驗，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑。醋酸鹽緩沖液(1.36g醋酸鈉，100ml水溶解，5ml冰醋酸，然後稀釋至1000ml水振蕩)-乙腈(93: 7)為流動相；檢測波長為271nm。取20μl系統適應性試驗溶液，註入液相色譜儀，記錄色譜圖。理論塔板數不低於5000個，按舒夫梅峰計算，可可堿峰與舒夫梅峰的分離度應大於2.0。取20μl對照溶液，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分的峰高約為滿刻度的20%，精密量取20μl供試品溶液和對照溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰的保留時間為3次。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.2倍(0.1%)，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積(0.5%)。
4.7.3幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過9.5%；若為無水，則失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.4灼燒殘渣不得超過0.1%(藥典二部2010版附錄VIII N)。
4.8含量測定:取本品約0.3g，精密稱定，加水50ml，微溫溶解，放冷，加入硝酸銀滴定溶液25ml(0.1mol/L)，加入溴百裏酚藍指示溶液1ml，搖勻，用氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)相當於18.02mg的C7H8N4O2。
類別4.9平滑肌松弛藥。
4.10儲存和密封保存。
4.11制備舒復美緩釋片
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5舒復美說明書5.1藥品名稱舒復美
5.2英文名茶堿
5.3希弗別名茶堿；舒膚美緩釋片；尤傳平；二氧二甲基嘌呤；無水舒復美緩釋片；埃斯馬·朗；包樂惠；史樂平；長效茶哮；普羅提歐；茶堿
5.4呼吸類藥物的分類>:平喘類藥物>舒復美類藥物
5.5劑型:1。每片含100mg；舒芙美的；
2.優喘平:每片含無水硫酸鎂400毫克。
3.膠囊:50mg；100mg；200毫克.
5.6蘇富美1的藥理作用。抑制呼吸平滑肌中的磷酸二酯酶，增加肌肉中cAMP的濃度，從而抑制肌纖維的收縮；
2.抑制呼吸肥大細胞釋放過敏介質，減少其引起的氣道平滑肌收縮；
3.促進腎上腺髓質釋放腎上腺素和去甲腎上腺素，刺激氣道平滑肌β受體舒張；
4.抗腺苷效應。目前認為腺苷是哮喘發作時收縮氣管的介質之壹。哮喘患者的抗原支氣管激發試驗顯示循環血流中腺苷含量明顯增加，同時氣道痙攣和通氣功能降低。舒復美為腺苷受體拮抗劑，可拮抗上述反應。舒復美拮抗腺苷的有效濃度為1/100 ~ 1/20，抑制磷酸二酯酶。
5.7舒復美的藥代動力學舒復美控釋片口服吸收迅速，吸收後可分布於細胞內液和外液。總量的10%以原形從尿中排出，90%由肝微粒體酶代謝。其中40%脫甲基化生成3甲基黃嘌呤，20%氧化生成1甲基尿酸，40%氧化生成1，3二甲基尿酸。因此，許多影響肝臟混合功能氧化酶的因素可以間接影響硫的代謝清除。尿毒癥或腎功能衰竭患者的舒富美清除率無明顯影響，壹般無需減少舒富美劑量。兒童的清除率高於成人。成年人中，男性的清除率比女性高1/3。壹般來說，女性的用量應該比男性少1/3。兒童清除t1/2大約需要3.7h小時，成人需要7.7h小時。
5.8舒復美的適應癥主要用於支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及可逆性支氣管痙攣伴慢性支氣管炎、肺氣腫，更適用於夜間哮喘患者。也可用於心源性哮喘。
5.9舒復美禁忌癥:對茶過敏、消化性潰瘍、急性心肌梗死、無法治愈的癲癇和休克患者禁用。
5.10註意事項1。低血壓、嚴重心血管疾病和肝功能異常的患者慎用。
2.12歲以下兒童每24小時服用1緩釋片的安全性尚未建立。
5.11蘇富美的不良反應如果蘇富美的血清濃度低於15mg/L，基本沒有毒性反應；1.5 ~ 25 mg/L，偶有惡心、嘔吐、失眠等反應；25mg/L以上，毒性反應發生率為75%；血藥濃度在40mg/L以上可出現心動過速、心律失常、驚厥、嘔吐咖啡樣物質(嘔血，多見於兒童)等毒性反應；嚴重者可出現呼吸、心臟驟停，出現猝死；但這種情況多見於快速靜脈註射舒復美的情況，在緩慢靜脈滴註的情況下比較少見。
5.12舒膚美用法用量為每12小時0.2~0.3g，或每24 ~ 36小時0.4g。
5.13藥物相互作用1。地爾硫卓和維拉帕米可幹擾舒美特在肝臟的代謝，增加舒美特的血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁和雷尼替丁可降低舒芬太尼的肝臟清除率，當聯合用藥時，它們可增加舒芬太尼的血藥濃度和/或毒性。
3.壹些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、氧氟沙星、克林黴素、林可黴素等。，可降低舒美特的清除率，增加其血藥濃度，尤其是依諾沙星。與上述藥物合用時，應適當減少劑量。
4.美西律可降低舒美泰的清除率，增加血漿中舒美泰的濃度，合用時應調整舒美泰的劑量。
5.咖啡因和其他黃嘌呤可以增加舒芬太尼的效果和毒性。
6.氟康唑、他克林、噻苯達唑、噻氯匹定、維嗪、雙硫腙、乙醇胺等。可增加舒芬太尼的血藥濃度，從而可能導致用藥過量的危險。
7.舒芬太尼和沙丁胺醇合用有協同作用，同時也增強了不良反應。
8.別嘌醇可降低舒復美的清除率，增加舒復美的毒性。
9.苯巴比妥、苯妥英鈉和卡馬西平能* * *舒富美的肝臟代謝，加快舒富美的清除率；同時，舒芬太尼還幹擾苯妥英鈉的吸收，導致兩藥血藥濃度降低，聯合用藥時應調整劑量。
10.卡介苗和流感病毒疫苗可降低舒復美清除率，增加舒復美毒性。
11.阿糖胞苷可增加舒梅特的血藥濃度。
12.抗甲狀腺藥物可以減緩舒芬太尼的代謝，從而增加舒芬太尼的血藥濃度，增強其作用。
13.己酮可可堿可增加舒富美的血漿濃度，這可能導致用藥過量的危險。
14.幹擾素可降低舒美泰的清除率。
15.蘇復美能增強速尿的利尿作用。
16.舒復美與利血平合用可加快心率。
17.稀鹽酸可以減少蘇富美的吸收。
18.硫糖鋁可以減少蘇富美的吸收。
19.舒芬太尼與舒必隆合用時血藥濃度降低。
20.阿米盧胺可提高磺胺二甲嘧啶的清除率。
21.藥用炭可以降低舒梅特的血藥濃度。
22.甲狀腺素可加速舒富美的代謝，從而降低其血藥濃度，減弱其作用。
23.舒膚美與鋰鹽合用可增加鋰鹽的腎臟排泄，影響鋰鹽的作用。吸煙會影響舒膚美的功能。
24.使用蘇富美時，應避免飲用含有大量咖啡因的飲料和大量食用巧克力，這會增加蘇富美的不良反應。
5.14專家點評胃部不適、疼痛、惡心、嘔吐(15%)、心悸(8%)、輕度頭痛(6%)、局部皮疹(5%)、血糖輕度升高(3%)。上述不良反應在停藥或治療結束後均恢復正常。
6蘇復美中毒蘇復美(保樂惠、十二平)除增強心肌收縮力、舒張冠狀動脈外周血管和膽管外，對氣道平滑肌有較強的舒張作用；增加腎血流量，提高腎小球濾過率，減少腎小管對鈉和水的重吸收，起到平喘利尿的作用。蘇富美口服吸收不完全，生物利用度個體差異很大。血漿蛋白結合率為60%，半衰期為(7.9±2.1)h，分布體積為(0.3±0.71)l/kg。主要用於治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、急性心功能不全、心源性哮喘和膽絞痛。治療支氣管哮喘的有效血藥濃度為10 ~ 20μg/ml，不良反應的發生與血藥濃度密切相關。當大於20μ g/ml時，可發生毒性反應，因此有必要在使用過程中監測血藥濃度。最大口服劑量為每次0.3g，1.0g/d。[1]
6.1臨床表現[1]
1.常見的不良反應包括惡心、嘔吐、胃部不適、食欲不振、頭痛、易怒和易激動。
2.當血藥濃度超過20μg/ml時，容易產生的不良反應包括惡心、嘔吐、焦慮、失眠和易怒。當血藥濃度超過35μg/ml時，出現嚴重的毒性作用:竇性心動過速、心律不齊、發熱、脫水、譫妄、精神錯亂、驚厥、昏迷，甚至呼吸和心跳停止。大約壹半的患者有危及生命的室性心律失常。
3.靜脈註射未稀釋的舒富美或稀釋後靜脈註射過快可引起心悸、心律失常，甚至血壓下降、驚厥和猝死。
6.2蘇富美中毒的診斷要點是[1]:
有舒膚美的應用歷史，出現上述表現。
6.3蘇富美中毒的救治要點是[1]:
1.壹旦出現中毒癥狀，立即停藥，給予對癥支持治療。
2.出現焦慮、失眠、興奮等情況時。，可給予鎮靜劑；處理心律不齊和低血壓；發生猝死時，立即進行心肺復蘇。