nardil,phenalzine,phenelzine,phenylethylhydrazine [Landau 漢英詞典]
3 苯乙肼說明書 3.1 藥品名稱 名稱苯乙肼
3.2 英文名稱Phenelzine
3.3 Phenelzine 的別名Phenelzine Sulfate; Nardil; Phenelzinum; Nardil; Nardelzine
3.4 分類
Neurologic Drugs > Anti-migraine Drugs
3.5 劑型Tablets:10 mg、15 mg。
3.6 苯乙肼的藥理作用苯乙肼是壹種不可逆的單胺氧化酶抑制劑,無選擇性。它的療效不如三環類抗抑郁藥,不良反應較多,只有在三環類藥物無效時才考慮使用。
3.7 苯乙肼的藥代動力學苯乙肼口服吸收迅速,其對中樞單胺氧化酶的抑制作用在 2 至 4 周內達到峰值。用於治療抑郁癥時,通常服用兩周後才會出現顯著療效,最大療效出現在四周後。
3.8 苯乙肼的適應癥1.治療抑郁癥,尤其是反應性抑郁癥。
2.治療恐懼性焦慮障礙和抑郁性神經癥。
3.還可用於治療發作性嗜睡和緩解心絞痛。
3.9 苯乙肼的禁忌癥肝腎功能不全、充血性心力衰竭、高血壓、嗜鉻細胞瘤、精神病或精神病史、癲癇、嚴重或頻繁頭痛、甲狀腺功能亢進、青光眼、帕金森病和酒精中毒禁用。
3.10 註意事項1.壹般心血管疾病、支氣管炎或哮喘、心絞痛、糖尿病患者慎用。
2.兒童和老人不宜使用。
3.不能突然停藥。
4.本品不宜與異丙嗪同時或先後使用,以免引起中毒。
5.需要註意的是,本品可增強巴比妥類藥物和***的作用。
6.與降壓藥合用時,應註意血壓情況。
3.11 苯乙肼的不良反應1.不良反應雖然常見,但為輕度至中度,常在持續用藥後消失。
2.最常見的不良反應是煩躁、失眠、頭暈、便秘、厭食、惡心、嘔吐、關節痛、口幹、視力模糊、尿瀦留、壹過性陽痿、皮疹、蕁麻疹、外周水腫、嗜睡和直立性低血壓。
3.其他不良反應包括潮紅、出汗、尿頻、食欲增加和體重增加。註意力不集中、感覺異常、肌無力、肌陣攣、震顫、抽搐和反射亢進也有報道。極少數情況下,青光眼會加重。可能會出現光敏現象。
4.最嚴重的不良反應是高血壓危象,是致命的。其特征包括嚴重的枕部頭痛(可能向前放射)、頸部僵硬或疼痛、惡心、嘔吐、口幹、出汗(可能伴有發冷或發熱)、皮膚潮濕、便秘、排尿困難、心悸、心動過速或過緩、壓榨性胸痛、瞳孔放大和視覺障礙(如畏光)以及顱內出血(可能致命)。
5.大劑量時,可能會出現過度興奮、焦慮、刺激潛伏性精神病、輕度躁狂或明顯躁狂。
6.過量服用可導致代謝亢進,表現為高熱、心動過速、呼吸過速、肌肉強直、肌酸激酶和磷酸肌酸水平升高、代謝性酸中毒、缺氧和昏迷。
3.12 苯乙肼用量口服 10~15 毫克,每日 3 次。對無效和重癥患者,劑量可增至30mg,每日2次,壹旦出現療效,應隔日服用15mg維持。如果 3 至 4 周後仍未見效,則應停藥。
3.13 藥物相互作用1.增強氯琥珀膽堿的神經肌肉阻斷作用,導致呼吸暫停。
2.與吩噻嗪類藥物合用,可引起高血壓,加重錐體外系反應。
3.與麻黃堿、苯丙胺、美沙拉明等外周作用擬交感胺類藥物合用,可抑制這些藥物的代謝,導致致命的高血壓危象。
4.與口服降糖藥磺脲類合用,可增強降糖作用;可使胰島素的降糖作用增強,延長降糖作用時間。
5.與甲基多巴、多巴胺、左旋多巴或色氨酸合用可引起高血壓(嚴重者出現危象)、頭痛、過度興奮等癥狀。
6.MAOI與高效力5HTs再攝取抑制劑(如氯米帕明、氟西汀、色氨酸)聯用具有潛在危險,可能導致嚴重的副作用,如高熱、出汗、寒戰、迷失方向、意識障礙、記憶力減退、焦慮、躁狂、****、肌陣攣、強直、反射亢進、肌張力亢進、眼球震顫和帕金森綜合征。自主神經不穩定,伴有生命體征波動和/或精神狀態改變(包括肢體抖動、譫妄、昏迷)。上述表現與 5-羥色胺綜合征相似。在開始服用 5HT 再攝取抑制劑之前,必須停用 MAOIs 至少兩周。口服環丙沙星和靜脈註射丹曲林可緩解上述癥狀。
7. 可拮抗解痙劑巴氯芬的治療作用。
8.與中樞神經系統抑制劑或全身麻醉劑合用,可導致深度鎮靜、循環衰竭、昏迷甚至死亡。
9.與其他精神興奮劑合用,安全性會降低。
10.不能與三環類抗抑郁藥如地西帕明(desipramine、desipramine)、異丙嗪(imipramine)和降壓藥帕吉林(eugenol、pargyline,壹種非肼類MAOI)合用,因為上述藥物可阻斷腎上腺素(NA)的攝取,而MAOIs可降低機體對NA的代謝,從而導致高血壓。這會導致高血壓危象、發燒、抽搐、昏迷和循環衰竭。在使用這類藥物之前,必須停用 MAOI 兩周。
11.壹般來說,降壓藥(包括利尿劑)不能與 MAOI 聯用,因為這會導致血壓過度下降。
12.MAOI患者不應同時服用胍乙啶或註射用利福平,因為這可能導致蓄積的兒茶酚胺突然釋放,從而引起嚴重的高血壓反應。如果需要將 MAOI 與兒茶酚胺釋放藥物(如雷舍平或胍乙啶)合用,應首先單獨使用後者。當患者從 MAOI 改用利福平時,應停用 MAOI 至少壹周後再重新使用利福平。
13.接受 MAOI 治療的患者不應同時使用可卡因或其他局部麻醉劑,因為後者會收縮血管並導致高血壓。
14.14. MAOI期間不應食用富含酪胺的食物,如奶酪、啤酒、肝臟、酸奶、牛肉汁、無花果罐頭、魚子醬、葡萄酒、野味、腌鯡魚、蠶豆莢、香蕉、巧克力和豆制品,以避免酪胺蓄積。除了這些食物外,過多的咖啡因或濃咖啡可能會導致血壓突然升高,甚至出現危象。
3.14 專家點評