Ia 類
適度阻滯鈉通道,屬此類的有奎尼丁,普魯卡因胺等藥。作用原理是減慢心率,延長心肌動作電位時程(APD)。
奎尼丁
奎尼丁屬 Ia 類抗心律失常藥,是最早應用的抗心律失常藥物。
臨床上主要用於心房顫動、或心房撲動經電轉復律後的維持治療,常用量壹次 0.2-0.3 g,壹次 3-4 次。
但是本藥治療指數低,約 1/3 的患者可發生不良反應。
因此,雖然本藥有作用,但由於其安全範圍小,用量個體差異大,不良反應較多,目前已較少用。肌內註射及靜脈註射更是已不在使用。
小貼士應用奎尼丁轉復房顫或房撲時,首先給 0.1 g 試服劑量,觀察 2 h 有無過敏及特異質反應。
如無不良反應可以按以下方法進行復律:0.2 g,q8 h,連服 3d 左右。
轉復房撲和房顫時,為防止房室間隱匿性傳導減輕而導致 1:1 下傳,應先給予地高辛或 β-受體阻斷藥,以免心室率過快。
普魯卡因胺
普魯卡因胺也屬 Ia 類抗心律失常藥,本藥曾用於各種心律失常的治療。
但因其促心律失常作用、以及長期使用可引起抗核抗體滴度升高,甚至出現狼瘡樣綜合征等不良反應。
現僅推薦用於危及生命的室性心律失常,如持續性室性心動過速。
註射液適用於利多卡因無效而又不宜電轉復律的室性心動過速。
用藥期間壹旦心室率明顯減低,應立即停藥,如出現發熱、寒戰、皮疹、胸腔或心包積液等,也應立即停藥。
Ib 類
輕度阻滯鈉通道,屬此類的有利多卡因、美西律、苯妥英鈉等藥。作用原理是不減慢心率,縮短 APD。
利多卡因
利多卡因是中效酰胺類局麻藥,也是 Ib 類抗心律失常藥,但其對短動作電位時程的心房肌無效,因此僅適用於室性心律失常。
用法:可按 1-1.5 mg/kg 作為首次負荷量靜脈註射 2-3 分鐘,必要時每 5 分鐘重復 1-2 次,用負荷量後,可以 1-4 mg/min 的滴速靜脈滴註。
小貼士在低心排血量狀態,70 歲以上高齡和肝功能障礙者,可接受正常的負荷量,但維持量為正常的 1/2。 Ic 類
看恩卡尼,氟卡尼,莫雷西嗪、以及普羅帕酮,均屬於 Ic 類,作用原理是減慢心率,減慢傳導,輕度延長 APD。
普羅帕酮
普羅帕酮常用其鹽酸鹽,為具有麻醉作用的 Ic 類抗心律失常藥。
其口服適用於治療各種期前收縮,也可用於預防陣發性室性心動過速、陣發性室上性心動過速、預激綜合癥伴室上性心動過速、房撲、房顫等的治療。
用法:口服治療量壹日 300-900 mg,分 4-6 次服用;維持量壹日 300-600 mg,分 2-4 次服用。
靜脈給藥適用於治療陣發性室性心動過速及室上性心動過速。
常用量為 1-1.5 mg/kg 或 700 mg 加入 5% 葡萄糖註射液中稀釋,於 10 分鐘內緩慢靜脈註射,必要時 10-20 分鐘重復 1 次,總量不超過 210 mg。
靜註起效後改為靜脈滴註(滴速為 0.5-1 mg/min)或口服維持。
II 類—β 受體阻滯劑
通過阻滯 β-腎上腺素能受體,降低交感神經效應,減輕 β-受體介導的心律失常。
代表性藥物為普萘洛爾。
減慢房室結傳導,對於病態竇房結綜合征或房室傳導障礙者作用特別明顯,長期口服還可降低冠心病猝死率。
艾司洛爾
艾司洛爾為靜脈註射劑,為極短效的 β-受體阻斷藥,靜脈註射後即刻產生 β 受體阻滯作用,5 分鐘後達最大效應。
臨床上用於快速室上性心律失常,如房顫,房撲或竇性心動過速的快速控制,負荷量為 0.5 mg/(kg·min)。
1 分鐘靜脈註射完畢後繼以 0.05 mg/(kg·min) 靜脈滴註維持 4 分鐘,取得理想療效即可繼續維持治療。
艾司洛爾也可用於圍手術期高血壓或心動過速,即刻控制劑量為 1 mg/kg,在 30 秒內靜脈註射,繼之以 0.15 mg/(kg·min)靜脈滴註。
最大維持量為 0.3 mg/(kg·min)。
小貼士使用本藥前必須先稀釋,且應盡量通過大靜脈給藥,避免小靜脈給藥。
因其作用快而強,因此推薦開始劑量小,嚴格控制滴速,最好采用定量輸液泵。
有些 β 受體阻滯劑也可用於室上性心律失常和室性心律失常,口服起始劑量如下:
美托洛爾 25 mg,bid,普萘洛爾 10 mg,tid,阿替洛爾 12.5-25 mg,tid,根據治療反應調整劑量。
III 類—鉀通道阻滯
III 類屬於鉀通道阻滯劑,可延長心肌細胞動作電位時程,延長復極時間和有效不應期,有效地終止各種微折返,能有效地防顫、抗顫。
目前它是比較好用的壹種抗心律失常藥物,不足之處是心外副作用較多。
胺碘酮
胺碘酮可謂「全能選手」,即可用於室上性、室性心律失常。
此外,對房顫、房撲和室上性心動過速效果良好,對反復發作、常規藥無效的頑固性室性心律失常也較有效。
因具有冠脈舒張減少心肌耗氧的作用,因此也適用於冠心病並發的心律失常。
用法:口服給藥壹次 400-600 mg,分 2-3 次服用,1-2 周後根據需要改為壹日 200-400 mg 維持。
靜脈滴註,負荷劑量 5 mg/kg,加入 5% 葡萄糖液250 ml 中,於 20 min-2 h 內靜脈滴註,24 小時可重復 2-3 次。
維持劑量 10-20 mg/kg/d 加入 5% 葡萄糖液250 ml 中,維持數日。
小貼士
不建議靜脈註射,靜脈給藥須采用定量輸液泵。
本藥稀釋時只能用 5% 葡萄糖註射液,禁用生理鹽水稀釋。
IV 類—鈣通道阻滯
鈣拮抗劑可阻滯心肌細胞 Ica-L 介導的興奮收縮偶聯,減慢竇房結和房室結的傳導,代表藥物有維拉帕米和地爾硫卓。
它們延長房室結有效不應期,可有效地終止房室結折返性心動過速,減慢房顫的心室率,也能終止維拉帕米敏感的室速。
但負性肌力作用較強,心功能不全時不宜選用。
維拉帕米
維拉帕米除可用於抗心絞痛高血壓外,還可用於用於控制房顫和房撲的心室率,預防陣發性室上性心動過速的反復發作,多與地高辛合用。
用法:口服 240-320 mg/d,分 3-4 次服用。
靜脈註射,壹般起始劑量為 5-10 mg,如無效則在首劑 15-30 分鐘後再給藥 5-10 mg。
靜脈每小時 5-10 mg,加入氯化鈉或 5% 葡萄糖靜滴,壹日總量不超過 50-100 mg。
小貼士
靜脈註射速度不宜過快,否則可使心臟停搏。
必須在持續心電監測和血壓監測下,緩慢靜脈註射至少 2 分鐘,並應備有急救設備與藥品。
地爾硫卓
地爾硫卓為鈣離子通道阻滯劑,臨床上可用於治療心絞痛,高血壓,同樣也可用於治療室上性快速心律失常。
靜脈給藥可用於控制心房顫動的心室率,即初量 10 mg 或 0.15-0.25 mg/kg。
臨用前溶媒溶解,稀釋為 1% 的溶液,在 3 分鐘內緩慢註射,15 min 後可重復,也可按每分鐘 5-15 μg/kg 的速度靜脈滴註。
小貼士註射劑在臨用前需要稀釋,溶解後呈無色澄明液體。
如與其他制劑混合後,若 ph 超過 8,可能析出結晶。
在靜脈註射本藥前,明確寬 QRS 復合波為室上性或室性是非常重要的。