生物醫藥箱中藥物的分類

乙酰螺旋黴素通用名乙酰螺旋黴素商品名英文名ACETYLSPIRAMYCIN拼音名易縣羅旋黴素藥物類別大環內酯類性質本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後為白色或微黃色。藥理毒理乙酰螺旋黴素是螺旋黴素的乙酰化衍生物，屬於16元大環內酯類。本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭氏陽性球菌有良好的抗菌作用。對李斯特菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲桿菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、類桿菌、產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和鏈球菌以及衣原體、支原體、弓形蟲、隱孢子蟲等也有抑制作用。腸道中的革蘭氏陰性桿菌通常具有耐藥性。作用機制是乙酰螺旋黴素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結合，抑制RNA依賴的蛋白質合成，起到抗菌作用。藥代動力學本品耐酸，口服吸收良好。被胃腸道吸收後，脫乙酰化，轉化為螺旋黴素發揮抗菌作用。單次口服0.2g後2小時血藥濃度峰值(Cmax)為1 mg/L，本品在體內分布廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織、前列腺中的濃度壹般高於血液中的濃度，故本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血液消除半衰期(t1/2β)約為4 ~ 8小時。反復服用後體內有蓄積。本品主要經糞便排泄，12小時經尿液排泄的量約為用量的5% ~ 15%，其中大部分為代謝產物，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的15 ~ 40倍。適應癥適用於敏感葡萄球菌、鏈球菌和肺炎鏈球菌引起的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、非淋菌性尿道炎和皮膚軟組織感染，也可用於隱孢子蟲病或作為治療孕婦弓形蟲病的首選藥物。用法用量成人用量:0.2~0.3g壹次，壹日4次，第壹次加倍。兒童用量:20 ~ 30 mg/kg體重，壹日四次。出現不良反應的患者對本品耐受性良好。主要不良反應為腹痛、惡心、嘔吐等胃腸道反應，多在服用大劑量藥物時發生，程度多為輕度，停藥後可自行消失。過敏少見，主要是藥疹。未發現肝腎功能損害及血、尿常規異常。對本品、紅黴素等大環內酯類過敏的患者禁用禁忌癥。註意事項1。由於肝膽系統是乙酰螺旋黴素排泄的主要途徑，嚴重肝功能衰竭患者應慎用本品。2.輕度腎功能不全患者無需進行劑量調整，但目前仍缺乏乙酰螺旋黴素在重度腎功能不全患者中使用的數據，應慎用。3.如有過敏反應，立即停藥。孕婦和哺乳期婦女可使用本品滲透至胎盤，因此需要充分權衡利弊後再決定是否用於孕婦。沒有數據顯示乙酰螺旋黴素是否通過乳汁排出，但由於許多大環內酯類藥物可通過乳汁排出，哺乳期婦女應慎用本品，必要時停止哺乳。兒童患者服藥時間少於6個月的有效性和安全性尚未確定。肝腎功能正常的老年患者不需要減少藥物的使用。藥物相互作用1。本品不影響氨茶堿和其他藥物在體內的代謝。2.在接受麥角衍生物治療的患者中，當同時使用某些大環內酯類藥物時，會發生麥角中毒。目前還沒有麥角與乙酰螺旋黴素相互作用的報道，但理論上這種可能性還是存在的，所以乙酰螺旋黴素和麥角不宜同時服用。