壹是手術前壹周停用，以免凝血功能障礙，引起出血。
第二，不宜酒後使用，因為可加重胃黏膜屏障的損傷，從而導致胃出血。
第三，潮解後不適合使用。阿司匹林遇水分分解成水楊酸和乙酸，服用後可能引起不良反應。
四、凝血功能障礙者避免使用，如嚴重肝損傷、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏。
五、潰瘍患者不宜使用。阿司匹林會導致胃潰瘍和十二指腸潰瘍患者出血或穿孔。
六、哮喘患者應避免使用，部分哮喘患者服用阿司匹林後可出現過敏反應，如蕁麻疹、喉頭水腫、哮喘發作等。
七、孕婦不宜服用。懷孕後三個月內服用可導致胎兒異常；定期服用可能會延遲分娩，並導致更大的出血風險。應在分娩前2-3周禁用。
八、不宜長期大量服用，否則可能引起中毒、頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力和視力下降、嚴重酸堿失衡、精神錯亂、昏迷，甚至危及生命。
九、有病毒感染和發熱的兒童不宜使用。有報道稱，16歲以下的兒童和青少年患有流感、水痘或其他病毒感染，然後服用阿司匹林，導致肝功能不全並發腦病的嚴重癥狀。雖然罕見，但可能是致命的。阿司匹林是預防和治療血栓形成的常用藥物，但需要註意的是，不宜與以下藥物同時服用:
口服降糖藥:降糖靈、優降糖、氯磺脲類等藥物不宜與阿司匹林合用，因為阿司匹林具有降糖作用，可減輕降糖藥的代謝和排泄，增強降糖效果。兩者結合會引起低血糖昏迷。
催眠藥物:苯巴比妥(魯米那)、健腦片可促進藥物酶的活性，加速阿司匹林的代謝，降低其治療作用。
降血脂藥物:消膽胺不宜與阿司匹林合用，否則會形成絡合物，阻礙藥物吸收。
利尿劑:利尿劑與阿司匹林合用會使藥物在體內蓄積，加重毒性反應；乙酰唑胺與阿司匹林合用可增加血藥濃度並引起毒性反應。
消炎止痛類藥物:消炎痛及消炎痛與阿司匹林合用易導致胃出血；非甾體類鎮痛藥布洛芬和阿司匹林等藥物可能會導致消化道出血。
抗痛風藥物:丙磺舒、保泰松、芐嘧磺隆的治療作用可能被阿司匹林拮抗，導致痛風發作，不宜合用。
維生素:阿司匹林可減少維生素C在腸道的吸收，促進其排泄，降低療效；維生素B1能促進阿司匹林的分解，加重對胃黏膜的刺激。
激素:長期使用潑尼松、地塞米松、潑尼松龍可引起胃、十二指腸甚至食管、大腸的消化性潰瘍。阿司匹林會加重這種不良反應，所以不適合壹起服用。由於單體阿司匹林對人體的作用不是很持久，隨著醫藥工業的發展，人們將阿司匹林等水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基的聚合物進行熔融酯化，使聚乙烯醇、醋酸纖維素等聚合物攜帶乙酰水楊酸的酸酐。聚合物進入人體後，在胃酸的作用下緩慢水解，產生大量阿司匹林。由於水解過程緩慢，阿司匹林的作用更持久。
阿司匹林的羧基與聚乙烯醇的醇羥基反應，除去壹個分子的水即可得到聚合物，而聚乙烯醇是壹個帶有多個醇羥基的長聚合物鏈，因此可以攜帶多個乙酰水楊酸的酸酐，從而提高阿司匹林的藥效。
通過這種方法獲得的大分子化合物的抗炎、解熱和鎮痛作用比遊離阿司匹林更持久。這對醫學有很大的推動作用。