洋地黃及其苷類可以選擇性地直接作用於心臟。治療劑量可增強心肌收縮力，減慢心率，抑制心臟傳導系統，增加心輸出量和心輸出量，改善肺循環和體循環，使慢性心功能不全的各種臨床表現(如呼吸窘迫和水腫)減輕或消失。在毒性劑量下，由於心臟傳導系統的抑制和異位節律點的興奮，出現各種心律失常中毒癥狀。
補充:為什麽洋地黃治療心力衰竭合並房顫效果最好？需要長時間的臨床試驗實踐才能得出這樣的結論，從它的藥物成分或者作用機制是看不出來的。每壹種藥物都是做出來的，都要經過試驗，才能知道它存在的價值。效果好不好是相對的。效果好只能說明這種方法對人體的傷害相對較小，延長了壽命，並不是說完全沒有副作用。