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利尿劑的正確使用應該從小劑量開始:
除急診外，大部分利尿劑通常從最小有效劑量開始首次服用，逐漸加至治療劑量，以減少電解質紊亂等不良反應的發生。
■應每天早上口服:
大多數利尿劑每天口服壹次，應在早晨口服。壹方面是因為藥物在口服後1-2小時起效，在6-12小時達到高峰，持續約16-18小時。早上服藥後，患者白天尿量增加以利於排泄，晚上藥效消失有利於睡眠。另壹方面，和每天吃壹次降壓藥是壹樣的。因為人體血壓的峰值是在白天，利尿劑壹般都有降壓作用。早上服藥不僅有利於降壓效果，還可以防止夜間血壓過低。
■應在飯後服用:
大多數利尿劑可引起消化道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉和食欲不振。飯後或進食後服用，不僅可以減少胃腸道反應，還可以提高藥物的生物利用度。
■不應突然停止長期使用:
口服利尿劑治療慢性病有時需要長期服用，小劑量利尿劑聯合降壓藥治療高血壓也需要長期服用。患者停藥時應逐漸減少劑量。突然停藥可能不僅會讓他們生病？反彈？它也可能導致鈉、氯和水的滯留。
■長期使用需要調整血鉀:
由於利尿劑的作用機制不同，有的是排鉀利尿劑(如氫氯噻嗪)，有的是保鉀利尿劑(如螺內酯、氨基蝶呤)。患者血鉀過低或過高，均可導致心律失常和肝昏迷。因此，長期使用排鉀利尿劑需要適當補鉀，如食用柑橘類高鉀食物或口服氯化鉀，或小劑量排鉀利尿劑與保鉀利尿劑合用。
■小心藥物不良反應:
利尿劑的主要不良反應是水電解質紊亂和酸堿失衡，也會直接損害肝臟。因此，如果使用不當，可能引起低血容量、低鈉、低鉀、低氯、低鈣、低磷、低鎂、代謝性酸中毒或堿中毒等。此外，各種利尿劑有不同的不良反應，如聽力下降、高尿酸血癥、腎結石、腎功能不全、滲透性腎病等。尤其是老年人、孕婦、哺乳期婦女、糖尿病、痛風、肝腎功能不全患者更要註意觀察病情變化，及時調整劑量和用法，避免藥物的不良反應。
利尿劑的分類:高效利尿劑。
也被稱為袢利尿劑，常用藥物包括呋塞米、衣康酸、布美他尼和托拉塞米。呋塞米體內過程呋塞米(furosemide)口服吸收迅速，生物利用度約為60%，30分鐘左右起效，1 ~ 2小時達高峰，持續6 ~ 8小時。※.靜脈註射起效時間為5 ~ 10 min，30 min達高峰。t1/2持續4 ~ 6 h，血漿蛋白結合率約為98%。大部分由近曲小管的有機酸分泌系統分泌，隨尿液排出，反復給藥後不易蓄積。由於吲哚美辛和丙磺舒與本藥競爭曲小管附近有機酸的分泌途徑，故合用時會影響後者的排泄和功能。藥理作用1。利尿作用強烈、迅速且短暫。能使腎小管對Na+的重吸收從99.4%降低到70% ~ 80%。利尿機制主要是抑制髓袢升支的Na+，K+-2Cl-***使Na+和Cl-的重吸收減少，腎臟稀釋功能降低，NaCl的輸出增加。同時腎髓液滲透壓降低，影響腎臟濃縮功能，減少集合管對水的重吸收，從而產生強大的利尿作用。由於Na+排泄較多，促進了K+-Na+交換和H+-Na+交換，尿中H+和K+的排泄也增多，容易引起低鉀血癥和低鹽綜合征。由於Cl-的排出量大於Na+的排出量，所以容易發生低氯性堿中毒。呋塞米還促進Ca2+和Mg2+的排泄，長期使用可導致部分患者出現低鎂血癥。因為Ca2+在遠曲小管中可以被主動重吸收，所以壹般不會引起低鈣血癥。速尿可以減少尿酸排泄。2.血管舒張可擴張腎血管，降低腎血管阻力，增加腎血流量，改變腎皮質內的血流分布；還能擴張全身小靜脈，降低左心室充盈壓，減輕肺水腫。血管擴張的機制還不完全清楚，可能與該藥促進前列腺素E合成，抑制其分解有關。臨床應用1。重度水腫對各種水腫均有效，主要用於頑固性水腫和其他利尿劑無效的重度水腫。2.急性肺水腫和腦水腫靜脈註射速尿治療急性肺水腫的主要機制是:①擴張血管，降低外周阻力，減輕心臟負荷。(2)強利尿作用使血容量減少，血容量返回心臟，左心室舒張末期壓降低。腦水腫的治療是由於利尿後血液濃縮，血漿滲透壓升高，有利於腦水腫的消除。3.急慢性腎功能衰竭時尿量和K+排泄的增加及強利尿作用，可沖洗腎小管，防止其萎縮壞死，可用於急性腎功能衰竭的早期防治。大劑量可治療慢性腎功能衰竭，增加尿量。但對無尿患者禁用。4.加速毒物排泄結合輸液可使尿量在1天內達到5 L以上，可加速毒物排泄，主要用於通過腎臟排泄的藥物中毒的搶救，如苯巴比妥、水楊酸、溴化物等急性中毒。5.高鉀血癥和高鈣血癥可增加K+排泄，抑制Ca2+重吸收，降低血鉀和鈣。不良反應1。水和電解質紊亂的長期藥物治療和過度利尿可引起低血容量、低鈉血癥、低鉀血癥、低鎂血癥和低氯性堿中毒。低鉀血癥最為常見，應註意及時補鉀。加入保鉀利尿劑有壹定的預防作用。當同時存在低鎂血癥時，如果不糾正低鎂血癥，即使補充K+也不容易糾正低鎂血癥。2.耳毒性表現為頭暈、耳鳴、聽力下降和暫時性耳聾。易發生腎功能不全或大劑量靜脈註射，應避免與氨基糖苷類抗生素等耳毒性藥物同時使用。耳毒性的機制可能與內耳淋巴液中電解質成分的改變有關。3.胃腸道反應可引起惡心、嘔吐、上腹部不適和腹瀉，大劑量可引起胃腸道出血。可以口服或靜脈註射。4.高尿酸血癥藥物和尿酸都通過腎臟有機酸轉運系統排出，導致競爭性抑制。長期用藥可降低尿酸排泄，引起高尿酸血癥。5.其他過敏，如皮疹、嗜酸性粒細胞增多、間質性腎炎等。，偶爾會導致骨髓抑制。嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風和兒童慎用。依他尼酸的藥代動力學、作用機制、用法、不良反應和禁忌癥與呋塞米相同。※.但是不良反應很多，偶爾會造成永久性耳聾，毒性很大，現在已經很少用了。布美他尼(丁氧基苯甲酸)利尿作用快，作用強，毒性低，用量少，脂溶性高，口服吸收迅速完全，0.5 ~ 1~2 h作用明顯，1~2 h達高峰，t1/2為65433。※.該藥作用機制、用法及不良反應與呋塞米相同，排鉀作用小於呋塞米，耳毒性發生率略低，但仍應避免與耳毒性藥物合用。布美他尼還能擴張血管，增加腎血流量，降低肺和全身的動脈阻力，降低右心房壓和左心室舒張末期壓，改善肺循環。
中級利尿劑
噻嗪類藥物是壹種臨床上廣泛使用的口服利尿劑和降壓藥。這些藥物的基本結構
雜環苯並噻二嗪由磺酰胺基團(-SO2NH2)(見圖21-3)組成，在2，3，6位取代不同的基團可以得到壹系列衍生物。由於化學結構的細微差異，這類藥物在藥效強度和作用時間上有所不同。代表藥物為氫氯噻嗪(氫氯噻嗪)，其他還有氯他立酮、苯氟噻嗪、環戊噻嗪、美托拉宗等。這些藥物作用部位和機制相同，藥理作用相似，療效基本相同，毒性低，安全範圍廣，但都是在劑量不同的情況下才能達到相似的效果。
在體內，這類藥物脂溶性高，口服吸收快且完全。壹般口服後1 ~ 2 h起效，4 ~ 6 h血藥濃度達高峰，所有噻嗪類藥物均由腎小管分泌，以有機酸形式從尿中排出，故與尿酸的分泌競爭，降低尿酸的分泌率。氫氯噻嗪口服生物利用度為71？15%。口服後1 h效果明顯，2 ~ 4 h達高峰，持續12 ~ 18 h，可通過胎盤進入胎兒。血漿蛋白結合率為64%，主要由近曲小管分泌，經尿液排泄。T1/2是2.5？0.2小時.尿毒癥患者氫氯噻嗪清除率降低，半衰期延長。藥理作用1。利尿作用溫和而持久。其機制是抑制遠曲小管近端Na+-Cl-***轉運載體，減少Na+和Cl-的重吸收，影響腎臟的稀釋功能，產生利尿作用。因為這些藥物對尿液的濃縮過程沒有影響，所以利尿作用中等。由於轉運到遠曲小管的Na+增多，促進了Na+-K+的交換，K+的排泄也增多。長期服用會引起低鉀血癥。長期或大量使用噻嗪類藥物也會導致低鎂血癥。此外，它還能增強遠曲小管對Ca2+的重吸收，減少Ca2+從腎臟的排泄。2.抗利尿噻嗪類藥物可顯著減少尿崩癥患者的尿量，緩解口渴癥狀。因為它排泄Na+和Cl-，血漿滲透壓降低，可以緩解患者口渴。抗利尿激素的確切機制尚不清楚。3.降壓藥早期通過利尿降低血容量，後期通過更多的鈉排泄降低血壓，降低血管平滑肌對兒茶酚胺等加壓物質的敏感性。臨床應用1。輕中度水腫是治療各種輕中度水腫的首選。對腎性水腫的療效與腎功能有關，腎功能差的患者療效差；螺內酯與肝性水腫聯合應用可提高療效，避免低鉀血癥引起的肝昏迷。但該藥可抑制碳酸酐酶，使H+分泌減少，NH3排泄減少，血氨升高，有加重肝昏迷的可能，慎用。2.高血壓輕中度高血壓可單獨使用或與其他降壓藥合用。3.尿崩癥用於加壓素無效的腎性尿崩癥和垂體性尿崩癥。輕度效果好，重度效果差。不良反應1。電解質紊亂可引起低鉀血癥、低鎂血癥、次氯酸性堿中毒和長期用藥後的低鈉血癥。低鉀血癥較為常見，表現為乏力、虛弱、頭暈或輕度胃腸道反應，可結合保鉀利尿劑預防和治療。2.代謝異常①血糖升高。與劑量有關，壹般在用藥2 ~ 3個月後出現，停藥後可自行恢復。可能是由於抑制了胰島素分泌，降低了組織對葡萄糖的利用，導致血糖升高。糖尿病患者慎用。②高血脂。三酰甘油和LDL升高，HDL降低，不適合高血脂患者。③高尿酸血癥。競爭性抑制腎小管分泌尿酸增加近曲小管對尿酸的重吸收，痛風患者慎用。3.過敏偶爾包括過敏反應，如過敏性皮疹、皮炎、粒細胞減少、血小板減少和溶血性貧血。
低效利尿劑
螺內酯※
螺內酯(螺內酯)是壹種合成的抗甾體藥物。藥理作用螺內酯及其代謝產物在結構上與醛固酮相似，能與醛固酮競爭遠曲小管和集合管細胞質中的醛固酮受體，拮抗醛固酮的排鉀和鈉瀦留，促進Na+和水的排泄。其作用特點是:①作用弱，起效慢，維持時間長。口服後1天起效，2 ~ 3天達高峰，停藥後藥效可持續2 ~ 3天。②作用依賴於體內醛固酮的存在，對伴有醛固酮增多的頑固性水腫，如肝硬化腹水，利尿作用明顯；對切除腎上腺的動物無效。醛固酮增多癥臨床應用難治性水腫因其利尿作用較弱，很少單獨使用。通常與噻嗪類利尿劑聯合使用，也用於原發性醛固酮增多癥。不良反應很少有不良反應，長期使用可引起高鉀血癥；少數患者可出現消化道反應、頭痛、嗜睡和精神錯亂；還有性激素樣的副作用，比如男性乳房發育，女性多毛，月經不調等。，停藥後可消失。腎功能不全和高鉀血癥禁用。氨苯蝶啶作用於遠曲小管和集合管的遠端，通過阻斷管腔膜上的鈉通道，減少Na+的重吸收，抑制K+的分泌，從而產生鈉排泄和鉀瀦留及利尿作用。※.口服2 h後，6 h血藥濃度達高峰，作用持續12 ~ 18 h，t1/2持續2 ~ 4 h，無尿者可達10 h以上，臨床治療各類水腫，單用效果較差，常與噻嗪類合用。不良反應少，長期使用可引起高鉀血癥；偶爾出現嗜睡、惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀。嚴重肝腎功能不全及高鉀血癥傾向者禁用。阿米洛利(amiloride)的作用部位與曲安奈德相似，抑制遠曲小管和集合管的Na+-K+交換，也阻斷Na+-H+逆向轉運蛋白，抑制Na+-H+交換，促進Na+排泄，減少H+分泌。※該藥的利尿作用強於曲安奈德。單次口服起效時間為2 h，6 ~ 8 h達高峰，作用持續約24 h，t1/2為6 ~ 9 h，該藥臨床適應癥與曲安奈德相同，常與噻嗪類藥物合用，單用可引起高鉀血癥。偶爾引起低鈉血癥、輕度代謝性酸中毒和胃腸道反應。無尿、腎功能不全、糖尿病、酸中毒和低鈉血癥患者慎用。
服用利尿劑的副作用是1，利尿劑的副作用是血壓下降。
利尿劑引起的血壓變化常見於老年人，血容量不足，同時使用血管擴張藥或大劑量靜脈使用袢利尿劑。為了避免首劑低血壓的發生，需要從小劑量開始，必要時停用利尿劑1 ~ 2天後再加用ACEI。
2.利尿劑的副作用包括血尿酸升高和痛風。
是長期大劑量使用利尿劑的不良反應。在心力衰竭患者中更常見。應定期測定血清尿酸水平，必要時加用別嘌呤醇等降尿酸藥物。
3.利尿劑的副作用是糖耐量受損。
也是長期大劑量使用利尿劑的不良反應。要盡量減少劑量，避免。對於不能減少劑量的患者，要註意減肥和增加活動量。
4.利尿劑的副作用是脂質代謝紊亂。
是長期大劑量使用利尿劑的不良反應。表現為甘油三酯和膽固醇升高，必要時使用調脂藥物。
5.利尿劑的副作用是氮血癥。
常見於藥物引起的循環血量不足的情況，如大劑量使用利尿劑或與其他血管擴張藥合用。在心力衰竭患者中，與利尿劑相關的氮質血癥較為常見，治療方法包括適當減少利尿劑或ACEI的劑量，必要時適當擴容。