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洛丁新的藥品說明

生產廠家

北京諾華制藥

藥品名稱

鹽酸貝那普利片

英文名

Benazepril Hydrochloride Tablets

漢語拼音

Yansuan Beinapuli pian

規格

5mg 10mg

貯藏

陰涼幹燥處保存。 主要成分

本品化學名稱:3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2,3,4,5-四氫-2-氧代-1H-1-(3S)苯並氮雜卓-1-乙酸鹽酸鹽。

結構式

性狀

本品為薄膜衣片,除去膜衣後顯白色。 1.藥理

(1)降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為壹種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產生降壓作用。

(2)減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟後負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。

2.毒理

大鼠和小鼠持續口服苯那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發現本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的18倍和9倍)。

不論在細菌試驗中,還是在體外培養的哺乳動物細胞試驗中均未發現本品有致突變性。

雌、雄大鼠口服苯那普利,劑量為每天50-150mg/kg,未發現本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的37-375倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的6-60倍)。 1.與利尿藥合用降壓作用增強,可能引起嚴重低血壓。故原用利尿藥應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。

2.與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。如合用,應從小劑量開始。

3.與瀦鉀利尿藥(如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血鉀過高

4.與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉瀦留,使本品降壓作用減弱。

5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β受體阻滯劑合用呈小於相加的作用。 1.高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)

2.心功能不全(可單獨應用或與強心藥利尿藥同用) 1.成人用量

(1)降壓:未服用利尿藥者,開始推薦劑量為口服10mg,每天1次;已服用利尿藥者(嚴重和惡性高血壓除外),用本品前應停用利尿藥2-3天,小劑量給藥,在觀察下小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓,可增加劑量或分2次給藥,維持量可達20mg-40mg/天。腎功能不良或有水、鈉缺失者開始用5mg每天1次。

(2)心功能不全:開始推薦劑量為口服5mg,每天1次,首次服藥需監測血壓。維持量可用5mg-10mg每天1次。嚴重心功能不全者較輕中度心功能不全需更小的劑量。

2.兒童用量

尚無研究資料。 1.常見的有:頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的為頭痛和咳嗽。

2.少見的有:癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見。 1.對苯那普利或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者。

2.有血管神經性水腫史者。

3.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。 1.血管神經性水腫:服用本品曾發生過唇或面部水腫,如出現該癥狀,應立即停藥,監護患者,直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞,應停藥,並立即進行適當治療,如:皮下註射1:1000腎上腺素溶液(0.3ml-0.5ml)。

2.低血壓:嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發生低血壓(如接受大量利尿藥或透析治療者)。開始服用本品前數天應停用利尿藥或采取其他措施補充體液。對有可能發生嚴重低血壓者(如心功能不全病人),服用首劑後應嚴密監護,直到血壓穩定。如果發生低血壓,應采取臥位,必要時靜脈滴註生理鹽水。

3.粒細胞減少:自身免疫性疾病及腎功能不全者出現白細胞或粒細胞減少機會增多。對腎功能不全或有白細胞減少者,最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類1次,以後定期檢查。

4.腎功能不全:少數患者服用本品後可出現暫時性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿藥,即可恢復。對腎功能不全者,在治療前幾周要密切監測腎功能,以後應定期檢查腎功能。用本品時如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,須減低本品的劑量和/或停用利尿藥。

5.其他:偶見血鉀升高,尤其在腎功能不全和並用治療低血鉀的藥物時。偶見氨基轉移酶升高。腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而加重。肝功能障礙時本品在肝內的代謝降低。 老年患者服用本品有較好的療效和耐受性,但老年患者及伴心功能不全、冠狀動脈及腦動脈硬化患者服用本品時均應註意血壓,血壓突然降低會引起重要臟器的供血不足。

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