青黴素類抗生素
藥代動力學
藥效學
指青黴素鈉。本品能抑制細菌細胞壁的合成，使其迅速變為球形而破裂溶解，而氨芐西林主要幹擾細菌隔膜細胞壁，使細菌形成絲狀體，故本品的殺菌作用優於氨芐西林。對某些鏈球菌和沙門氏菌的作用強於芐西林，但對誌賀氏桿菌的作用較弱。
藥代動力學
口服吸收迅速，約 75% ~ 90% 可從胃腸道吸收。口服 0.25、0.5 和 lg 後的峰濃度分別為 5.1、10.8 和 20.6 μg/ml，約為氨芐西林的兩倍；達峰時間為 2 小時。食物對藥物吸收的影響不顯著。肌肉註射阿莫西林鈉500毫克的血藥濃度峰值為l4微克/毫升，與口服相同劑量的峰值濃度相似，達峰時間為l小時。靜脈註射阿莫西林鈉500毫克後，5分鐘時血藥濃度為42.6微克/毫升，5小時時血藥濃度為1微克/毫升，口服阿莫西林鈉500毫克後，肺炎或慢性支氣管炎急性加重患者痰中的平均濃度分別為O.52口服阿莫西林鈉500毫克後2小時，唾液中的濃度為l4微克/毫升，與口服同劑量的峰值濃度相似。慢性中耳炎患兒口服本品2小時後，唾液中的濃度為0.32μg/ml。口服本品l-2小時後，中耳液中的藥物濃度為6.2μg/ml，明顯高於氨芐西林。結核性腦膜炎患者口服本品 1.0 克後 2 小時腦脊液濃度為 0.l～1.5μg/ml ，相當於同期血藥濃度的 0.9～21.1%。靜脈註射本品 2 克後 1.5 小時，腦脊液濃度達 2.9～40.0μg/ml，相當於血清濃度的 8～93%。本品可通過胎盤，在臍帶血中的濃度為母體血液濃度的 l/4～l/3，母乳、汗液和淚液中含有微量。本品的分布容積為 0.41L/kg，蛋白結合率為 17～20%，T1/2 為 1～1.3 小時。單次口服本品 250 毫克和 500 毫克後，分別有 24% 和 33% 的給藥劑量在肝內代謝。約 60% 的口服劑量會在 6 小時內通過腎小球濾過和腎小管分泌以原藥的形式從尿液中排出，而 20% 的口服劑量會以青黴素噻唑酸的形式從尿液中排出。尿液中的阿莫西林濃度很高，口服 250 毫克後，尿液中的濃度達到 0.3-1.3 毫克/毫升，部分藥物通過膽汁排泄，其濃度也高於氨芐西林。丙泊酚可延遲本品經腎臟排泄，血液透析可清除本品，腹膜透析對清除本品無影響。
應用
本品用於治療傷寒、其他沙門氏菌感染和傷寒帶菌者均可獲得滿意療效；其治療傷寒的臨床、細菌學和體溫反應均優於氯黴素。治療敏感菌引起的尿路感染也獲得良好療效，對感染局限於下尿路的患者，口服單劑 3g 可獲得滿意效果。肺炎球菌、不產青黴素酶的細菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌引起的耳鼻喉感染和軟組織感染都是適應癥。阿莫西林還可用於治療鉤端螺旋體病，靜脈註射阿莫西林鈉治療流感分枝桿菌感染的療效與氨芐西林鈉相同。口服治療慢性支氣管炎急性加重期，療效與復方磺胺甲噁唑相似，但復發率低於後者。
用法與用量
口服。成人0.5-1g，每6-8小時1次；兒童按體重40-80mg/kg，每日分3-4次服用。
治療無並發癥的急性尿路感染時，可單次口服本品3克，或在10至12小時後再口服3克。單次3克劑量還可用於預防感染性心內膜炎或治療淋病；前者在口腔內手術（如拔牙）前1小時給藥，後者通常加用1克丙磺舒。
新生兒和早產兒按體重口服50毫克/千克，每12小時壹次，感染嚴重者可每8小時壹次。
晚期腎衰竭患者的半衰期可從正常的0.9-2.3小時延長至5-20小時；因此，腎小球濾過率為10-50毫升/分鐘和小於10毫升/分鐘的患者，給藥間隔應分別為8-12小時和16小時。血液透析會影響血藥濃度，每次血液透析後應給予 1 克阿莫西林，並在 12-16 小時內重復給藥。
肌肉註射或稀釋後靜脈滴註，壹次0.5～1g，壹日3～4次；兒童按體重每日50～100mg/kg，分3～4次給藥。
不良反應
本品臨床使用中副作用發生率約為5%～6%。因反應而停藥的約占 2%。腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應較為常見，占3.1%；其次為皮疹，占2%，易發生於傳染性單核細胞增多癥。此外，還有藥物熱、哮喘等。少數患者血清轉氨酶升高，偶有嗜酸性粒細胞增多和白細胞增多。也可見念珠菌或耐藥菌引起的繼發感染。
胃腸道反應：惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹和腹瀉。個別病例出現嗜酸性粒細胞增多、輕度或壹過性粒細胞減少、皮疹。女性外陰瘙癢。
可能引起過敏反應：皮疹、發熱、潮紅或蒼白、氣喘、心悸、胸悶、腹痛、過敏性休克。也可能發生遲發性超敏反應。另見青黴素 G。
本品的不良反應與哌侖西林相似，個別患者可出現嗜酸性粒細胞增多和白細胞減少。偶爾會出現念珠菌二聯感染，女性患者可能會出現外陰瘙癢。胃腸道反應包括食欲不振、惡心、嘔吐、腹脹和腹瀉。其發病率為1%～2%，但也有高達10%者，皮疹發病率約為3%～5%，有傳染性單核細胞增多癥者，易出現皮疹。
禁忌癥
參考青黴素鈉、氨芐西林鈉。青黴素過敏者禁用。
藥物相互作用
對細菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑制濃度下通常可增強本品對糞鏈球菌的體外殺菌作用。棒狀酸可增強本品對產β-內酰胺酶細菌的抗菌活性。
劑型
片劑、膠囊劑、顆粒劑、幹混懸劑
包裝/規格
規格包裝價格
阿莫西林片 0.125g
阿莫西林片 0.25g
阿莫西林膠囊 0.125g
阿莫西林膠囊 0.25g
通用名稱 諾氟沙星膠囊
曾用名
英文名稱 NORFLOXACIN CAPSULES
拼音名稱 NUOFUSHAXING JIAONANG
藥品分類 喹諾酮類
性狀 本品為膠囊劑，內容物為白色至淡黃色粉末。
藥理毒理 本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具有廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌有較高的抗菌活性，對下列細菌在體外具有良好的抗菌作用：腸桿菌科中的大多數細菌，包括芽孢桿菌屬、腸桿菌科、腸桿菌屬及其他腸桿菌科屬、大腸埃希菌屬、克雷伯氏菌屬、曲黴菌屬、沙門氏菌屬、誌賀氏菌屬、大腸埃希菌屬、克雷伯氏菌屬、克雷伯氏菌屬、曲黴菌屬、沙門氏菌屬、大腸埃希菌屬和誌賀氏菌屬和誌賀氏桿菌屬、弧菌屬和耶爾森菌屬。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌也有抗菌活性。它對耐青黴素的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫納菌也有很好的抗菌活性。諾氟沙星是壹種抑菌劑，它通過作用於細菌 DNA 螺旋酶的 A 亞基來抑制 DNA 的合成和復制，從而導致細菌死亡。
藥代動力學 口服吸收迅速，但空腹時吸收不完全，約為給藥劑量的 30%至 40%；廣泛分布於肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮等組織和體液，以及膽汁、痰液、水皰液、血液、尿液等，但在中樞神經系統中未見。血清蛋白結合率為 10%至 15%，血消除離命（t1/2?）為 3 至 4 小時，腎功能減退時可延長至 6 至 9 小時。單次口服本品 400mg 和 800mg 後，1～2 小時血藥濃度達峰值，峰值血藥濃度（Cmax）分別為 1.4～1.6mg/L 和 2.5mg/L。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小於 10%的代謝物形式從尿中排出，從膽汁和/或糞便中排出的占 28%～32%，從膽汁和/或糞便中排出的占 28%～15%，從尿中排出的.糞便中排出的占 28%～30%。尿液的 pH 值會影響產品的溶解度。尿液 pH 值為 7.5 時溶解度最小，其他 pH 值時溶解度增加。
適應癥 適用於敏感細菌引起的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染、傷寒及其他沙門氏菌感染。
用法與用量 口服 1.由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌和奇異曲黴引起的急性單純下尿路感染，壹次 400 毫克，壹日兩次，連用 3 天。2.由其他致病菌引起的單純性尿路感染 用量同上，療程為 7 至 10 天。3.3.復雜性尿路感染 用量同上，療程為 10-21 天。4.單純淋球菌性尿道炎：壹次 800～1200 毫克。5.急慢性前列腺炎：每次 400 毫克，每天兩次，療程 28 天。6.腸道感染：壹次 300-1200 毫克6.腸道感染：300-400 毫克，每天兩次，持續 5-7 天。7.傷寒沙門氏菌感染 每天800～1200mg，分2～3次服用，療程14～21天。
不良反應 1.胃腸道反應較常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2. 2.中樞神經系統反應可有頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。3.過敏反應 皮疹、皮膚瘙癢、偶見滲出性多形紅斑和血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4.偶見：(1) 癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。(2）間質性腎炎表現，如血尿、發熱和皮疹。(3) 靜脈炎。(4)結晶尿，多見於大劑量應用。(5) 關節痛。(5)少數患者可出現血清轉氨酶升高、血尿素氮升高和外周血白細胞減少，多為輕度和壹過性。
禁忌癥 對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。
註意事項 1.本品應空腹服用，同時飲用250毫升水。2.2.因目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥較普遍，用藥前應取尿液標本進行培養，並參考細菌藥敏結果調整用藥。3.3. 大劑量使用本品或尿液 pH 值高於 7 時，可能出現結晶尿。為避免出現結晶尿，建議多飲水，保持 24 小時尿量在 1200 毫升以上。4.4. 對於腎功能減退的患者，應根據腎功能調整劑量。5.使用氟喹諾酮類藥物可能會出現中度和重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光下，如發生光敏反應應停藥。6.6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者服用本品，罕見情況下可能發生溶血反應。7.7.包括本品在內的喹諾酮類藥物可導致肌無力癥狀加重，呼吸肌無力，危及生命。肌無力患者應特別慎用包括本品在內的喹諾酮類藥物。8.當肝功能失代償時，如嚴重（肝硬化腹水）可使藥物清除率降低，血藥濃度增高，肝、腎功能均失代償特別明顯時，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。9.原有中樞神經系統疾病的患者，如癲癇及有癲癇病史者應避免應用，有適應證時，應用後應仔細權衡利弊。
孕婦和哺乳期婦女 本品曾用於猴子的生殖研究，劑量高達人體用量的 10 倍，結果發現可導致流產。在此劑量下，猴子的血漿濃度峰值（Cmax）約為人類的兩倍。動物體內未發現致畸作用。然而，尚未對孕婦進行適當的對照研究，因此孕婦不應使用本品。關於本品是否會通過乳汁分泌的信息尚缺。給哺乳期婦女服用 200 毫克本品後，未在乳汁中檢測到該藥物。但是，由於研究的劑量較小，而且該類藥物中的其他藥物也會通過乳汁分泌，以及可能對新生兒和嬰兒造成嚴重不良影響，因此哺乳期婦女在使用本品時應避免或停止哺乳。
兒童用藥 本品對嬰幼兒和 18 歲以下青少年的安全性尚未確定。不過，有研究表明，本品可導致幾種幼年動物的關節病變。本品不得用於 18 歲以下的兒童和青少年。
老年患者用藥 老年患者通常腎功能減退，由於本品的部分成分通過腎臟排泄，因此需要減少劑量。
藥物相互作用 1.尿堿化劑可降低本品在尿液中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2.2.本品與茶堿類合用時可由於細胞色素P450結合位點的競爭性抑制，導致茶堿類的肝清除率明顯降低，血消除半衰期（t1/2?）延長，血藥濃度升高，出現茶堿類中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、煩躁、抽搐、心悸等，因此，合用時應測定茶堿類的血藥濃度並調整劑量。3.環孢素與本品合用，可使前者血藥濃度增高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。4.4.本品與抗凝藥華法林合用時，可增強後者的抗凝作用，應密切監測患者的凝血酶原時間。5.丙磺舒可使本品從腎小管的分泌減少約50%，與本品合用時可因血藥濃度升高而中毒。6.本品與呋喃妥因有拮抗作用，不宜聯合應用。7.7.多種維生素或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁、鎂的制酸藥可降低本品的吸收，建議避免合用，無法避免時可在服藥前2小時或服藥後6小時內服用本品。8.地達諾辛（DDI）可降低本品的口服吸收，因其制劑中含有鋁和鎂，可與氟喹諾酮類藥物螯合，故不宜合用。9.本品幹擾咖啡因的代謝，導致咖啡因清除率降低，血消除半衰期（t1/2?）延長，可能產生中樞神經系統毒性。
劑量過大 小鼠和大鼠單次口服本品劑量不超過 4 克/千克，未觀察到致死效應。急性藥物過量需要誘導嘔吐或洗胃以促進胃排空，仔細觀察疾病變化，對癥治療和支持療法。必須保持適當的液體補充。
貯藏 避光，密封保存。
這兩種藥對治療牙痛效果不明顯，如果是牙齦炎可服用甲硝唑或替硝唑
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