pà luó xī tīng
2 英文參考paroxetine [湘雅醫學專業詞典]
Seroxat,Paxil [湘雅醫學專業詞典]
3 帕羅西汀說明書 3.1 藥品名稱帕羅西汀
3.2 英文名稱Paroxetine
3.3 帕羅西汀的別名
氟苯哌苯醚;帕羅克賽;賽樂特;Paroxetin;Paroxetinum;Seroxat;Seroxate;Paxil
3.4 分類神經系統藥物 > 抗抑郁藥物 > 5羥色胺再攝取抑制藥
3.5 劑型片劑:20mg,30mg。
3.6 帕羅西汀的藥理作用通過阻止5HT的再攝取而提高神經突觸間隙內5HT的濃度,從而產生抗抑郁作用。此外,帕羅西汀不與腎上腺素α1、α2或β受體發生作用,也不與多巴胺D2或組胺H1受體結合,而且不抑制單胺氧化化酶。它只微弱地抑制去甲腎上腺上腺上腺素與多巴胺的再攝取,因而無相關的不良反應,故抗抑郁效果更好。由於帕羅西汀與神經元及血小板結合緊密,長久而有效地抑制了血小板及突觸對5HT的再攝取,導致了血中5HT濃度降低。
3.7 帕羅西汀的藥代動力學口服後迅速吸收,5h可達血藥峰值。在肝內進行廣泛代謝,大部分要經首過代謝。蛋白結合率約為95%。主要通過氧化途徑代謝,再與葡萄糖醛酸或硫酸結合由尿中排出(占64%)。t1/2約為21h。服藥後7~14天達穩態血藥濃度。可進入乳汁。
3.8 帕羅西汀的適應證主要用於治療抑郁癥、驚恐障礙與社交恐懼癥。
3.9 帕羅西汀的禁忌證1.對帕羅西汀過敏者禁用。
2.哺乳婦女禁用。
3.10 註意事項1.過量時可出現惡心、嘔吐、震顫、瞳孔散大、口幹、煩躁、出汗和嗜睡,尚未見致死的報告。過量時無特殊解救藥,可按其他抗抑郁藥過量中毒的解救方法處理。早期服用藥用炭能延緩帕羅西汀的吸收。
2.肝、腎功能不全時是否需調整劑量:腎功能不全時劑量應降低用量。肝功能不全時口服可從每天10mg開始,每天最大用量不超過40mg。
3.其他:(1)治療期間應定期進行肝臟功能、腎臟功能、血壓和脈搏的監測。(2)停藥時應逐漸減量,防止停藥綜合征。停藥後,帕羅西汀的作用還可持續5周,所以停藥後仍須繼續觀察服藥期間的所有反應。(3)與食物、水同服可避免胃部 *** 。(4)由臥位或坐位起立時應小心,防止因頭暈而摔倒。(5)如出現口幹,可咀嚼無糖型口香糖或吮吸冰塊。(6)如出現便秘,可食用富含纖維的食物,多參加鍛煉或多喝水。(7)帕羅西汀在服藥1~3周後才能充分顯效;停藥2周後,方能換用單胺氧化化酶抑制藥;反之亦然。(8)用藥初期出現失眠或神經質時可降低劑量或給予短暫的對癥處理。(9)患者由抑郁癥轉為躁狂癥時應中斷用藥,必要時給予鎮靜藥。
3.11 帕羅西汀的不良反應1.乏力、便秘、腹瀉、頭暈、口幹、頭痛、視力模糊、多汗、失眠、性功能減退、震顫、尿頻或尿瀦留、惡心、嘔吐。偶見:焦慮、食欲改變(增強或減弱)、心悸、感覺異常、味覺改變、肝功能異常、體重變化(減輕或增加)、肌痛、肌無力、直立性低血壓、血管神經性水腫、低鈉血癥、蕁麻疹。
2.罕見:錐體外系反應如靜坐不能、肌張力低下、肌張力不協調、構音障礙。另外還有瞳孔擴大、躁狂發作等。突然停用帕羅西汀,可產生停藥綜合征,患者表現為睡眠障礙、激動、焦慮、頭痛、心跳加快、惡心、嘔吐、出汗、意識模糊等。
3.12 帕羅西汀的用法用量每天早晨1次服用20mg。然後逐漸增量至每天30mg,每天1次,最大劑量不能超過每天50mg。老年及體弱患者不超過每天40mg。
3.13 藥物相互作用與酶抑制藥合用時(三環類抗抑郁藥與吩噻嗪類藥)應調整用藥劑量的低限;與酶誘導藥合用時無需調整劑量。
3.14 專家點評具有良好的抗抑郁和抗驚恐發作的效果。副作用小,半衰期短,無活性代謝產物及用藥方便等特點。
3.15