qiáng xīn sù
2 英文參考lanoxin
3 概述強心素是中效強心苷類藥物，為白色結晶或結晶性粉末；無臭；味苦。在治療時，對心臟的作用表現為正性肌力作用， 減慢心率，抑制心臟傳導。適用於低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速。在洋地黃類藥物中，強心素排泄較快而且蓄積性較小，口服吸收不完全，也不規則，人中毒血藥濃度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。
4 強心素藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名強心素
4.1.2 漢語拼音Digaoxin
4.1.3 英文名
Digoxin
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C41H64O14 780.95
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為3,8[[O2,6二脫氧βD核己吡喃糖基（1→4）O2,6二脫氧βD核己吡喃糖基（1→4）2,6二脫氧βD核己吡喃糖基]氧代]12β,14β二羥基5β心甾20（22）烯內酯。按幹燥品計算，含C41H64O14不得少於95.0%。
4.5 性狀本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭；味苦。
本品在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水或乙醚中不溶。
4.5.1 比旋度取本品，精密稱定，加吡啶溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+9.5°至+12.0°。
4.6 鑒別（1）取本品約1mg，置小試管中，加含三氯化鐵的冰醋酸（取冰醋酸10ml，加三氯化鐵試液1滴制成）1ml溶解後，沿管壁緩緩加硫酸1ml，使成兩液層，接界處即顯棕色；放置後，上層顯靛藍色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》139圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 溶液的澄清度取本品適量，加甲醇－三氯甲烷（1：1）制成0.5%的溶液，應澄清。
4.7.2 有關物質取本品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加稀乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。另取洋地黃毒苷對照品，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.02mg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與洋地黃毒苷峰保留時間壹致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含洋地黃毒苷的量不得過2.0%；如有其他雜質峰（除溶劑峰外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（2.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（4.0%）。
4.7.3 幹燥失重取本品，在105℃減壓幹燥1小時，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－水（10：90）為流動相A，乙腈－水（60：40）為流動相B;按下表進行梯度洗脫；檢測波長為230nm；流速為每分鐘1.5ml。理論板數按強心素峰計算不低於2000。
?時間（分鐘） ?流動相A（%） ?流動相B（%） ?0 ?60 ?40 ?5 ?60 ?40 ?15 ?0 ?100 ?15.1 ?60 ?40 ?20 ?60 ?40 4.8.2 測定法取本品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取強心素對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
4.9 類別強心藥。
4.10 貯藏密封保存。
4.11 制劑（1）強心素片? （2）強心素註射液
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 強心素說明書 5.1 藥品名稱強心素
5.2 英文名稱Digoxin
5.3 強心素的別名狄戈辛；地高辛；異羥洋地黃毒甙
5.4 分類循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 強心苷類藥
5.5 劑型1.片劑：0.25mg；
2.註射劑：0.25mg（1ml），0.5mg（2ml）。
5.6 強心素的藥理作用在治療時，對心臟的作用表現為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經機制實現的。增強心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導系統，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環及體循環。使擴大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。
5.7 強心素的藥代動力學口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥後1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度15～25ng/ml，血漿蛋白結合率達97%。主要經肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期壹般為4～7天。由膽汁排出，再循環後，由尿排出。
5.8 強心素的適應證低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速。
5.9 強心素的禁忌證Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、竇性心動過緩、肥厚型梗阻性心肌病、預激癥後群（預激綜合征）、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴重的二尖瓣狹窄和高鈣血癥等。
5.10 註意事項1.嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。
2.2周內用過洋地黃制劑者應減量使用。
3.靜脈註射時必須以5%～25%葡萄糖註射劑稀釋後緩慢註入，不可漏出血管外，以免局部 *** 。
5.11 強心素的不良反應厭食、流涎、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、失眠、憂郁、眩暈、定向障礙、精神錯亂、幻覺、畏光、黃視、視力減退。任何類型的心律失常皆可發生，最常見為室性早搏二聯律或三聯律等。
5.12 強心素的用法用量1.每次0.125～0.5mg，每天1～2次。全效量1～1.5mg，於24h內分服，6～8小時1次。維持量每天0.125～0.5mg，分1～2次用。小兒全效量，2歲以下為0.06～0.08mg/kg，2歲以上為0.04～0.06mg/kg，新生兒為0.03～0.05mg/kg。維持量為全效量的1/4。
2.靜脈註射：首劑0.5mg，每隔2～4小時註射1次，每次0.25mg，***2～3次，後改口服維持量。臨用時以5%～25%葡萄糖註射劑稀釋，緩慢靜脈註射，不少於5min。小兒2歲以下為0.04～0.06mg/kg，2歲以上為0.02～0.04mg/kg，亦可肌內註射。
5.13 藥物相互作用1.與新黴素同用可形成絡合物而降低強心素吸收。
2.螺內酯和氨苯蝶啶可使強心素腎清除率下降而致其血藥濃度上升，且螺內酯通過強心素正性肌力作用有抑制作用。
3.呋塞米可使強心素濃度在短期內下降，多次給藥後又可使強心素血藥濃度升高，且易致毒性反應。
4.維拉帕米、硝苯地平、地爾硫?均可影響強心素腎清除而使其血藥濃度升高，維拉帕米還可增加患者對強心素的易感性，有增加強心素毒性反應的可能。
5.奎尼丁可降低強心素清除而增加強心素血藥濃度，增加強心素中毒危險。
6.與抗生素類合用可引起腸道菌群變化而影響強心素腸道內代謝，從而使其吸收增加，血藥濃度升高；與利福平合用可增加其在膽汁中的排泄，降低強心素血藥濃度。
7.禁止與鈣註射劑合用。
5.14 專家點評在強心劑中，洋地黃最獨特的作用為在增強心肌收縮力的同時可減慢心率，而且無耐藥性，服用方便，價格低廉，經受200余年的臨床實踐的考驗。特別是最近完成的DIG試驗均肯定了洋地黃療效，它不僅可增加心搏量和心排血量，使心功能升級，增加運動耐量，減少住院次數，與利尿劑、ACF抑制劑合用，有相加的療效，因此，洋地黃為當前美國FDA批準的唯壹可長期口服的強心劑。
6 強心素中毒強心素（狄戈辛、異羥基洋地黃苷）為中效強心苷類藥物，主要作用是增加心肌收縮力， 減慢心率，抑制心臟傳導。在洋地黃類藥物中，強心素排泄較快而且蓄積性較小，口服吸收不完全，也不規則，吸收率約50%～70%，起效時間1～2h，最大作用3～6h，作用維持4～7d；靜註經10～30min生效，2～4h達最大效應，3～6d後作用消失。本藥不經代謝以原形從尿中排出，半衰期33～34h。壹般口服劑量為每次0.125～0.5mg，1～2/d。全效量1～1.5mg，24h分次服用，每6～8h壹次。人中毒血藥濃度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。
本藥主要損害消化系統，心臟，視覺及神經系統。[1]
6.1 臨床表現[1]
1.中毒早期表現有胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉、厭食，有全身癥狀，如頭痛、頭暈、疲乏、失眠等。
2.心臟毒性，可出現各種心律失常、心率減慢、室性期前收縮、多源多發期前收縮呈二聯律、三聯律，引起室上性心動過速、房室傳導阻滯、房室結抑制、竇性停搏，嚴重者可發生室性心動過速，心室纖顫，甚至心搏驟停、猝死。
3.視覺改變，可出現黃視、綠視、視力模糊。
4.神經系統表現，早期有頭痛、失眠，可出現定向力障礙、譫妄、精神錯亂、癲癇樣抽搐發作等。
6.2 治療強心素中毒的治療要點為[2]：
1.如出現頻發期前收縮、二聯律、室性心動過緩，低於60次/min以及色視覺障礙等，及時停用藥物，中毒癥狀自行緩解消失。
2.對過快速型心律失常和室性期前收縮，可應用鉀鹽治療，氯化鉀1.0～2.Og，溶於5%葡萄糖液500ml靜脈點滴，持續24h。
3.室性期前收縮，室顫可用利多卡因100～800mg，溶於5%葡萄糖液500ml，靜脈點滴。室上性心動過速可給予維拉帕米（異搏定）、普羅帕酮（心律平）等。
4.傳導阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏時，可用阿托品1～5mg，靜脈點滴，2～3h重復壹次。
5.離子交換樹脂（如消膽胺）可在腸腔中多價絡合強心苷，使其不被吸收隨糞便排泄。
6.透析療法：中毒後36h內可行透析治療。急性重癥有條件者可進行血漿置換療法。