從藥理學角度來說，用藥劑量太小，起不到治療作用。而隨著劑量的增加，藥效也會逐漸增大。我們在說明書中看到的劑量，就是對大多數人而言都能起到治療作用的劑量。但是，如果我們在此基礎上再增加藥量的話，非但藥效不能增加，還會增加藥物的不良反應。比如，我們常見的降血脂藥如他汀類藥物（如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等），不同種類與劑量的他汀在降低膽固醇幅度上有較大差別，但任何壹種他汀劑量倍增時，低密度脂蛋白膽固醇進壹步降低幅度僅約6%，而與他汀類藥物相關的肝臟、肌肉、腎臟及新發糖尿病等不良反應則會隨用藥劑量的增大而增加。因此，對他汀不耐受或低密度脂蛋白膽固醇水平不達標者應考慮與非他汀類降脂藥物的聯合應用，而不是壹味地去增加藥物的劑量。
還有，某些藥物小劑量既能達到良好療效，我們不需要再增加藥物劑量。比如，《利尿劑治療高血壓的中國專家***識（第三稿）》中就指出低劑量的噻嗪類藥物（如氫氯噻嗪）可提供接近全效的降壓作用。而這類藥物導致的低血鉀、低血鎂、低血鈉、糖尿病、高尿酸血癥等不良反應則與大劑量使用有關。
此外，我們還需要關註的是，有些藥物（如氨茶堿、地高辛、丙戊酸鈉、卡馬西平等）治療劑量與中毒劑量非常接近，壹旦藥物劑量增加，會出現非常嚴重的不良反應。所以，對於藥物的使用劑量，壹定要遵醫囑行事，切不可擅自做主。