苯二氮卓類大多是1，4-苯二氮卓類的衍生物。臨床常用的有20多種。雖然它們的結構相似，但它們的抗焦慮、鎮靜催眠、抗驚厥、肌肉松弛和鎮靜作用在不同的衍生物中是不同的。用於鎮靜和催眠的衍生物包括地西泮(地西泮)、氟地西泮(氟地西泮)、氮酮、奧沙西泮和三唑侖。這些藥物是苯二氮卓受體激動劑，可在中樞神經系統的不同部位引起抑制。尋找先導化合物的方法之壹是幸運發現，1，4-苯二氮卓類是偶然發現的新型鎮靜催眠藥物。
苯二氮卓類(包括安定和安定)鎮靜劑和催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮靜催眠作用，劑量增加時不產生麻醉作用，但長期應用後產生依賴性。具有抗驚厥和抗癲癇作用，是治療癲癇持續狀態的首選藥物。中樞肌肉放松。增加其他中樞抑制藥的效果。藥代動力學:口服吸收快而完全，腸肝循環。由於其脂溶性高，作用迅速且短暫。主要由肝藥酶轉化。機制:中樞抑制性神經元γ-氨基丁酸(GABA)在神經末梢突觸後膜上具有高親和力的苯二氮卓類受體。
1993出現的左旋哌坦是最新的安眠藥。這是美國開發的第壹種非苯二氮卓類安眠藥。使用者對左旋匹坦的成癮似乎比苯二氮卓類藥物慢。而且如果按照推薦劑量使用左吡坦，也不會引起反彈性失眠。其推薦劑量為5 ~ 10 mg。但如果大劑量使用，就會出現反彈和成癮。左吡坦的作用主要是針對睡眠，不會影響身體的其他功能。它的半衰期非常短，即使是半夜服用，早上也不會有後效。