藥理作用及應用
(1)具有較強的解熱鎮痛抗風濕作用,常用於各種慢性鈍痛和感冒發熱。對急性風濕熱患者可迅速改善其臨床癥狀,並可作為鑒別診斷用藥。是目前治療風濕和類風濕性關節炎的首選藥物,用於耐量。
(2)能使PG合成酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活,減少凝血酶(TXA2)的生成,抗血小板聚集和抗血栓形成。小劑量應用能更好地抑制 TXA2 的合成,而不影響前列環素(PGI2)的合成。
藥代動力學特點
(1)小劑量口服乙酰水楊酸(小於 1g)時,其代謝按壹級動力學進行,半衰期約 2~3 小時。當用量≥1g時,其代謝變為零級動力學,半衰期延長至15~30小時,如增加劑量,可發生水楊酸中毒。因此,長期大面積應用治療風濕和類風濕性關節炎時,應進行血藥濃度監測,據此確定用藥劑量和間隔時間。
(2)乙酰水楊酸為弱酸性藥物,用藥過量時,可采用堿化尿液的方法加速其排泄,降低其血藥濃度。
主要不良反應
(1)胃腸道反應
較大劑量口服可引起胃潰瘍和不易察覺的胃出血,這與它抑制胃黏膜PG的合成,減少內源性黏膜保護因子有關。
(2)凝血功能障礙
由於抑制血小板聚集可使出血時間延長,大劑量也可檢查到,大部位集合抑制纖溶酶原的形成,造成出血傾向。可用維生素K預防。
(3)過敏反應
除常見的過敏反應外,壹些哮喘患者用藥後可誘發 "阿司匹林性哮喘"。其機理是這類藥物抑制環氧化酶,PG合成受阻,但不影響脂氧合酶,致使支氣管收縮引起白三烯增多,而誘發哮喘。