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安眠藥對身體有副作用嗎?

安眠藥

失眠者選用安全的安眠藥有利於身體健康和治療失眠.無成癮性的催眠藥和安全性高的安眠藥更能成功治療失眠且有利於人體健康,避免失眠嚴重危害.按需服用佐匹克隆也有利於身體健康和治療失眠.國家支持藥房合理銷售佐匹克隆等安全性高的催眠藥以利公眾健康.國家還鼓勵藥店銷售副作用較小的催眠藥以利人民健康和藥店效益.許多催眠藥不是精神藥品.

凡能快速誘導睡眠、延長總睡眠時間及深度睡眠過程的藥物,均有助於治療失眠。

目前常用治療失眠的藥物有鎮靜催眠藥(包括巴比妥類、苯二氮卓類、非典型苯二氮卓類)、抗抑郁藥、抗組胺藥(目前極少用於催眠)和中藥。迄今鎮靜催眠藥已經歷前後三代的發展:

壹、 第壹代鎮靜催眠藥物包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪(安泰樂)等;

巴比妥類早在1864年已人工合成(巴比妥酸),但到1903年才發現它具有鎮靜作用,並認識到巴比妥酸衍生物的藥理作用。它們的治療指數較低,需中等劑量才改善睡眠,藥物之間相互影響比較大、大劑量可影響呼吸。

其中羥嗪對有自主神經功能紊亂的患者較合適;水合氯醛因藥物之間的相互作用少,廣泛用於藥物臨床試驗與不合作者進行某些特殊檢查時的快速催眠;苯巴比妥可對苯二氮卓類與其他催眠藥進行替代與遞減治療,也可用於兒童睡行癥、睡驚癥和夢魘等疾病,或者用於拮抗麻黃素、苯丙胺、氨茶堿等藥物的中樞興奮不良反應。

二、 第二代鎮靜催眠藥物主要是指苯二氮卓類鎮靜催眠藥。

該類藥物是臨床上最常用的壹種鎮靜、催眠和抗焦慮藥。其中地西泮(安定)曾經是臨床上使用頻率最高的藥物。氯氮卓(利眠寧)是這類藥中最先被合成者。後在瑞士拉羅切(La Rochey)藥廠藥理部動物實驗室發現此類藥物的精神活性 ;再後不久,第二個藥物地西泮問世。

該類藥物中前期開發的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;後期開發的有三唑侖、咪達唑侖、氟西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。這些安眠藥的特點是治療指數高、對內臟毒性低和使用安全。到目前為止,仍是治療失眠常用的藥物。

苯二氮卓類藥能迅速誘導患者入睡,減少夜間覺醒次數,延長顧眠時間和提高睡眠質量,但也改變了通常的睡眠模式,使淺睡眠延長 、REM睡眼持續時間縮短、首次REM睡眠出現時間延遲.做夢減少或消失。

苯二氮卓類藥物各有特點。如三唑侖:吸收快,起效快,無蓄積,無後遺作用,是較理想的催眠藥物;但缺點是半衰期短,用藥後易產生清晨失眠和白天焦慮。氟西泮:半衰期較長,很少發生清晨失眠與白天焦慮,但由於其主要代謝產物有活性,且活性代謝產物半衰期長達47~100h,故易蓄積。

三、 第三代鎮靜催眠藥物主要包括唑吡坦、紮來普隆、佐匹克隆。

有壹些鎮靜催眠藥安全性高。20世紀80年代後期,人們開發了新壹代非苯二氮卓類催眠藥。唑吡坦是首先面市的該類藥物。由法國Sythelabo公司研制開發,1988年在法國上市,商品名Stilnox(中文譯為—舒睡晨爽)。

唑吡坦能顯著縮短入睡時間,同時能減少夜間覺醒次數,增加總睡眠時間,改善睡眠質量,次晨無明顯後遺作用。極少產生“宿睡”現象,也不影響次晨的精神活動和動作的機敏度。壹些較安全的安眠藥久服無成癮性,停藥後很少產生反跳性失眠,重復應用極少積聚,使用較為安全。因此上市後得到廣泛認同,已成為治療失眠癥的標準藥物,有逐步取代苯二氮卓類藥物的趨勢。

第三代鎮靜催眠藥物口服吸收良好,半小時達血液濃度高峰,藥物代謝排泄快,半衰期為3~6小時,經腎臟代謝。本類藥物治療指數高,安全性高。基本不改變正常的生理睡眠結構,不產生耐受性、依賴性。不良反應與患者的個體敏感性有關,偶而有思睡、頭昏、口苦、惡心和健忘等。這類較安全的催眠藥包括唑吡坦、紮來普隆、佐匹克隆等。

附:(最常見的幾種臨床催眠藥資料)

舒樂安定片

商品名及別名 艾司唑侖片(Aisi Zuolun Pian)

英文名 Estazolam Tablets

外包裝圖

主要成分 艾司唑侖 化學名:6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-∝],[1,4]苯並二氮雜卓

性狀 本品為白色片

藥理學特征 本品為苯二氮卓受體的激動劑,受體復合物位於神經細胞膜,調節細胞的放電,起到氯通道的閾閥功能,降低神經元的興奮性,減少下壹步去極化興奮性遞質,它還作用於GABA依賴性受體,抗焦慮、鎮靜、催眠作用,通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體,提高GABA在中樞神經系統的抑制,增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷,分子藥理學研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本品的鎮靜催眠作用降低,如增加其濃度,則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。

藥代學特征 口服後3小時血藥濃度達峰值。T1/2為10-24小時,排泄較慢。

[適應癥]

[作用與用途] 主要用於失眠,也可用於焦慮、緊張、恐懼,還可用於抗癲癇和抗驚厥。

服用方法 成人用量:口服。鎮靜,壹次1-2mg,壹日3次。失眠,1-2mg,睡前服。抗癲癇、抗驚厥,壹次2-4mg,壹日3次。

不良反應 使用適量無不良反應,服用量過大,可出現輕微乏力、口幹、嗜睡。持續服用後亦可出現依賴,但程度較輕。

註意事項 有過敏反應者,乳婦、幼兒、老年患者,急性酒精中毒者,有藥物濫用或成癮史者,癲癇患者,肝腎功能損害者,運動過多癥者,低蛋白血癥者,伴呼吸困難的重癥肌無力者,急性或隱性發生閉角型青光眼者,嚴重慢性阻塞性肺部病變者慎用。

給藥說明(1)對本類藥耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長的清除可能減慢,過度鎮靜、眩暈、或***濟障礙等中樞神經體征發生機會多。出現呼吸抑制和低血壓,常提示已超量。(2)避免長期使用大量和成癮;長期使用本藥,停藥前應逐漸減量,不要驟停。(3)本類藥沒有特效的拮抗藥,遇有超量或中毒,宜及早進行對癥處理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循環方面支持療法;如有興奮異常,不能用巴比妥類藥,以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經系統的抑制。

藥物相互作用 (1)與易成癮藥合用時,成癮的危險性增加。(2)飲酒與本品合用,彼此相互增效。(3)與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時,可使本類藥的降壓增效。(4)與鈣離子通道拮抗藥合用時,可能使低血壓加重。(5)與西咪替丁合用時可以抑制由肝臟轉化本類藥的中間代謝產物,從而使清除減慢,血藥濃度升高。(6)普萘洛爾與本藥合用時可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變,應及時調整劑量。(7)卡馬西平與經肝臟酶系統代謝的本品合用時,可使血藥濃度下降。(8)與撲米酮合用,可引起癲癇發作類型改變。(9)與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。

酒石酸唑吡坦片

商品名及別名 樂坦 諾賓 思諾思 左吡登 唑吡坦

英文名 Zolpidem Tartrate Tablets

外包裝圖

主要成分 本品主要成分及其化學名稱為:本品的主要成分是酒石酸唑吡坦,其化學名為N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑並[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸鹽。

分子式及分子量 分子式:C19H21N3O2·C4H6O6 分子量:764.88

性狀 本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色或類白色。

藥理學特征 本品為壹催眠劑,通過選擇性地與中樞神經系統的ω1-受體亞型的結合,產生藥理作用。本品小劑量時,能縮短入睡時間,延長睡眠時間;在較大劑量時,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)時間延長,REM睡眠時間縮短。

藥代學特征 據文獻報道,酒石酸唑吡坦吸收快,起效迅速。口服生物利用度為70%,且在治療劑量範圍內顯示線性動力學,口服後0.3~3小時血藥濃度達峰值。消除半衰期,平均為2.4小時(0.7~3.5),作用可維持6小時。血漿蛋白結合率為92.5%±0.1%。肝的首過效應為35%。重復服藥不改變蛋白結合率,表明本品與其代謝物對結合部位缺乏競爭。成人的表觀分布容積為0.54±0.2L/kg。老年人降至0.34±0.052L/kg。所有代謝物均無活性,且由尿中(56%)和糞便中(37%)排出。試驗表明唑吡坦是不可透析的。

[適應癥]

[作用與用途] 失眠癥的短期治療

服用方法 本品起效迅速,所以應在臨睡前服用。成人的推薦劑量為每天10mg。老年人和體質虛弱者可能對本品較敏感,因此推薦劑量為第天5mg。

對於肝功能不全者,本品的清除代謝率降低,應從每天5mg劑量開始服用,對老年病人應特別註意。療程可由幾天至兩周不等,最多四周(包括逐漸減量的時間)。註意,不得超過推薦和療程服用。

不良反應 有證據表明,服用本品有與劑量相關的不良反應,尤其是對中樞神經系統的作用和胃腸蠕動增加。老年病人最易產生。臨床試驗中,10mg劑量以下觀察到的不良反應有:嗜睡、頭暈、頭痛、惡心、腹瀉和眩暈。

在長期臨床試驗中,極少觀察到記憶障礙(順行性遺忘),夜間煩躁,抑郁綜合癥、精神障礙、意識障礙或復視、顫抖舞蹈步和跌倒。

使用苯二氮卓類或類似苯二氮卓類藥物會出現如下副作用:煩躁、興奮、過敏性、侵略性錯覺、暴怒、夢魘、幻覺、精神病、過激行為和其他敵對行為。如出現這些癥狀,應停止用藥。年老者更易出現這些癥狀。

禁忌癥 1、對本品過敏者禁用。

2、梗阻性睡眠呼吸暫停綜合征、重癥肌無力、嚴重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者禁用,抑郁型精神病患者慎用。

註意事項:1、連續服用速效的苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物幾周後,其藥效和催眠效果可能會有所降低,而產生耐受性。

2、依賴性和失眠癥反彈:依賴性:使用苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物可能會對這些藥物產生軀體和精神依賴性。產生依賴性的風險隨劑量的增加及治療期的延長而增加。具有濫用藥物和酗酒史者風險更大。壹旦出現身體依賴性,立即停藥會出現戒斷癥狀,包括頭痛、肌肉痛、極度焦慮緊張、煩躁、興奮和譫妄。嚴重時會出現意識障礙、失去理智、聽覺過敏、麻木、四肢麻刺感,對光、聲音和身體接觸過敏、出現幻覺和癲癇發作。

失眠癥反彈:由苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物引起的短暫綜合癥狀可能會使失眠癥復發並增強。停止安眠治療可能出現失眠癥反彈。也可能伴隨其它癥狀,包括情緒不穩、焦慮和煩躁。由於突然停藥,會出現戒斷癥狀或失眠癥反彈,故應逐漸減少劑量。

3、對駕車和操作機械能力的影響:雖然研究表明服用本品後,模擬車輛駕駛未受影響,但司機和機械操作者應註意,同別的催眠藥壹樣,服用本品次日上午可能有睡意。

孕婦及哺乳

婦女用藥 妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥 15歲以下兒童禁用。

藥物相互作用 不宜同時飲酒,因酒精可能增強鎮靜效果,影響駕駛或操作機械能力。慎與中樞神經系統鎮靜劑合用:與抗精神病藥(神經安定藥)、催眠藥、抗焦慮藥、麻醉止痛藥、抗癲癇藥和有鎮靜作用的抗組胺藥合用,能增強中樞抑制作用。不宜與抗抑郁藥合用。

麻醉止痛劑可能會增強欣快癥,從而導致精神依賴性增加。

抑制肝酶(特別是細胞色素P450)的化合物可能會增強苯二氮卓類或類似類苯二氮卓類藥的作用。

藥物過量 在過量用藥病例中,有由意識障礙、嗜睡到輕度昏迷的報告。應進行全身檢查和解救措施,如立即洗胃,必要時給予支持療法等。當洗胃無效時,應使用活性碳減少吸收。即使出現興奮,也要禁止使用鎮靜藥物。出現嚴重癥狀時,可考慮使用氟馬西尼(Flumazenil)。

佐匹克隆片

商品名及別名 依夢返等

英文名 Zopiclone Tablets

外包裝圖

主要成分 本品主要成分為佐匹克隆,化學名稱為6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。

性狀 本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後,顯白色。

藥理學特征 本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉松弛作用。其作用於苯二氮卓嬡 體,但結合方式不同於苯二氮卓類藥物。佐匹克隆為安全性較高的速效催眠藥,佐匹克隆能改善睡眠,延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早醒次數。

藥代學特征 據資料報道,健康人口服本品生物利用度為80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小時後可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg後,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重復給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100L。血漿蛋白結合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續多次給藥無蓄積作用。

本品在體內廣泛代謝(主要是經P450酶系統生物轉化),主要代謝產物為N-氧化物(對動物有藥理活性)和N-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經肺臟排出(約占劑量50%),其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。本品能通過透析膜,肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應調整劑量。

[適應癥]

[作用與用途] 用於各種失眠癥。尤其適用於不能耐受次晨殘余作用的患者。

服用方法 口服,1片,臨睡時服;老年人最初臨睡時服半片,必要時1片;肝功能不全者,服半片為宜。

不良反應 與劑量及患者的敏感性有關。偶見思睡、口苦、口幹、肌無力、遺忘、醉態,有些人出現異常的易恐、好鬥、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力。長期服藥後突然停藥可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、惡心及嘔吐,罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、神誌模糊(往往斷發於較輕的癥狀)。

禁忌癥 禁用於對本品過敏者,失代償的呼吸不全患者,重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者。

註意事項 1. 肌無力患者用藥時需註意醫療監護,呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調整劑量。

2. 使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。

3. 用藥時間太長要比較慎重,突然停藥應小心監護,服藥後不宜操作機械及駕車。

孕婦及哺乳

婦女用藥 孕期婦女懎用。因本品在乳汁中濃度高,授乳期婦女不宜使用。

兒童用藥 15歲以下兒童不宜使用本品。

藥物相互作用 與神經肌肉阻滯藥(筒箭毒,肌松藥)或其他中樞神經抑制藥同服可增強鎮靜作用。

2.與苯二氮卓類抗焦慮藥和催眠藥同服要比較慎重。

藥物過量 壹次服用大量的藥物可出現熟睡甚至長時間睡眠,應避免此情況。

紮來普隆膠囊(國產)

商品名及別名 曲寧

英文名 Zaleplon Capsules

主要成分 紮來普隆;其化學名為N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑並[1,5-a]嘧啶基)苯基]乙酰胺。

分子式及分子量 C17H15N5O 305.35

性狀 本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。

藥理學特征 藥理作用:紮來普隆作為催眠藥,其化學結構不同於苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的催眠藥,可能作用於氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復合物而發揮其藥理作用。非臨床研究顯示紮來普隆可選擇性結合於腦GABA1受體復合物a亞單位w-1受體。紮來普隆與純化GABA1受體(a)1b1y2[w-1]和(a)2b1y2[w-1]結合實驗結果顯示其與上述受體親和力較低,可優先結合於w-1受體。

藥代學特征 據國外文獻報道,在500名健康人(包括年輕和老年的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進行了藥代動力學研究。在健康受試者中,進行了單劑量給藥60MG和壹天壹次給藥15MG、30MG***10天的藥代動力學研究,紮來普隆很快被吸收達峰濃度大約1小時,清除半衰期約1小時,壹天壹次給藥沒有藥物積累,而且在治療範圍內,它的藥代動力學是與劑量成正比。

1、吸收:紮來普隆口服後,吸收迅速且完全,1小時左右達血漿峰濃度。其生物利用度大約為30%,有顯著的首過效應。

2、分布:紮來普隆是親脂性的化合物,靜脈給藥後,分布容積大約是1.4L/KG,體外血漿蛋白結合率大約是45%-75%,並且不受紮來普隆10-100NG/ML濃度範圍限制,這表明紮來普隆對血漿蛋白結合率的變化是不敏感的。紮來普隆在血液和血漿中的比率大約是1,這表示紮來普隆是均勻分布在整個血液而沒有廣泛的分布在紅細胞裏。

3、代謝:在口服給藥後,紮來普隆被廣泛地代謝,在尿中,僅有不超過劑量的1%是原藥,紮來普隆主要被醛氧化酶轉化為5-氧-紮來普隆,紮來普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基紮來普隆,並很快被醛氧化酶轉化為5-氧脫乙基紮來普隆。這些代謝產物然後被轉化為葡萄糖醛酸化合物,並在尿中清除,所有的紮來普隆代謝產物均無藥理作用。

4、排泄:在口服或靜脈給藥後,紮來普隆很快被清除,平均T1/2大約是1小時,紮來普隆口服血漿清除率大約是3L/H/KG靜脈血漿清除率大約為1L/H/KG,如肝血液正常和忽略腎清除,估計紮來普隆的肝臟提取率是0.7,表明紮來普隆的首過效應是非常明顯的。在服用有放射標記的紮來普隆後,在48小時內,可在尿中回收70%(6天內可回收71%),包括所有的紮來普隆代謝物和他們的葡萄糖醛酸,另外在糞便中可回收17%,主要是5-氧-紮來普隆。

5、食物作用:在健康成年人中,高脂肪和難消化的食物,可延長紮來普隆的吸收,延遲時間大約為2小時,並且Cmax減少大約35%,紮來普隆AUG和清除半衰期沒有明顯影響,這表明,在用完高脂肪和難消化的食物後,立即服用紮來普隆,其起效時間會有影響。對老年人進行紮來普隆藥代動力學的三項研究結果顯示,紮來普隆的藥代動力學和年輕人沒有明顯的不同。

性別:在男性和女性中,紮來普隆的藥代動力學沒有明顯不同。

人種:以日本人作為亞洲人的代表作了紮來普隆的藥代動力學研究,對這個組,Cmax和AUC分別增強37%和64%,這可能和體重不同有關。也有可能與飲食、環境或別的因素而引起的酶的活性不同。

肝臟損傷:紮來普隆首先是被肝臟代謝,接著進行全身代謝,其口服清除率在代償和代償失調的病人減少70%和87%和健康人相比,導致平均Cmax和AUC明顯減少,因此中、輕度肝臟損傷的病人服用紮來普隆時,應適當減少劑量,患有嚴重肝臟損傷病人不建議服用紮來普隆。

腎臟損傷;因為由腎臟排泄的紮來普隆原藥不到1%,在腎功能不全的病人中,其藥代動力學沒有明顯變化,因此對中、輕度腎臟損傷病人沒有必要調整劑量,但對嚴重腎臟損傷病人還需要進壹步研究。

[適應癥]

[作用與用途] 適用於入眠困難的失眠癥的短期治療,臨床研究結果顯示紮來普隆能縮短入睡時間,但還未表明能增加睡眠時間和減少喚醒次數。

服用方法 成人口服壹次5-10MG(1-2粒),睡前服用或入睡困難時服用。體重較輕的病人,推薦劑量為壹次5MG(1粒)。老年病人、糖尿病人和輕、中度肝功能不全的病人,推薦劑量為壹次5MG(1粒)。每晚只服用壹次,持續用藥時間限制在7-10天。如果服用7-10天後失眠仍未減輕,醫生應對患者失眠的原因重新進行評估。

不良反應 服用紮來普隆後,可能會出現較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、口幹、出汗及厭食、腹痛、惡心嘔吐、乏力、記憶困難、多夢、情緒低落、振顫、站立不穩、復視及其他視力問題、精神錯亂等不良反應。其他的不良反應包括:1、服用紮來普隆10或20MG後,1小時左右會出現短期的記憶缺失,20MG劑量時缺失作用更強,但2小時後沒有缺失作用;2、服用紮來普隆10或20MG 後,1小時左右有預期的鎮靜和精神障礙作用,但2小時後沒有這種作用;3、反彈性失眠是計量依賴性的,臨床試驗表明,5MG和10MG組在停藥後的第壹個晚上沒有或很少有反彈性失眠,20MG組有壹些,但第二天晚上消失;4、偶見壹過性轉氨酶升高。

禁忌癥 1、對本品過敏者禁用。

2、嚴重肝、腎功能不全者禁用。

3、睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用。

4、重癥肌無力患者禁用。

5、嚴重呼吸困難或胸部疾病者禁用。

註意事項 1、本品為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,嚴格在醫生指導下使用。

2、不要超過醫生指定的使用期限,長期服用可能會產生依賴性。有藥物濫用史的患者慎用。

3、在服用紮來普隆後,如發現行為和精神異常,請和醫生聯系。

4、告訴醫生妳可能服用的所有藥物包括非處方藥,如果飲酒的話,也告訴醫生。當服用紮來普隆或其他安眠藥期間,禁止飲酒。

5、除非能保證4小時以上的睡眠時間,否則不要服用本品。

6、沒有醫生的指導,不要隨意增加本品的用量。

7、第壹次服用本品或別的安眠藥時,應該知道這些藥物在第二天仍然會有壹些作用,當需要頭腦清醒時,比如駕駛汽車、開機器等須慎用。

8、停止服藥後的第壹或兩個晚上,可能入睡困難。

9、如果妳已經懷孕或正在哺乳,請告訴醫生。

10、不要和別人分享本品,藥物應該防在兒童拿不到的地方。

11、如果妳有抑郁癥的話,請告訴醫生,醫生應盡可能少的給予抑郁癥患者藥物的數量,以防止過量的發生。

12、本品起效快,應在上床前立即服用,或上床後難以入睡時服用。

13、為了本品更好的發揮作用,請不要在用完高脂肪的飲食後服用本品。

14、因為本品的不良反應是與劑量相關的,因此應盡可能用最底劑量,特別是老年人。

15、與作用腦部的藥物聯合使用時,可能因協同作用而加重後遺作用,導致清晨仍思睡。這些藥物包括:用於治療精神性疾病的藥物(如精神抑郁藥、催眠藥、抗焦慮藥、鎮靜藥、抗抑郁藥)麻醉劑和用於治療變態反應的藥物(如鎮靜抗組胺藥)。

孕婦及哺乳

婦女用藥 懷孕期間服用本品的安全性未得到數據證實,而且本品代謝入乳汁中,因此哺乳期母親及將要或已經懷孕婦女禁用本品。

兒童用藥 沒有數據證實兒童服用本品的安全性,所以兒童(小於18歲)禁用本品。

老年患者用藥 本品用於老年人,包括大於75歲老人。在老年人及老年婦女包括大於75歲的與健康青年誌願者比較,本品的藥代動力學

沒有明顯的不同。由於老年人對安眠劑影響敏感些,推薦劑量為5MG。

藥物相互作用 與中樞神經系統藥物

乙醇:本品可增強乙醇對中樞神經系統的損傷作用,但不影響乙醇的藥代動力學。

丙咪嗪:本品與丙咪嗪合用後,清醒程度降低,運動精神行動能力損傷,相互作用是藥效學,而沒有藥代動力學的變化。

帕羅西丁:本品與帕羅西丁合用無相互作用。

硫利達嗪:本品與硫利達嗪合用後,清醒程度降低,運動精神行動能力損傷,相互作用是藥效學,而沒有藥代動力學的變化。

與酶誘導/抑制藥物:與與酶誘導劑比如利福平合用,會使本品的Cmax和AUC降低4倍。

本品與苯海拉明合用無藥代動力學相互影響,但兩者都有鎮靜作用,合用需特別註意。

藥物過量 本品用藥過量的研究較少,在臨床前研究中註意到,過量用藥有中樞神經系統抑制作用的表現,輕微的癥狀有:瞌睡、昏睡及意識模糊等。嚴重的有:***擠失調、肌張力減退、低血壓、有時昏迷直至死亡。

建議治療:動物研究表明氟馬西尼有稭抗紮來普隆,但沒有用於臨床。按照藥物過量處理的壹般原則進行治療,並保證支持、對癥治療。

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