合成睪酮及其衍生物：如甲基睪酮（methyltestosterone）、丙酸睪酮（testosterone propionate）、苯乙酸睪酮（testosterone phenylacetate）等。
同化激素：具有強同化作用和弱雄激素樣作用的合成睪酮衍生物。如苯丙酸諾龍（多寶龍、諾龍）、癸酸諾龍（長效多寶龍）、司坦唑醇（康力龍）、甲睪酮（大力補、脫氫甲基睪酮）等。
體內過程
睪酮：口服易被肝臟破壞，故口服無效。在血漿中大多與蛋白質結合。代謝產物與葡萄糖醛酸和硫酸結合失活，經尿排出體外。
睪酮的酯類化合物：制成片劑，植入皮下，吸收緩慢，藥效持續 6 周。肌肉註射，溶於醫`學教育網搜集整理油中，吸收慢，持續時間也較長。
甲基睪酮：不易被肝臟破壞，口服有效，也可舌下含服。
藥理作用
1.生殖系統
促進男性性征和性器官的發育和成熟。
較大劑量可抑制垂體分泌促性腺激素，對女性而言，可減少卵巢分泌雌激素。
抗雌激素作用。
2.合成代謝作用
促進蛋白質合成，減少蛋白質分解，使尿氮排泄減少，形成正氮平衡。促進肌肉的生長發育，增加體重。
同時還有保水、保鈉、保鉀、保磷、保鈣、促進骨骼形成的作用。
3.興奮骨髓造血
在骨髓功能低下的情況下，較大劑量的雄激素，可刺激骨髓造血，特別是紅細胞生成。機理：雄激素刺激腎臟分泌促紅細胞生成素，直接刺激骨髓合成正鐵血紅蛋白。
臨床應用
1.睪丸功能不全：在無睪癥或類似無睪癥的情況下，可作為替代療法。
2.功能性子宮出血：利用其抗雌激素作用，使子宮平滑肌、血管收縮，內皮萎縮而止血。
3.晚期乳腺癌、卵巢癌：睪酮能緩解晚期乳腺癌、卵巢癌的癥狀，可能與其抗雌激素作用和抑制促性腺激素分泌有關。
4.貧血：雄激素可改善骨髓造血功能，用於再生障礙性貧血和其他原因引起的貧血。
5.同化作用：
用於蛋白質合成代謝不足，以及蛋白質分解亢進或損傷過度的患者，如嚴重燒傷、手術後恢復期、慢性內科 "教育網搜集整理消耗性疾病、老年骨質疏松癥、惡性腫瘤等患者。
還可用於糾正糖皮質激素引起的負氮平衡。
使用時應同時增加食物中的蛋白質含量。
它是體育比賽期間的禁用藥物。
不良反應
女性患者長期使用雄激素可導致男性化，如多毛、痤瘡、聲音變粗、閉經、乳腺退化和性欲改變。
大部分雄激素可幹擾肝內毛細膽管的排泄功能，引起膽汁淤積性黃疸。出現上述現象應停藥。
雄激素有水鈉瀦留作用，腎炎、腎病綜合征、心力衰竭和高血壓患者應慎用。
孕婦、前列腺癌患者禁用。
同化激素對女性男性化的影響較小，其他不良反應與雄激素相同。