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保羅·埃利希的“606”藥物

但實驗結果表明,埃利希的猜測是正確的。助手們合成了千余種阿托西的衍生物,並逐壹在小鼠身上進行實驗。有些無效,有些則有嚴重的副作用。只有兩個似乎有些前景:編號為“418”和“606”的衍生品,但進壹步的實驗表明,後者沒有影響。就在這時,梅毒的病原體梅毒螺旋體被發現,年輕的日本細菌學家秦佐八郎找到了讓兔子感染梅毒螺旋體的方法。埃利希邀請秦佐巴朗到他的實驗室工作,請他測試“418”和“606”能否用於治療梅毒。1909年,秦佐巴郎發現“418”無效,而“606”可以使感染梅毒的兔子康復。隨後的臨床試驗結果也表明,“606”是第壹個能有效治療梅毒且毒副作用較小的藥物,並迅速推向市場。作為第壹個抗菌化學藥品的發明者,埃利希被公認為化療之父。這是第壹次有組織、有目的地嘗試通過對先導化合物進行化學修飾來達到最佳的生物活性,保羅·埃利希是化學療法的先驅。1910606以商品名Salvarsan上市,這是第壹個治療梅毒的有機物質,與當時使用的無機汞化合物相比是壹個很大的進步。1912年,溶解度更好、更易操作的新毒鼠強鈉(均為砷化合物,914)投放市場。在20世紀40年代,由於青黴素的發現,它取代了砷來治療梅毒。綜上所述,606之所以在國際上被禁,是因為副作用太大。同時,由於抗生素的發現,有了更安全有效的治療梅毒的藥物,所以不再使用606和914。在抗生素發現之前,因為沒有更好的方法治療梅毒,所以壹直使用606以及後來的914,盡管它們的副作用很大。隨著青黴素等抗生素的發現,治療梅毒有了更安全有效的藥物,原來副作用大的藥物當然不再用了。
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