說明：膦甲酸鈉註射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：膦甲酸鈉註射液
曾用名：
商品名：
英文名：Foscar Sodium Injection
漢語拼音：Linjiɑsuɑnnɑ Zhusheye
本品主要成份為：膦甲酸鈉。其化學名稱為：膦甲酸三鈉鹽六水合物。
結構式：（參見膦甲酸鈉乳膏）
分子式：CNa3O5P·6H2O
分子量：300.04
性狀
本品為無色的澄明液體。
藥理毒理
本品為病毒抑制劑，本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結合部位，防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細胞內不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品後病毒復制仍可恢復。
體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復制，包括單純皰疹（HSV1和HSV2型）、帶狀皰疹、EB病毒、人皰疹病毒6和巨細胞病毒。本品尚可非競爭性抑制HIV的逆轉錄酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
藥代動力學
本品給藥後藥物可濃集於骨和軟骨組織中。腦脊液內藥物濃度約為同時期血藥濃度的43%。血清蛋白結合率為14%～17%。本品在體內不代謝，成人靜脈滴註47～57mg/kg，每8小時1次後，血藥峰濃度（Cmax）可達575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2b）為3.3～6.8小時，主要經腎小球過濾和腎小管分泌排泄，約80%～87%自腎排出。
適應癥
本品主要用於免疫缺陷者（如艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎的治療。也可用於對阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者（如HIV感染患者）的皮膚黏膜單純皰疹病毒感染或帶狀皰疹病毒感染。
用法用量
靜脈滴註。
1.巨細胞病毒性視網膜炎
（1）誘導期用藥 每8小時壹次，按體重壹次滴註60mg/kg，用輸液泵滴註1小時以上，連續14～21日，視治療後的效果而定，也可按體重壹次90mg/kg，每12小時壹次。
腎功能減退者劑量應按肌酐清除率調整，劑量如下表。
肌酐清除率
（ml/分鐘）
每8小時劑量（mg/kg）
肌酐清除率
（ml/分鐘）
每8小時劑量（mg/kg）
96
60
54
35
90
57
48
32
84
53
42
28
78
49
36
25
72
46
30
21
66
42
24
18
60
39
（2）維持期用藥 按體重壹次90mg/kg，壹日1次。用輸液泵滴註2小時以上。如患者在維持期視網膜炎癥狀加重時，應仍恢復誘導期劑量。
腎功能減退者維持期劑量應按下表調整：
肌酐清除率（ml/分鐘）
每8小時劑量（mg/kg）
肌酐清除率（ml/分鐘）
每8小時劑量（mg/kg）
84
90
48～60
71
72～84
78
36～48
63
60～72
75
24～36
57
2．單純皰疹和帶狀皰疹
按體重壹次40mg/kg，每8小時壹次，經輸液泵滴註1小時，***14～21日。肌酐清除率低於96ml/分鐘者，劑量應調整。
不良反應
1．腎功能損害是本品最主要的不良反應，可引起急性腎小管壞死、腎源性尿崩癥及出現膦甲酸鈉結晶尿等。還可有低鈣或高鈣血癥、血磷過高或過低、低鉀血癥等。
2．中樞神經系統癥狀：頭痛、震顫、易激惹、幻覺、抽搐等，可能與電解質紊亂有關。
3．血液系統：貧血、粒細胞減少、血小板減少等。
4．代謝及營養失調：低鈉血癥和下肢浮腫、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或澱粉酶升高。
5．心血管系統：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律失常。
6．其他反應：惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發熱、肝功能異常及靜脈炎等。
禁忌
對本品過敏、肌酐清除率低於0.4ml/（min·kg）患者禁用。
註意事項
1．本品具有顯著腎毒性，使用期間應密切檢測腎功能。腎功能損害的患者應根據腎功能情況調整劑量。
2．用藥期間患者應攝取充足水分，有助於減輕腎毒性。
3．膦甲酸鈉不可快速靜脈滴註，必須用輸液泵恒速滴註，滴註速度不得大於1mg/（min·kg）。快速靜註可導致血濃度過高和急性低鈣血癥或其他中毒癥狀。壹次劑量不超過60mg/kg可於1小時內輸入，較大劑量應至少滴註2小時以上。
4．經周圍靜脈滴註時，藥物必須用氯化鈉註射液或5%葡萄糖註射液稀釋成12mg/ml，以免 *** 周圍靜脈。
5．本品不可與其他藥物同瓶滴註。
6．血液透析可清除本品，清除率80ml∕min，3小時透析可便血藥深度減低50%，故血透析後應補充壹次劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖實驗雖未發現使用本品對胎兒的影響，但因無確鑿的人類臨床試驗資料，此外本品是否隨乳汁排泄也缺乏資料，因此孕婦不宜使用本品。哺乳期婦女使用本品期間應暫停哺乳。
兒童用藥
兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沈積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沈積，故兒童壹般不宜使用本品。有應用指征時需仔細權衡利弊後方可應用。
老年患者用藥
對於65歲以上的人群尚無使用本品後的安全性和有效性資料。由於老年人的腎小球濾過率下降，因此選用本品前應檢查腎功能，並應根據腎功能情況調整劑量。
藥物相互作用
1．本品與其他腎毒性藥如氨基糖苷類抗生素、兩性黴素B等合用時可增加腎毒性。
2．與戊烷脒註射劑（靜脈）合用，可能有發生貧血的危險。引起低血鈣、低血鎂和腎毒性。
3．與齊夫多定合用可能加重貧血，但未發現加重骨髓抑制的現象。
藥物過量
規格
（1）100ml：2.4g （2）250ml：6g
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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