中文名鹽酸舍曲林片
商品名和別名左洛復
英文名鹽酸舍曲林片
主要成分本品主要成分為鹽酸舍曲林，化學名稱為(IS- cis) -4(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。
分子式及分子量分子式:C17H17NCL2？鹽酸的分子量:342.7
性狀本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣片後仍為白色。
藥理特征舍曲林是壹種強效、特異的神經元5-羥色胺再攝取抑制劑，可導致動物體內5-羥色胺效應增強，從而產生抗抑郁作用。舍曲林對去甲腎上腺素和多巴胺的神經元重吸收僅有輕微影響。動物長期服用舍曲林可下調腦內的去甲腎上腺素受體，這與其他臨床抗抑郁藥的作用壹致。這種效應與臨床抗抑郁藥需要長期給藥的事實相壹致，提示抗抑郁藥通過這壹機制發揮作用。
舍曲林不增強兒茶酚胺活性，並且對膽堿能受體、5-羥色胺受體、多巴胺能受體、腎上腺素能受體、組胺受體、GABA或苯二氮卓受體沒有親和力。它對動物沒有興奮、鎮靜、抗膽堿能和心臟毒性作用。
舍曲林既沒有安非他明引起的興奮或焦慮，也沒有阿普唑侖引起的鎮靜和神經運動損傷。舍曲林既沒有成為訓練後可以自行服用可卡因的恒河猴的正性增強劑，也沒有取代d-苯丙胺或苯巴比妥作為恒河猴的選擇性興奮劑。
藥代動力學特征:在50-200mg的劑量範圍內，舍曲林表現出與劑量成正比的藥代動力學特征。男性口服舍曲林50-200mg，每日1次，連續給藥14天後，舍曲林血藥濃度在給藥4.5-8.4小時後達到峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學曲線與18-65歲的成年人無顯著差異。舍曲林在年輕人和老年人、男性和女性中的平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期壹致，每日給藥壹次，壹周後達到穩態濃度，期間累積兩位數濃度。舍曲林對酒曲漿蛋白的結合率為98%。動物實驗表明舍曲林具有較寬的表面分布容積。
舍曲林主要通過肝臟代謝。血漿中主要代謝物去甲基舍曲林的藥理活性約為舍曲林的1/20。無證據表明其在抑郁模型中具有藥理活性，半衰期為62-104小時。舍曲林和去甲基舍曲林大多在人體內代謝。其最終代謝產物從糞便和尿液中等量排出，僅有少量(
食物對舍曲林片的生物利用度無明顯影響。
[適應癥]
【作用與用途】舍曲林主要用於治療抑郁癥和強迫癥。
適用於舍曲林治療的抑郁癥包括焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥以及抑郁癥的相關癥狀。在取得滿意療效後，繼續服用舍曲林可有效預防抑郁癥的復發和再發。
舍曲林也用於治療強迫癥。舍曲林在取得初步療效後，兩年內仍保持其治療強迫癥的療效、安全性和耐受性。
服用方法:成人應每天服用壹次，無論有無食物，早晚服用。通常，治療抑郁癥和強迫癥的有效劑量為50毫克/天。
少數療效差、藥物耐受性好的患者，可根據療效在幾周內逐漸增加藥物劑量，每次50毫克，最多可增加200毫克/天，每日1次。
服藥後7天左右即可看到療效，服藥後第2 ~ 4周才會出現完全療效，強迫癥的療效可能需要更長時間才能出現。
長期用藥應根據療效進行調整，維持在最低有效治療劑量。
老年患者無需調整劑量，用藥方法同上。
本品對兒童患者的安全性和有效性數據尚不充分。在治療6-17歲抑郁癥或強迫癥患者的臨床試驗中，表現出與成人相似的藥代動力學特征。
不良反應在治療抑郁癥和強迫癥的多水平藥物劑量研究中，與安慰劑組相比，舍曲林可能引起以下反應:惡心、腹瀉/便溏、厭食、消化不良、震顫、頭暈、失眠、嗜睡、多汗、口幹和性功能障礙(主要表現為男性射精延遲)。
偶爾(約0.8%)，服用舍曲林後，無癥狀血清轉氨酶(SGOT和SGPT)升高。這些異常通常出現在給藥後的第壹至第九周，停藥後消失。
曾有低鈉血癥的個別報道，停藥後似乎是可逆的。有些病例可能是由抗利尿激素分泌不當綜合征引起的。大多數報告發生在老年患者和使用利尿劑或其他治療方法的患者中。
偶爾有使用舍曲林的患者出現血小板功能變化和/或異常臨床實驗室結果的報告。但是，壹些使用舍曲林的患者報告了出血或紫癜，不清楚是否由舍曲林引起。
在壹項針對強迫癥患者的雙盲、安慰劑對照研究中觀察到的副作用的基本特征與抑郁癥患者臨床試驗中觀察到的相似。
禁忌癥舍曲林過敏者禁用舍曲林，舍曲林禁止與單胺氧化酶抑制劑合用。
需要註意的事項
肝功能異常:舍曲林主要在肝臟代謝。在壹項多劑量藥代動力學研究中，輕度和穩定期肝硬化患者的AUC和峰濃度約為正常人的3倍，肝硬化患者的清除半衰期比正常人長，但血漿蛋白結合無明顯差異。肝病患者慎用舍曲林。
腎功能不全:由於舍曲林在體內代謝充分，只有壹小部分以原形隨尿液排出。在多劑量藥代動力學研究中，輕度和中度腎功能損害(肌酐清除率為20-50毫升/分鐘)或重度腎功能損害(肌酐清除率
從其他抗抑郁藥或抗強迫癥藥物轉換:從其他抗抑郁藥或抗強迫癥藥物轉換到舍曲林治療的最佳時間尚未經歷。在轉換治療方案時，尤其是氟西汀等長效藥物，在藥效學評價和監測時要慎重、仔細。從選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換到另壹種藥物的清潔期尚未確定。
躁狂/輕躁狂的激活:在上市前試驗期間，約0.4%的舍曲林治療患者出現輕躁狂或輕躁狂。當其他抗抑郁藥或抗強迫癥藥物用於治療情感障礙時，也有報道稱少數患者出現躁狂或輕躁狂。
癲癇:癲癇是使用抗抑郁藥和抗強迫癥藥物的潛在危險。在約4000名用舍曲林治療的抑郁癥患者中，有3名(約0.08%)出現癲癇發作；在約65，438+0，800名使用舍曲林治療的強迫癥患者中，有4名(約0.2%)出現癲癇發作。尚未確定所有癲癇發作都與舍曲林治療直接相關。舍曲林尚未在癲癇患者中進行評估，因此不穩定癲癇患者應避免使用舍曲林。應密切監測病情已得到控制的癲癇患者，任何在服用舍曲林期間出現癲癇發作的患者應停止服藥。
老年人用藥:在700多名老年患者中(年齡>；65歲)已證實舍曲林在該人群中的療效，老年患者的不良反應表現和發生率與青年患者相似。
孕期用藥:對大鼠和家兔進行了生殖毒性研究，劑量分別達到人每日最大劑量mg/kg體重的20倍和10倍。沒有任何劑量水平的致畸證據。但在相當於每日最大劑量mg/kg體重2.5倍至10倍的劑量水平下，舍曲林與胚胎延遲骨化有關，可能對胎盤屏障產生繼發性影響。
在人最大日劑量5倍左右的劑量水平下，給母親服用舍曲林後，新生嬰兒存活率下降。其他抗抑郁藥也描述了新生嬰兒存活率的下降，這些影響的臨床意義仍不清楚。
對孕婦沒有足夠好的對照研究。因為生殖毒性研究並不總是能預測人類的反應，所以孕婦只能在利大於弊的情況下使用藥物。
育齡婦女在使用舍曲林時應采取充分、安全的避孕措施。
哺乳期用藥:關於乳汁中舍曲林濃度的可用數據非常有限。對哺乳期母親和嬰兒的小樣本零星研究提示，舍曲林和/或其代謝產物在乳汁中有分泌，乳汁中可檢出的含量不到母體中濃度的十分之壹，因此不適合哺乳期婦女使用舍曲林。
對駕駛和操作機械能力的影響:臨床藥理學研究表明，舍曲林對精神運動活動無影響。然而，抗抑郁藥或抗強迫癥藥物會影響完成駕駛或操作機器等潛在危險任務所必需的精力和體能，因此這類患者在服用舍曲林時應謹慎。
單胺氧化酶抑制劑:有報道舍曲林與單胺氧化酶抑制劑(包括選擇性單胺氧化酶抑制劑和可逆性單胺氧化酶抑制劑)合用，會引起嚴重反應，有時是致命的。有些病例類似於血清素綜合征。其他抗抑郁藥與單胺氧化酶抑制劑合用，停用抗抑郁藥或抗強迫癥藥物，很快就會致命。血清素再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑之間相互作用的表現包括發熱、強直、肌肉痙攣、自主神經功能障礙、易怒和導致譫妄和昏迷的極度激動。因此，服用單胺氧化酶抑制劑時或停用單胺氧化酶抑制劑後14天內不宜服用左洛復；同樣，停用左洛復後開始單胺氧化酶抑制劑治療也需要14天以上。
自殺:由於抑郁癥患者存在自殺企圖的可能性，且可能持續存在直至臨床緩解明顯，因此在早期治療中應密切監測有自殺危險的患者。
其他5-羥色胺類藥物:舍曲林可抑制中樞神經系統對5-羥色胺的重攝取，故與能增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免可能的藥效學相互作用。
藥物過量有證據表明，過量後舍曲林仍有較大的安全範圍。在以前的報告中，僅舍曲林就服用了高達8克的過量。有舍曲林與其他藥物和/或酒精合用過量導致死亡的報告。所以任何用藥過量都要積極治療。
舍曲林過量後沒有特殊的解毒方法和解毒劑。打開並保持氣道通暢，保證充足的氧氣供應和通氣。活性炭可以與瀉藥結合使用，可能與嘔吐或洗胃壹樣有效，可以考慮用於治療用藥過量。在對癥治療和支持療法的同時，建議監測心臟和生命體征。因為舍曲林分布容積廣，所以強制利尿、透析、血液灌流、換血治療都沒有明顯意義。