非甾體抗炎藥是治療類風濕性關節炎的首選藥物。這壹類的消炎藥有100多種,國內目前上市的消炎藥也有很多種類和劑型。不同結構的藥物:水楊酸的阿司匹林,吲哚的吲哚美辛,苯乙酸的雙氯芬酸鈉,丙酸的布洛芬和芬必得。半衰期不同的藥物:如短效布洛芬、中效萘普生、長效炎痛喜康等。藥物劑型包括普通片、腸溶片、緩釋劑、栓劑、凝膠劑、註射劑等。現選擇其常用的幾種介紹如下:
(1)阿司匹林又稱乙酰水楊酸或乙酰水楊酸。水楊酸是1838從柳樹皮中提取出來的,1852化學合成,1890合成阿司匹林。到目前為止,是百歲老人。阿司匹林是壹種溫和的消炎鎮痛藥。阿司匹林的劑量應該足以緩解癥狀,而不會引起中毒。經常用藥比偶爾用藥好。大多數成年人每天服用3至5克。老年患者壹般對大劑量耐受性差。癥狀控制後,劑量減半。為減少對胃黏膜的刺激,可飯後服用,睡前或清晨與食物或抗酸劑同時服用。阿司匹林腸溶片不能完全緩解胃炎的問題,也不容易被吸收。
阿司匹林可能會導致頭暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視力下降。據報道,70%的病例大便潛血呈陽性,引起潰瘍病;極少數可引起過敏反應,如哮喘、皮疹、血管神經性水腫等。肝腎功能不全、潰瘍病和凝血酶原缺乏癥患者慎用。
(2)伯努瓦酯是阿司匹林和對乙酰氨基酚的酯類,可減少阿司匹林的不良反應,具有抗炎、解熱、鎮痛的作用。該藥療效可靠,適應性強,毒性低,胃腸道不良反應少。每次0.5 ~ 1g,每日3次。
(3)吲哚美辛(Indomethacin,lndometh ~ in)比阿司匹林具有更強的抗炎、解熱和鎮痛作用。劑量為每次25 mg,每日2-3次,飯後或餐中服用。少數可以每周增加25 mg,直到獲得滿意的結果或最大日劑量為150 mg。超過這個劑量壹般不會增加藥效,但會增加不良反應。
孕婦、哺乳期婦女及帕金森病患者禁用吲哚美辛;精神病、癲癇及過敏體質、活動性或復發性胃及十二指腸潰瘍患者相對禁忌;兒童慎用或禁忌癥。副作用:主要出現胃腸道疾病、消化性潰瘍、頭痛等腦功能障礙。胃腸疾病包括消化不良、惡心、腹痛、隱匿性出血和消化性潰瘍。頭痛總是前額壹跳壹跳的痛,尤其是睡醒後。其他報告的腦部癥狀包括頭暈、眼花、精神錯亂、抑郁、嗜睡和幻覺。還可能出現角膜後沈積、視力模糊、肝腫大、血液病(再生障礙性貧血、溶血性貧血、骨髓抑制、粒細胞缺乏、血小板減少性紫癜)、過敏反應(皮疹、哮喘)、聽力障礙、水腫(多在眼瞼)、結節性紅斑和脫發。目前吲哚美辛有普通片、腸溶片、膠囊、緩釋膠囊、栓劑、註射劑六種。據我們觀察,栓劑在作用和副作用上優於片劑和膠囊,膠囊優於片劑。註射劑雖然可以肌肉註射,見效快,但是不方便,不能普遍使用。
(4)阿米他濱每片含75毫克氨基葡萄糖鹽酸鹽和5毫克吲哚美辛Z。氨基葡萄糖是壹種海洋生物制劑,是硫酸軟骨素的基本成分,能促進粘多糖的合成,改善滑液的粘度。本品能改善關節軟骨的代謝,有利於關節軟骨的修復,具有明顯的抗炎鎮痛作用,並能減輕非甾體抗炎藥對蛋白多糖類化合物合成的阻斷作用,從而降低吲哚美辛原有的毒副作用。65438+每次0-2片,每日2-3次。腎功能不全及孕婦禁用,胃及十二指腸潰瘍及兒童慎用。
(5)舒林酸是吲哚美辛的衍生物。它以前體-亞碸的形式攝入,然後在體內代謝成活性硫化物代謝物和非活性碸代謝物。活性代謝產物能可逆地抑制環氧化酶,減少炎癥性前列腺素的合成。由於活性硫化物代謝產物在到達腎臟之前已經變成了無活性的碸類,或者被腎臟中的氧化酶轉化為無活性的代謝產物,所以對腎臟的影響小於其他非甾體抗炎藥。此外,與其他非甾體抗炎藥不同,本品對血小板聚集的抑制作用不大,延長出血時間的作用也不如阿司匹林。這種晶體對血壓控制的作用也小於其他非甾體抗炎藥。特別適合老年患者。每次200毫克,壹天兩次。
(6)布洛芬也叫布洛芬。其抗炎作用弱,鎮痛作用強,解熱作用與阿司匹林、撲熱息痛相似,且更持久,每次0.2-0.4g,每日3-4次。應用時對胃腸道副作用小,肝毒性反應小。
(7)芬必得是布洛芬的緩釋膠囊。布洛芬雖然具有鎮痛作用強、胃腸道副作用少、對肝臟毒性低等優點,但由於半衰期短,需要每天服用3-4次,且患者血液中藥物濃度的波動會使疼痛重現,尤其是在夜間。芬必得比普通劑型更穩定,藥效可延長。它使藥物分布在數百個微小顆粒中,通過特殊的生產工藝,使布洛芬能夠定時、定量、長時間釋放,增加藥物在胃腸道的覆蓋度,從而減少對胃腸道的刺激,每次0.3-0.6 g,每日兩次。
(8)酮洛芬又稱烏布芬。具有解熱、鎮痛和抗炎的作用。對多種關節炎有良好的鎮痛作用,療效優於布洛芬,比阿司匹林強100倍,副作用低於吲哚美辛。。每次50毫克,每日3-4次。其緩釋片為100 mg,每日1次。
(9)萘普生(Napro~en)是壹種中度有效的抗炎藥。動物實驗表明,其抗炎作用強於保泰松,鎮痛解熱作用強於阿司匹林。萘普生為酸性藥物,碳酸氫鈉可加速本品吸收;同時,它在血液中的濃度也較高,而氫氧化鋁和氧化鎂則相反。劑量為每次250毫克,每日兩次。少數患者服藥後出現輕度消化不良、腹部不適、脹氣;惡心、厭食等胃腸道不良反應;對阿戈培林過敏者、妊娠前後、哺乳期等禁用。胃及十二指腸潰瘍、腎功能不全、高血壓、冠狀動脈Jb病患者禁用。
(10)吡羅昔康又稱童眼西康。具有消炎止痛的作用。每天服用20毫克(壹片)。它具有服用劑量小、生物利用度高、口服吸收快、作用時間長的特點。副作用包括頭暈、水腫、胃部不適、腹瀉、胸悶等。有消化性潰瘍病史者慎用;孕婦、哺乳期婦女、兒童及對本品過敏者不宜使用。