腎上腺素的壹般作用是使心臟收縮力增強，心臟、肝臟和筋腱的血管擴張，皮膚和粘膜的血管變窄。在醫學上，腎上腺素可用於在心臟驟停時刺激心臟，或在哮喘時擴張呼吸道。
腎上腺素可使心肌收縮力和興奮性增強、傳導加快、心輸出量增加。對全身各部位血管的作用，不僅有作用強度的差別，還有收縮或舒張的差別。對皮膚、粘膜和內臟（如腎臟）的血管表現為收縮；對冠狀動脈和骨骼肌的血管表現為擴張等。由於它能直接作用於冠狀動脈血管，使血管擴張，改善心臟供血，因此是壹種速效強心藥。腎上腺素還能松弛支氣管平滑肌，緩解支氣管平滑肌痙攣。利用其興奮心臟、收縮血管和松弛支氣管平滑肌的作用，可以緩解心跳減弱、血壓下降和呼吸困難等癥狀。
藥用腎上腺素可以從家畜的腎上腺中提取，也可以人工合成。其理化性質與 NA 相似。腎上腺素可激動α和β受體，產生強烈的α型和β型效應。
1.心臟 作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1受體，增強心肌收縮力，加速傳導，加快心率，提高心肌興奮性。乙型對離體心肌的作用特點是加快收縮發展速度（正收縮效應、正誘發電位效應）。由於心肌收縮力增強和心率加快，心輸出量增加。反過來，腎上腺素也會擴張冠狀血管，改善心肌供血，並迅速發揮作用，使其成為壹種強效強心劑。其不利的壹面是改善心肌代謝，使心肌耗氧量增加，加之心肌興奮性增高，如大劑量或靜脈註射過快，可引起心律失常，出現期前收縮，甚至引起心室顫動。
2.血管性腎上腺素主要作用於小動脈和毛細血管前括約肌，因為這些小血管壁的腎上腺素能受體密度高；而靜脈和動脈的腎上腺素能受體密度低，所以作用較弱。此外，人體各部位血管中腎上腺素能受體的種類和密度不同，所以腎上腺素對各部位血管的作用也不壹致，以皮膚和黏膜血管收縮最強；內臟血管，特別是腎血管，也有明顯收縮；對腦和肺血管的收縮作用很弱，有時因血壓升高而出現被動舒張作用；對骨骼肌血管β2受體占優勢，因而表現出擴張作用，也可擴張冠狀動脈血管，其機制見去甲腎上腺素。
3、皮下註射治療量（0.5～1毫克）或低濃度靜脈滴註（每分鐘10微克）時，由於心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高（圖10-2）；由於骨骼肌血管舒張效應對血壓的影響，抵消或超過了皮膚黏膜血管收縮效應的影響，故舒張壓不變或下降；此時，全身各部位血液重新分布，使之更適合機體。在緊急情況下，身體各部位的血液重新分配，使其更適合機體能量供應的需要。靜脈註射較大劑量時，收縮壓和舒張壓都會升高。此外，腎上腺素還可作用於鄰近腎小球細胞的β1受體，促進腎素分泌。
4.支氣管可激動支氣管平滑肌的β2受體，發揮強大的舒張作用。並能抑制肥大細胞釋放組胺等過敏物質，還能使支氣管黏膜血管收縮，降低毛細血管通透性，有利於消除支氣管黏膜水腫。
5.能改善機體的新陳代謝，在治療量下耗氧量可增加20%～30%，在人體內，由於α受體和β2受體的激動作用可引起肝糖原分解，而腎上腺素兼有α、β作用，故其升高血糖的作用較去甲腎上腺素顯著。此外，腎上腺素還能減少外周組織對葡萄糖的吸收。腎上腺素還能激活甘油三酯酶，加速脂肪分解，使血液中遊離脂肪酸升高。