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中藥化學:藥理學——保泰松

俗稱:布他唑立丁,布他酮,butazolidin,butadion

 藥物簡介

 性狀白色或微黃色晶粉,無臭、味略苦。難溶於水,能溶於乙醇,易溶於堿及氯仿中。性質較穩定。

 藥理及應用作用類似氨基比林。但解熱鎮痛作用較弱,而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果較好。有促進尿酸排泄作用。口服吸收完全,vd120ml/kg,增加劑量時vd增大,但血濃度不增加,故重復使用時其穩態血濃度不呈線性增加。t1/2為56~86小時。本品肝內代謝,代謝產物(oxyphenbutazone)仍有活性。用於類風濕性關節炎,風濕性關節炎及痛風。常需連續給藥或與其它藥交互配合使用。亦用於絲蟲病急性淋巴管炎。

 用法

 (1)關節炎 開始1日量0.3~0.6g,分3次服,飯後。1日量不宜超過0.8g.1周後如無不良反應,可繼續服用並遞減至維持量每日0.1~0.2g.

 (2)絲蟲病急性淋巴管炎 每次服0.2g,1日3次,總量1.2~3g,急性炎癥控制後,再用抗絲蟲病藥治療。

 註意

 (1)本品副作用發生率約10%~20%,如短程使用發生較少。

 (2)對胃腸刺激性較大,可出現惡心、嘔吐、腹痛、便秘等,如用時過長,劑量過大可致消化道潰瘍。

 (3)可抑制骨髓引起粒細胞減少、甚至再生障礙性貧血,但如及時停藥可避免。如連用1周無效者不宜再用,用藥超過1周者應定期檢查血象。

 (4)能使鈉、氯離子在體內瀦留而引起水腫。高血壓、水腫、心衰病人禁用,用藥期間應限制食鹽攝入量。

 (5)可引起黃疸及肝炎。

 (6)與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、口服降血糖藥合用,可引起它們血濃度增加而產生毒性。

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