1、二者雖然有效成分十肽名稱都是曲普瑞林,但經過比較兩者的說明書,兩者的分子量還是有差別的。如果討論的是3.75mg的劑型:制劑上,達必佳是有專利技術的微囊制劑。達菲林是非專利普通制劑技術。同時有效期達必佳更長有3年,達菲林僅2年。另外達必佳可以皮下給藥說明制劑刺激性更小;綜上所述,故可以達到如壹樓所說的效果,療效持久且穩定的效果。
如討論的是0.1mg的劑型的話,達必佳是預充藥物的註射器,方便其保證藥效的穩定。
2、達必佳(醋酸曲普瑞林註射液),達必佳0.1毫克適用於不育治療下所需的垂體降調節(例如:體外授精術(IVF)、配子輸卵管內移植(GIFT)和無輔助治療方法的促卵泡成熟等)。
3、達菲林(註射用醋酸曲普瑞林),-前列腺癌治療轉移性前列腺癌。對以前未接受過其它激素治療的患者,藥物療效更明顯。-性早熟(女孩8歲以前,男孩10歲以前)-生殖器內外的子宮內膜異位癥(I至IV期)壹個療程應限制在6個月內(參見不良反應)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。-女性不孕癥在體外受精-胚胎移植程序(IVF-ET)中,與促性腺激素(hMG, FSH, hCG)聯合使用,誘導排卵。-手術前子宮肌瘤的治療?- 伴有貧血癥(血紅蛋白含量≤8g/dl)時 - 為便於內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時療程限於3個月。
1、達菲林的適應癥與用法用量如下:
-前列腺癌
治療轉移性前列腺癌。
對以前未接受過其它激素治療的患者,藥物效果更明顯。
-性早熟(女孩8歲以前,男孩10歲以前)
-生殖器內外的子宮內膜異位癥(I至IV期)
壹個療程應限制在6個月內(參見不良反應)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
-女性不孕癥
在體外受精—胚胎移植程序(IVE-ET)中,與促進腺激素(hMG,FSH,hCG)聯合使用,誘導排卵。
-手術前子宮肌瘤的治療
-伴有貧血癥(血紅蛋白含量>=8g/dl)時。
-為便於內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時,療程限於3個月。
規格3.75mg
用法用量
給藥方法和途徑:
本品僅可肌肉註射,用藥盒內提供的溶劑復溶藥物粉末,復溶後立即註射。復溶後得到的懸浮液不得與其它藥品混合。
註意:請嚴格按照程序進行復溶,任何誤操作導致損失的藥液量多於註射器中合理的殘留量的情況應記錄並報告。
1.用粉紅色針頭把安瓿內溶劑吸出;
2.把溶劑轉註到瓶內,輕輕搖動;
3.把全部液體吸出,不要翻轉此瓶;
4.換針頭後馬上註射,不要久等。
劑量:
前列腺癌:壹次1支。每四周註射壹次。
性早熟:按體重壹次50u/kg,每四周註射壹次。
子宮內膜異位癥:應在月經周期的第1-5天開始治療。壹次1支,每4周註射壹次。
根據發病時嚴重程度以及治療過程中臨床指標的變化(包括功能和器質性指標)而定。原則上,壹個療程應至少4個月,至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其他GnRH類似藥物進行第二個療程的治療。
女性不孕癥:在月經周期第2天肌肉註射1支。當垂體脫敏後(血漿雌激素<50pg/ml),壹般在註射本品後15天,開始聯合使用促進腺激素治療。
手術前子宮肌瘤的治療:治療應在月經周期的前5天開始。每4周註射壹次,每次1支,療程3個月。
-前列腺癌
治療轉移性前列腺癌。
對以前未接受過其它激素治療的患者,藥物效果更明顯。
-性早熟(女孩8歲以前,男孩10歲以前)
-生殖器內外的子宮內膜異位癥(I至IV期)
壹個療程應限制在6個月內(參見不良反應)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
-女性不孕癥
在體外受精—胚胎移植程序(IVE-ET)中,與促進腺激素(hMG,FSH,hCG)聯合使用,誘導排卵。
-手術前子宮肌瘤的治療
-伴有貧血癥(血紅蛋白含量>=8g/dl)時。
-為便於內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時,療程限於3個月。
規格3.75mg
用法用量
給藥方法和途徑:
本品僅可肌肉註射,用藥盒內提供的溶劑復溶藥物粉末,復溶後立即註射。復溶後得到的懸浮液不得與其它藥品混合。
註意:請嚴格按照程序進行復溶,任何誤操作導致損失的藥液量多於註射器中合理的殘留量的情況應記錄並報告。
1.用粉紅色針頭把安瓿內溶劑吸出;
2.把溶劑轉註到瓶內,輕輕搖動;
3.把全部液體吸出,不要翻轉此瓶;
4.換針頭後馬上註射,不要久等。
劑量:
前列腺癌:壹次1支。每四周註射壹次。
性早熟:按體重壹次50u/kg,每四周註射壹次。
子宮內膜異位癥:應在月經周期的第1-5天開始治療。壹次1支,每4周註射壹次。
根據發病時嚴重程度以及治療過程中臨床指標的變化(包括功能和器質性指標)而定。原則上,壹個療程應至少4個月,至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其他GnRH類似藥物進行第二個療程的治療。
女性不孕癥:在月經周期第2天肌肉註射1支。當垂體脫敏後(血漿雌激素<50pg/ml),壹般在註射本品後15天,開始聯合使用促進腺激素治療。
手術前子宮肌瘤的治療:治療應在月經周期的前5天開始。每4周註射壹次,每次1支,療程3個月。
2、達必佳的用法用量及註意事項如下:
可使用不同的治療方案,即每日皮下註射達必佳0.1毫克。
長期方案:
在開始外源性促性腺激素刺激前,使用達必佳0.1毫克每日皮下註射,使垂體完全抑制(降調 節作用〉。檢測循環的雌二醇水平而決定對性腺機能減退者的抑制程度。在E2水平低於50皮克/毫 升時才能開始外源性促性腺激素刺激。
長期方案也適用於無輔助生育治療。由於治療目的是促使單個卵泡成熟,所以在促性腺激素使 用階段,用藥劑量必須保持較低水平。
使用短期方案時每日皮下註射達必佳0.1毫克時,同時或者稍後輔助外源性促性腺激素剌激。 在刺激的最初幾天,GnRH激動劑會增強外源性促性腺激素的作用(急劇釋放效應)。在給予HCG (誘導排卵)的前壹天停止達必佳0.1毫克的抑制治療。
短期方案不適用於臨床無輔助生育治療。
治療監控:
生育治療:垂體抑制的程度取決於段的水平(長期方案)。建議在輔助生育治療時,定期進行 生物-內分泌檢查和超聲檢查。在卵巢過度刺激時,應減少或停止使用促性腺激素。
不良反應
由於性激素的抑制,達必佳會引起熱潮紅並伴有呼吸過度、性欲減退、交媾困難、陰道幹燥、 偶見血斑、頭痛、疲勞、情緒幹擾、血管收縮幹擾和睡眠紊亂。有時會見:惡心、腹部不適、頭暈、 乳房疼痛或敏感。
偶見血栓性靜脈炎報導。壹例患者並發肺部栓塞。罕見感覺異常和嚴重偏頭痛報導。出現嚴重 或持續不良反應時停止治療。
可能會有面紅、局部皮膚反應、註射部位發癢。
個別病例出現可逆的皮疹。
會有偶爾的過度敏感反應(偏頭痛樣頭痛、街部和四肢末端感覺紊亂)、轉氨酶升高,例如 SGOT、SGPT和x-GT。
曲普瑞林和促性腺激素結合使用時,發生卵巢過度刺激的機會率高於單獨使用促性腺瀲素。治 療初期可能出現卵巢囊腫。
禁忌
壹般情況:對GnRH類似物過敏的患者禁用。
生育治療:陰道出血患者應該在原因査明後才使用達必佳氣 孕婦和哺乳期婦女禁用。
註意事項
壹般情況:使用抗凝劑的患者需特別註意避免註射部位血腫。
生育治療:使用達必佳81做初步治療時,也不能排除發生卵巢過度刺激的危險。應密切註意過 度剌激出現的癥狀(臨床和超聲監測)尤其在黃體化階段中期或末期體外給於促性腺激素輔助刺激 的情況下。過度刺激的臨床表現有血容量降低、心動過速、血壓過低、少尿、脫水、腹水、胸膜 滲液、腎功能紊亂和凝血,癥狀因嚴重程度而定,必要時需住院治療。
外源性促性腺激素的剌激會增加多胎懷孕和子宮外孕的危險。因此,需在懷孕早期(前4周) 進行超聲波檢測。