執業藥師考訊 早期藥物：諾氟沙星，抗菌活性超過第壹、二代，但仍是氟喹諾酮類中最低的。 後期產品：環丙沙星、依諾沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。 (1)革蘭陰性菌：強大，革蘭陰性球菌和桿菌(如腸桿菌屬、假單胞菌屬、奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬、彎曲桿菌屬)的MIC低，尤其對需氧革蘭陰性桿菌，包括銅綠假單胞菌在內，有強大殺菌作用，其中環丙沙星活性最強。 (2)革蘭陽性球菌：金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等; 革蘭陽性菌(肺炎鏈球菌等)：左氧氟沙星作用最強。 鏈球菌、腸球菌：對氟喹諾酮敏感性，不及葡萄球菌。 耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌株：對氟喹諾酮耐藥。 (3)衣原體、支原體、軍團菌、結核桿菌也有效。 第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。 (1)銅綠假單胞菌，革蘭陽性菌，特別對肺炎鏈球菌、耐藥葡萄球菌：抗菌活性明顯增強。 (2)衣原體、支原體、軍團桿菌屬等細胞內病原體：有效。 (3)革蘭陰性菌：抗菌活性均未超過環丙沙星。 (4)厭氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。 喹諾酮類藥物的機制： DNA回旋酶：抗革蘭陰性細菌的主要靶酶。選擇性抑制敏感細菌DNA回旋酶的A亞單位的切割及封口活性。 拓撲異構酶Ⅳ：抗大多數革蘭陽性細菌的主要靶酶。阻斷拓撲異構酶Ⅳ的解旋活性，阻礙細菌DNA合成，導致細菌死亡，呈殺菌作用。 哺乳動物真核細胞中不含DNA回旋酶，喹諾酮僅在很高濃度才能抑制哺乳動物拓撲異構酶，故喹諾酮類對細菌選擇性高，不良反應少。 耐藥性： 耐藥性已迅速增長，以大腸桿菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和傷寒沙門菌耐藥性增高最明顯。 對壹種喹諾酮類藥物耐藥者，往往對所有喹諾酮類藥物均耐藥。喹諾酮類藥物不能交替使用。本類藥物與其他類抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
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