豆腐果苷(Helicid,曾用名昆明神仙果苷)是從雲南山龍眼科植物蘿蔔果實中提取的有效成分單體苷。為白色針狀、棒狀或片狀結晶性粉末;無臭;味微若。溶於熱水,微溶於水、乙醇,不溶於乙醚或氯仿。熔點為 195~199℃。該產品的化學結構與天冬酰胺具有相似的單體苷。為了有效控制產品質量,我們采用高效液相色譜法測定了豆腐果苷分散片中對甲酰基苯-O-β-D-吡喃阿魯比苷(C13H16O7)的含量,並增加了對相關物質、溶解度的檢測,完善了質量標準。該產品的化學結構與天冬酰胺具有相似的單體苷。藥理和臨床研究證明,本品對中樞神經系統的作用與天麻素相似,但其鎮靜、安眠、鎮痛作用強於天麻素,對神經衰弱引起的頭痛、頭暈、睡眠障礙的療效顯效快,壹般用藥3~7天顯效。服用本品可能出現口幹、嗜睡等輕微反應,壹般會自行消失,不影響繼續服藥。據報道,豆腐果苷以1500mgkg-1劑量靜脈註射小鼠急性毒性試驗未出現異常現象,以300mgkg-1劑量給成年大鼠灌胃連續15天,血液和血液生化測定均無明顯變化,腦、心、肝、腎上腺未見任何病理變化。由於豆腐果苷主要作用於神經系統,因此對妊娠期接觸豆腐果苷的雌性大鼠的幼仔進行了早期神經發育毒性評估。結果表明,在妊娠期服用豆腐果苷的妊娠大鼠未觀察到母體毒性;仔鼠出生後體重增長正常,早期生理發育無變化,早期神經行為發育指標無異常。這表明,在妊娠期攝入高於每日劑量 50 倍的豆腐果苷,對大鼠後代的早期生理發育和中樞神經系統的發育沒有影響。大鼠在妊娠期間接觸高劑量的豆腐果苷,未觀察到對後代的神經行為致畸影響和腦組織學影響。與其他鎮靜安眠藥物相比,托布糖苷具有天然低毒、應用更安全等優點。分散片是近年來開發的壹種優秀的新劑型,有 "固體口服液 "之美譽。它結合了片劑和液體制劑的優點,克服了兩者的缺點。它具有崩解時間短,分散狀態好;藥物溶解快,吸收快,生物利用度高等優點;服用方便,服用方法多樣,可直接吞服或分散於水和果汁、牛奶中服,特別適合老幼及吞咽困難的患者;可采用普通片劑的生產工藝和設備進行生產。與普通片劑相比,豆腐果苷分散片具有起效快的特點,能更好地減輕患者的痛苦。豆腐果苷是壹種天然植物成分,兼具西藥和中成藥的優點,既能保證療效確切、作用及時,又具有相當高的安全性。具有鎮痛、安眠和鎮靜作用,對神經衰弱綜合征和血管性頭痛有確切療效。功能全面,藥效溫和持久,無成癮性,不產生藥物依賴性,偶有口幹嗜睡現象,適用於絕大多數患者。豆腐果苷與阿司匹林有相似的單體苷,藥理和臨床研究證明:本品對中樞神經系統的作用與阿司匹林相似,但其鎮靜、安定、鎮痛作用強於阿司匹林,對神經衰弱引起的頭痛、頭暈、睡眠障礙的療效起效快,壹般用藥3-7天即可顯效。本品對原發性頭痛也有壹定療效。目前市場上銷售的只有豆腐果苷片,因為本品屬於鎮靜藥物。要求藥物迅速起效,才能更好地減輕患者的痛苦。普通片劑常因崩解緩慢而影響藥物的充分吸收,老年人和吞咽困難的患者往往難以服用,當藥物劑量、規格較大,或需要壹次服用的片劑數量較多時,這壹問題尤為突出。液體制劑服用方便,但穩定性差,包裝、運輸、儲存不便,且不易準確掌握劑量。分散片是近年來發展起來的壹種優秀的新劑型,有 "固體口服液 "之美譽。它結合了片劑和液體制劑的優點,克服了兩者的缺點。它崩解時間短,分散狀態好;藥物溶解迅速,吸收快,生物利用度高;服用方便,服用方法多樣,可直接吞服,也可分散於水和果汁、牛奶中服,特別適合老、幼及吞咽困難的患者;
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