說明：註射用洛鉑說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用洛鉑
曾用名：
商品名：
英文名：Lobaplatin for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Luobo
本品化學名稱為：1, 2二氨甲基環丁烷乳酸合鉑。
結構式：
分子式：C9H18N2O3Pt·3H2O
分子量：451.38
性狀
本品為白色凍幹粉末。
藥理毒理
1．藥理：具烷化作用，屬烷化劑（廣義）本品對多種動物和人腫瘤細胞株有明確的細胞毒作用，與順鉑的抑瘤作用相似和較強，對耐順鉑的細胞株，仍有壹定的細胞毒作用。
2．毒理：大鼠、犬的長期毒性試驗表明，其毒性與卡鉑相似，主要毒性為骨髓造血抑制。
3．腎毒性較低，在體內外試驗均表現出致突變作用，尚未進行致癌試驗，但這類烷化劑均有致畸和致癌的潛在作用。
藥代動力學
靜脈註射後，血清中遊離鉑的血藥濃度時間曲線與完整的洛鉑基本上相同，在血液循環中沒有或很少有代謝產物存在。洛鉑的兩種立體異構體曲線也完全相同。用藥患者的血清總鉑和遊離鉑的濃度時間曲線，在1小時內相似，在11小時後，血循環中約25%的總鉑濃度和血清蛋白結合。
遊離鉑的終末半衰期（t1/2）為131±15min，總鉑為（6.8±4.3）天。遊離鉑標準化曲線下面積（AUC）（50mg/m2）為（13.9±1.8）min·m2/L，總鉑為（57±19）min·m2/L。遊離鉑標準化平均血漿清除率（1.73m2）約為（125±14）ml/min，總鉑為（34±11）ml/min。遊離鉑平均分布容積為（0.28±0.51）L/kg，總鉑為（4.8±2.61）L/kg。本品主要經腎臟排出。
適應癥
本品主要用於治療乳腺癌、小細胞肺癌及慢性粒細胞白血病。
用法用量
使用前用5ml註射用水溶解，此溶液應4小時內應用（存放溫度2～8℃）。靜脈註射按體表面積壹次50mg/m2，再次使用時應待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復，推薦的應用間歇為3周。如副作用恢復較慢，可延長使用間歇。
用藥的持續時間：治療持續時間應根據腫瘤的反應。最少應使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續進行治療，總數可達6個療程。
不良反應
1．血液毒性：在洛鉑的劑量限制性毒性中，血小板減少最為強烈。約有26.9%實體瘤患者的血小板計數低於50000/mm3。在已用大劑量化療後的卵巢癌患者中，血小板減少發生率達75%。血小板降低常在註射洛鉑後兩周開始，下降後壹周恢復到100000/mm3。在15%的患者中白細胞低於2000/mm3。血象改變呈可逆性，但可引起繼發的副作用，如血小板減少引起出血，白細胞減少引起感染。
2．胃腸道毒性：34.3%的患者發生嘔吐，但僅有6.7%的患者較嚴重；14.8%的患者發生惡心，建議預防使用止吐劑；3.5%的患者發生腹瀉。
禁忌
註意事項
用洛鉑後患者發生嚴重的不良反應，必要時應減少劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
藥物過量
規格
50mg
貯藏
遮光、密閉25℃以下保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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