dú shǔ jiǎn
2 概述毒鼠堿亦稱番木鱉堿，是從中藥馬錢子中分離的壹種吲哚生物堿。存在於馬錢子科植物馬錢（番木鱉）Strychnos? nuxvomica L.種子、呂宋豆Strychnos ignatiiBerg.種子。斜方棱柱狀結晶，味極苦，性極毒。毒鼠堿對脊髓有高度的選擇性興奮作用，能使脊髓反射興奮性提高，容易產生驚厥。對大腦皮質及聽、視、延髓呼吸中樞也有壹定興奮作用。臨床用作中樞興奮劑，還可用於弱視癥、半癱和癱瘓以及對抗因註射鏈黴素引起的毒性反應。本品口服後吸收快，體內分布容量大。毒鼠堿中毒時的血濃度是1mg/L。
毒鼠堿分子式C21H22O2N2，分子量334.42。CAS登記號57249，本品為無色針狀結晶，味極苦，熔點268℃，能溶於水。大鼠經口LD502.35mg/kg。本品選擇性作用於大腦和脊髓，使其興奮，引起抽搐、角弓反張，可因窒息、呼吸衰竭致死。[1]
3 毒鼠堿說明書 3.1 藥品名稱毒鼠堿
3.2 英文名稱strychnine
3.3 毒鼠堿的別名
士的年；番木鱉堿；馬錢子堿酸；Estricina；Strychnina；Movellan
3.4 分類神經系統藥物 > 中樞興奮藥物 > 延髓興奮藥
3.5 劑型1.片劑：1mg，2mg；2.註射劑：1mg，2mg。
3.6 毒鼠堿的藥理作用毒鼠堿能選擇性提高脊髓的興奮性，使脊髓反射的應激性提高，反射的時間縮短，神經沖動易於傳導、骨骼肌的緊張度增加。毒鼠堿是通過競爭性阻斷脊髓前角內Renshaw細胞釋放的突觸後，抑制遞質甘氨酸對前角運動神經元的抑制作用，即解除抑制而產生興奮作用。毒鼠堿對大腦皮質和視聽區有壹定的興奮作用，還可調節自主神經功能，有利於造血幹細胞增殖。過量可使中樞興奮作用增強，導致全身骨骼肌攣縮，以至發生強直性驚厥。
3.7 毒鼠堿的藥代動力學毒鼠堿可從胃腸道和註射部位迅速吸收進入組織。在肝內迅速被氧化代謝。約有20%以原藥隨尿排出。
3.8 毒鼠堿的適應證1.主要用於輕癱、偏癱和弱視癥。
2.慎用於患非酮性甘氨酸血癥的嬰幼兒癥狀，緩解癥狀。
3.近年試用於白細胞減少癥和再生不良性貧血，有壹定的療效。
4.對抗鏈黴素引起的骨骼肌松弛。
3.9 毒鼠堿的禁忌證1.孕婦、哺乳者和肝腎功能不全者禁用。
2.高血壓、重度動脈硬化、破傷風、甲亢患者禁用。
3.10 註意事項1.毒鼠堿因安全範圍小，現已少用。
2.解救毒鼠堿時不可使用嗎啡，避免光 *** 。
3.嚴格限制用量以防中毒。 過量易產生驚厥。如出現驚厥，應立即靜註戊巴比妥0.3～0.4g以對抗，或用較大量的水合氯醛 *** 。如呼吸麻痹，需人工呼吸。因口服本品中毒時，待驚厥控制後，以0.1%高錳酸鉀液洗胃。
4.因嗎啡中毒而使脊髓處於興奮狀態者，禁用毒鼠堿解救。高血壓、動脈硬化和肝、腎功能不全、癲癇、破傷風、突眼性甲狀腺腫病人忌用。
3.11 毒鼠堿的不良反應1.毒鼠堿排泄緩慢，易蓄積過量，從而產生毒性反應。表現有面部和頸部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢強直、角弓反張、雙腳內收。
2.還可因喉肌、膈肌、肋間肌和腹肌僵硬導致呼吸停止，延髓麻痹而死亡。
3.毒鼠堿10mg即可致死。驚厥可反復發作，伴以抑制性間隙。感覺 *** 如光亮就可誘發驚厥再發。
3.12 毒鼠堿的用法用量1.壹般口服1～3mg，每天3次，極量每次5mg，每天10mg。
2.皮下註射每次可給予1～3mg，1次極量為5mg。
3.對抗鏈黴素所致骨骼肌松弛，每天口服1次，每次1mg，每日1次
3.13 藥物相互作用（尚不明確）
3.14 專家點評毒鼠堿也可用於巴比妥類藥物中毒，但療效不及貝美格。另外安全範圍窄，目前臨床已經很少使用。
4 毒鼠堿中毒毒鼠堿（番木鱉堿）是由馬錢子中提取的壹種生物堿。對脊髓有選擇性的興奮作用。本品對大腦皮質及聽、視、延髓呼吸中樞也有壹定興奮作用，引起抽搐、角弓反張，可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服後吸收快，體內分布容量大（靜脈滴註，13L/kg），過量服用的半衰期約10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，極量5mg/次皮下註射。毒鼠堿中毒時的血濃度是1mg/L。[2]
4.1 臨床表現[2]
1.誤服過量的士的寧而致中毒。中毒血濃度約為2μg/ml，致死血濃度為5～12μg/ml。通常在攝入後15～30min發生癥狀和體征，並可持續數小時。初起表現為面部及頸部肌肉僵硬、反射亢進，繼之出現全身強直性驚厥、角弓反張，最後可因胸部、腹部和膈肌痙攣性麻痹而呼吸停止。
2.肌肉強直性收縮時，伴痛性痙攣。反復、長期的肌肉收縮可引起高溫、橫紋肌溶解、肌球蛋白尿和腎衰竭。
3.病人可能出現聽覺過敏、痛覺過敏和視興奮，輕微 *** 即促發強烈肌肉收縮。中毒初期表現為煩躁不安，呼吸加速，頸肌和四肢有僵硬感，瞳孔縮小等；嚴重中毒時，陣發性抽搐、昏迷，死於呼吸衰竭、心力衰竭、心室纖顫或窒息。
4.血及尿液測出士的寧。[1]
4.2 診斷毒鼠堿中毒的診斷要點為[2]：
有毒鼠堿應用史，出現上述表現。
4.3 治療毒鼠堿中毒的治療要點為[2]：
1.無特效解毒藥。給予口服藥用炭。不宜催吐，因有激發肌肉痙攣的危險。
2.大量攝入者，在控制肌肉收縮後，可予0.1%高錳酸鉀溶液洗胃。
3.盡量減少外界的各種 *** ，如噪音、光和觸摸等。
4.如果呼吸麻痹，應維持壹個開放的氣道，予以輔助呼吸和供氧。5.如果高溫、代謝性酸中毒和橫紋肌溶解癥發生，予以相應治療。
6.治療輕度肌肉痙攣：地西泮0.1～0.2mg/kg靜脈註射或咪唑安定0.05～0.1mg/kg靜脈註射。
7.嚴重驚厥的病人給予泮庫溴銨0.06～0.1mg/kg靜脈註射或其他神經肌肉阻滯劑，引起神經肌肉完全麻痹。但此時應註意呼吸停止，壹旦發生立即予以氣管內插管和輔助呼吸。
8.小心插入胃管，給予清水洗胃，然後留置藥用炭懸液30～50g於胃內。[1]