說明：鹽酸普羅帕酮註射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：鹽酸普羅帕酮註射液
曾用名：
商品名：
英文名：Propafenone Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Puluopɑtonɡ Zhusheye
本品主要成份及其化學名稱為：3苯基1［2［3(丙氨基)2羥基丙氧基］苯基］1丙酮鹽酸鹽。
結構式：（參見鹽酸普羅帕酮膠囊）
分子式：C21H27NO3·HCl
分子量：377
性狀
本品為無色澄明液體。
藥理毒理
（1）本品屬於Ic類（即直接作用於細胞膜）的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結果指出，0．5～1mg/min時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導，動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長，並可提高心肌細胞閾電位，明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用於心房、心室（主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小），也作用於興奮的形成及傳導。臨床資料表明，治療劑量（口服300mg及靜註30mg）時可降低心肌的應激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結的有效不應期，它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性b阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用（比維拉帕米弱100倍），尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作用均與用藥的劑量成正比。
它還有輕度的降壓和減饅心率作用。
（2）離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
（3）它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
（4）大鼠口服180～360（mg/kg）/day（成人推薦用藥最大劑量的12～24倍）六個月後發生腎功能異常，腎小管和間質可見炎癥和非炎癥性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性。
藥代動力學
本品與血漿蛋白結合率高，達93%，劑量增加，生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度，嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時。本品經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分（<1%）為原形物。不能經過透析排出。
適應癥
用於陣發性室性心動過速、陣發性室上性心動過速及預激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預防。也可用於各種早搏的治療。
用法用量
靜脈註射：成人常用量 1～1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋，於10分鐘內緩慢註射，必要時10～20分鐘重復壹次，總量不超過210mg。靜註起效後改為靜滴，滴速0.5～1.0mg/分鐘或口服維持。
不良反應
（1）早期的不良反應有頭痛，頭暈、閃耀，其後可出現胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現房室阻斷癥狀。有兩例在連續服用兩周後出現膽汁郁積性肝損傷的報道，停藥後2～4周各酶的活性均恢復正常。據認為這壹病理變化屬於過敏反應及個體因素性。
（2）在試用過程中未見肺、肝及造血系統的損害，有少數病人出現上述口幹、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應，壹般都在停藥後或減量後癥狀消失。有報道個別病人出現房室傳導阻滯，QT間期延長，PR間期輕度延長，QRS時間延長等。
禁忌
無起搏博器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者，嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。
註意事項
（1）心肌嚴重損害者慎用。
（2）嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。
（3）如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜註乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在孕婦中應用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用於藥物作用對胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在於母乳，建議哺乳期婦女停用。
兒童用藥
該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
老年患者用藥
該藥在老年患者中應用並無與年齡相關的副作用增加現象。但老年患者用藥後可能出現血壓下降。而且老年患者易發生肝、腎功能損害，因此要謹慎應用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。
藥物相互作用
與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經系統副作用的發生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，並呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩態水平提高，但對其電生理參數沒有影響。
藥物過量
藥物過量攝入後3小時癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動過緩，房內和室內傳導阻滯，偶爾發生抽搐或嚴重室性心律失常。
規格
（1）5ml：17．5mg （2）10ml：35mg
貯藏
遮光，密閉保存
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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