藥品名稱
通用名:註射用硫酸阿米卡星
商品名稱:
英文名:註射用硫酸阿米卡星
漢語拼音:zhuheyongliusuan a ' mikaxing
本品主要成分為硫酸阿米卡星，化學名稱為O-3-氨基-3-脫氧-a-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-[(6-氨基-6-脫氧-a-D-吡喃葡萄糖基-(1 → 4)]。
其結構式為:
分子式:c 22h 43n 5 o 13 nh2so 4(n = 1.8)。
性格；角色；字母
本品為白色或類白色結晶粉末或松散塊狀物。
藥理學和毒理學
硫酸阿米卡星是壹種氨基糖苷類抗生素。本品對大多數腸桿菌科細菌，如大腸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬、誌賀氏菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸桿菌屬、沙雷氏菌屬等有良好作用。對銅綠假單胞菌和其他假單胞菌、不動桿菌、產堿桿菌等也有很好的效果。對腦膜炎奈瑟菌、淋球菌、流感嗜血桿菌、耶爾森氏菌、惡臭彎曲桿菌、結核分枝桿菌及部分非結核分枝桿菌也有較好的抗菌作用，抗菌活性略低於慶大黴素。本品最突出的優點是對腸道內多種革蘭氏陰性桿菌產生的氨基糖苷類鈍化酶穩定，不會因該類酶失活而失去抗菌活性。在目前分離的12種鈍化酶中，本品只能被AAC(6′)鈍化，AAD(4′)和APH(3′)-III偶爾能導致細菌對本品中度耐藥。對慶大黴素、妥布黴素、奈替米星等氨基糖苷類藥物耐藥的腸桿菌科臨床分離株，約60% ~ 70%仍對本品敏感。近年來，革蘭陰性桿菌對阿米卡星的耐藥菌株也有所增加。
在革蘭陽性球菌中，本品對葡萄球菌中的甲氧西林敏感菌株有較好的抗菌作用，肺炎鏈球菌、鏈球菌群和腸球菌大多對其耐藥。本品對厭氧菌無效。
本品的作用機制是作用於細菌核糖體的30S亞單位，抑制細菌合成蛋白質。阿米卡星與半合成青黴素類或頭孢菌素類藥物合用，常可獲得協同抗菌作用。
藥物動力學
肌肉註射後吸收快。主要分布在細胞外液中，部分藥物可分布於各種組織並在腎皮質細胞和內耳液中蓄積；然而，在心房附件、心包液、肌肉、脂肪和間質液中的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁和房水的濃度低。蛋白質結合率低。不在體內代謝。成人血消除半衰期(t1/2b)為2 ~ 2.5小時。可以通過胎盤進入胎兒組織。腦脊液中的濃度很低。主要通過腎小球濾過排出，90%以上在給藥後24小時內排出。血液透析和腹膜透析可以從血液中清除相當數量的藥物。
指示
本品適用於銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、沙雷氏菌、不動桿菌等敏感革蘭陰性桿菌和葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)引起的嚴重感染，如菌血癥或敗血癥、細菌性心內膜炎、下呼吸道感染、骨與關節感染、膽道感染、腹腔感染、復雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。
由於本品對大多數氨基糖苷類滅活酶穩定，因此特別適用於治療對卡那黴素、慶大黴素或妥布黴素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的嚴重感染。
劑量
1.成人，肌肉註射或靜脈滴註。0.2g對普通抗生素耐藥的單純性尿路感染患者每12小時；其他全身性感染，每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。成人壹天不超過1.5g，療程不超過10天。
2.兒童，肌肉註射或靜脈滴註，首劑為10mg/kg，以後每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。
3.腎功能不全患者:肌酐清除率>；50 ~ 90 ml/min每12小時給予正常劑量(7.5mg/kg)的60% ~ 90%；10 ~ 50ml/min的肌酐清除率為每24 ~ 48小時7.5mg/kg的20% ~ 30%。
肌酸酐清除率可以直接測量或根據以下公式從血清肌酸酐值計算:
(140-年齡)×標準體重(公斤)
成年男性肌酐清除率=
72×患者血清肌酐濃度(mg/dl)
(140-年齡)×標準體重(公斤)
或者
50×患者血清肌酐濃度(mg/dl)
(140-年齡)×標準體重(公斤)
成年女性肌酐清除率= ×0.85
72×患者血清肌酐濃度(mg/dl)
(140-年齡)×標準體重(公斤)
Or ×0.85
50×患者血清肌酐濃度(mg/dl)
反作用
1.患者可能會出現聽力下降、耳鳴或耳悶；少數患者還可能出現頭暈、步態不穩等癥狀。壹般停藥後聽力下降癥狀不會加重，但部分患者停藥後可能繼續出現耳聾。
2.本品有壹定的腎毒性，患者可出現血尿，排尿次數或尿量減少，血尿素氮和血肌酐升高。大部分是可逆的，停藥後會立即緩解，但也有壹些腎功能衰竭的報道。
3.神經肌肉阻滯作用，如虛弱、嗜睡和呼吸困難是罕見的。
4.其他不良反應包括頭痛、麻木、針刺感染、震顫、驚厥、關節痛、藥物熱、嗜酸性粒細胞增多、肝功能異常和視力模糊。
禁忌癥
對阿米卡星或其他氨基糖苷類藥物過敏的患者禁用。
需要註意的事項
1.交叉過敏。對壹種氨基糖苷類藥物過敏的患者也可能對其他氨基糖苷類藥物過敏。
2.在用藥過程中應註意以下檢查:
(1)尿常規和腎功能檢查，預防嚴重腎毒性。
(2)聽覺檢查或聽力圖檢查，特別要註意高頻聽力障礙，這對老年患者尤為重要。
3.在治療過程中，條件允許時應監測血藥濃度，尤其是新生兒、老年人和腎功能不全患者。血藥濃度峰值應保持在15 ~ 30 mg/ml，每12小時服用7.5mg/kg者，谷濃度為5 ~ 10 mg/ml。血漿峰濃度應維持在56 ~ 64 mg/ml，谷濃度應為
4.在以下情況下請謹慎使用本產品:
(1)脫水可使血藥濃度升高，易產生毒性反應。
(2)第八對腦神經損害，因為本品可引起前庭神經和聽覺神經損害。
(3)重癥肌無力或帕金森病，可引起神經肌肉阻滯，導致骨骼肌無力。
(4)腎功能受損，因為本品有腎毒性。
5.對診斷的幹擾:本品可使丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素濃度、乳酸脫氫酶濃度的測定值升高；血鈣、鎂、鉀和鈉的測量值可能會降低。
6.氨基糖苷類和β-內酰胺類(頭孢菌素類和青黴素類)混合時可引起相互失活。本品與上述抗生素合用時，必須分瓶滴註。阿米卡星不應與其他藥物在同壹瓶中滴註。
7.應給予患者足夠的水，以減少腎小管損傷。
8.配制靜脈用藥時，每500mg加入100 ~ 200ml氯化鈉註射液或5%葡萄糖註射液或其他無菌稀釋液。成人應在30 ~ 60分鐘內緩慢滴註上述溶液，嬰兒患者的稀釋液量應相應減少。
孕婦和哺乳期婦女用藥
本品屬於孕婦使用的D類，對人體有害，但服用後可能利大於弊。本品可通過胎盤到達胎兒組織，可能引起胎兒聽力損傷。孕婦使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳婦女服藥時應停止哺乳。
兒童用藥
氨基糖苷類藥物在兒科應慎用，尤其是腎臟組織尚未發育完全的早產兒和新生兒，延長了這些藥物的半衰期，容易在體內蓄積，產生毒性反應。
老年患者用藥
老年患者的腎功能有壹定程度的生理性下降，即使腎功能的測定值在正常範圍內，也要使用少量的治療。老年患者使用本品後更易出現各種毒性反應，因此在治療過程中應盡可能監測血藥濃度。
藥物相互作用
1.如果與其他氨基糖苷類藥物壹起使用或連續局部或全身使用，本品會增加耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻斷作用。
2.本品與神經肌肉阻滯藥合用可加重神經肌肉阻滯，導致肌無力、呼吸抑制等癥狀。如果本品與卷曲黴素、順鉑、衣康酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)壹起使用，或連續局部或全身應用，可能會增加耳毒性和腎毒性。
3.局部或全身使用本品與頭孢噻吩或頭孢唑啉可能會增加腎毒性。本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻肟、磺胺嘧啶、四環素註射液配伍使用，可能存在配伍禁忌。
4.如果本品與多粘菌素註射液合用或局部或全身連續應用，可增加腎毒性和神經肌肉阻斷作用。
5.其他腎毒性藥物和耳毒性藥物不應與本品同時或先後使用，以免加重腎毒性或耳毒性。
過量
由於缺乏特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時主要采用對癥治療和支持治療，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於清除血液中的阿米卡星。
規範
0.2克(20萬單位)
存放在幹燥的地方。