1.2英文名比索洛爾
1.3康欣的別名康科;比索洛爾;富馬酸康欣;博蘇;ConcorEmcor歐拉達爾
1.4循環系統藥物分類>:抗心律失常藥物>β受體阻滯劑
1.5劑量片劑:5mg,10mg。
康欣1.6的藥理作用康欣是壹種選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑,在治療劑量範圍內無明顯的膜穩定作用或內源性交感作用。但其心臟選擇性不是絕對的,高劑量(≥20mg)時也抑制β2腎上腺素能受體,主要在支氣管和血管平滑肌;為了保持選擇性,特別需要使用最低有效劑量。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。康欣的β1受體的阻斷作用是其降血壓的主要功能。
康欣1.7的藥代動力學康欣10mg的絕對生物利用度約為80%,其吸收不受食物影響。其首過代謝(首過代謝)約為20%。血清蛋白的結合率約為30%。5 ~ 20 mg劑量的血藥濃度峰值出現在2 ~ 4小時。消除半衰期為9 ~ 12h。每天1次,5天達到穩定狀態。通過腎臟和非腎臟途徑消除等效性,約50%的劑量以其原始形式在尿液中排出,其余作為無活性代謝物排出。
適應癥康欣1.8高血壓可單獨使用或與其他降壓藥合用,充血性心力衰竭。
康欣1.9康欣過敏患者禁忌,心源性休克、低血壓、明顯心力衰竭、ⅱ度或ⅲ度房室傳導阻滯、病竇綜合征、明顯竇性心動過緩、支氣管哮喘禁用。
1.10註意事項1。(1)慢性阻塞性氣道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心動過緩;(4)肝功能異常;(5)腎功能不全;(6)外周循環障礙,如間歇性跛行或雷諾現象;(7)糖尿病,尤其是血糖波動大、酸中毒者;(8)甲亢;(9)麻醉或手術期間。
2.定期監測心功能(心率、血壓、心電圖、胸片)、肝腎功能,糖尿病患者要定期查血糖。
3.在高血壓的治療中,劑量壹定要個體化,逐漸加大劑量,直到達到最佳降壓效果。但要達到最好的降壓效果需要1 ~ 2周,所以要觀察壹段時間才能判斷療效。
4.停藥時應減少劑量。突然停藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死,還可引起高血壓反彈。停藥時應逐漸減少劑量,盡可能限制體力活動。
5.藥物過量出現心動過緩或傳導阻滯時可使用阿托品、異丙腎上腺素、腺激素,也可使用心臟起搏;心力衰竭或低血壓時給予強心藥物、升壓藥和補液治療,支氣管痙攣時給予β2受體激動劑。
1.11康欣1不良反應。與其他β1受體阻滯劑的不良反應類似,不良反應與康欣的劑量有關。
2.可能有:乏力、頭暈、頭痛、出汗、睡眠不好。偶見胃腸道反應、心動過緩、血壓明顯下降、傳導阻滯、皮疹、紅斑、肌痛、下肢腫脹。
用法用量1.12康欣通常每次5mg,每日1次,支氣管痙攣患者初始劑量可為2.5mg。必要時劑量可增加至10mg和20mg。肝、腎功能不全(肌酐清除率小於40ml分鐘)患者應使用每日2.5mg的初始劑量,劑量增加時要謹慎,因為康欣不能透析。
1.13藥物相互作用1。可加重α1受體阻滯劑的首劑反應。除哌唑嗪外,其他α1受體阻滯劑少見,但與康欣合用時要註意。
2.與胺碘酮合用,可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
3.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重低血壓或心臟儲備減少。合並用藥時應仔細監測心功能,尤其是左心室功能受損、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者。
4.地爾硫卓?能增強β受體阻滯劑的藥理作用,對心功能正常的患者有益。但聯合用藥後也有低血壓、左心衰竭、房室傳導阻滯的報道。如果合並用藥,應密切監測患者的心功能,尤其是老年人、左心衰竭、主動脈瓣狹窄以及兩種藥物用量較大時。
5.維拉帕米和康欣有直接的負肌力和負傳導,可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。當左心室功能不全、主動脈瓣狹窄或兩種藥物的劑量較大時,風險增加。兩種藥物合用時,應密切監測心臟功能。
6.與米貝地爾合用可導致低血壓、心動過緩或心臟儲備減少。在開始β受體阻滯劑治療前,應停藥7~14天。必要時應監測心功能,尤其是老年、左心室功能減退、心臟傳導功能減退或主動脈瓣狹窄的患者。
7.與奧洛弗林合用,可引起低血壓或伴有心動過緩的高血壓。如果壹起使用,應監測患者的血壓和心率。
8.芬太尼麻醉時,使用康欣會引起嚴重的低血壓。
9.術前長期使用β受體阻滯劑的患者,給予阿芬太尼時易出現心動過緩。
10.當歸提取物可能抑制康心經肝臟細胞色素P450的代謝。如果壹起用,要監測血壓。
165438+必要時應監測心功能,尤其是左心室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。
12.齊留通能顯著增加普萘洛爾的濃度。目前雖然沒有與康欣相互作用的報道,但壹起使用時還是要慎重。
13.與地高辛合用可延長房室傳導時間,增加地高辛的血藥濃度。合並用藥時應仔細監測地高辛的心電圖和血漿濃度,並相應調整劑量。
14.康欣與可樂定合用時,可樂定突然停藥可能加重高血壓。所以要定時撤可樂,先撤康欣,密切監測血壓,幾天後再逐漸停用可樂定。與莫索尼定合用時,突然停用莫索尼定也可引起高血壓反彈,應引起重視。
15.與乙酰甲膽堿合用時,β受體阻滯劑可加重或延長支氣管收縮,因此用康欣治療的患者應避免吸入乙酰甲膽堿。
16.當與甲基多巴合用時,少數患者可能對內源性或外源性兒茶酚胺有異常反應,如高血壓、心動過速或心律失常。
17.與非甾體類消炎藥合用,可使血壓升高。如果壹起使用,應監測血壓,並相應調整劑量。
18.檾麻胺有β受體激動作用,與康欣合用會減弱。因此,在使用維生素a之前,應至少停用康欣48小時。
19.β受體阻滯劑可拮抗利托君的作用,應避免康欣與利托君合用。
20.麻黃中含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低降壓藥的療效。用康欣治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的制劑。
21.心臟選擇性β受體阻滯劑很少導致二型糖尿病患者糖耐量受損,但糖尿病患者仍應註意康欣與降糖藥的聯合應用。
22.西咪替丁、利福平和康欣之間的相互作用沒有明顯的臨床意義。
1.14專家評論