壹、在所有的治療藥物類別中，已經確定SSRIs治療PE的療效最佳。較新的SSRIs制劑作用更迅速，半衰期更短，副作用發生率更低，顯示出希望。美國FDA將可能批準壹些正在研究的新型制劑，預期在不久的將來因PE使用SSRIs治療的病人將不斷增加。
二、達泊西汀吸收快，能快速達有效的血藥濃度，達峰時間1.4壹2.oh，單劑量達泊西汀30和60mg的血峰濃度分別為297和498ng·mL壹'，呈劑量相關性[2，〕。分布容積為2IL·kg壹';組織分布廣，神經組織的藥物濃度與血藥濃度接近;絕對生物利用度為42%;蛋白結合率為9%。其經多種途徑(cyp50，FMol)代謝，代謝產物多達40種左右，主要代謝產物為去甲基達泊西汀和達泊西汀壹N氧化物。達泊西汀排泄快，單劑量的達泊西汀的血藥濃度24h降至峰濃度的5%左右，其排泄分兩相，初始相tl/2約為1.4h，終末相tl/2約為20h。連續用藥4d達到穩態血藥濃度，有輕度蓄積(約1.5倍)。達泊西汀的藥動學特征顯示為劑量相關性和時間不變性，同時不受多劑量的影響，其主要代謝產物也同樣不受多劑量的影響。研究表明，年輕人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低達泊西汀的吸收速率，其Cmax減少11%(398對443ng·mL)，Tm延長3omin，但AUC不受影響。
三、二期臨床試驗采用多中心、雙盲、隨機、對照和交叉試驗研究評價達泊西汀60mg，10omg和安慰劑治療PE的有效性和安全性。研究對166例(年齡18-65歲，IELT平均1.olmin，單壹固定的異性伴侶>6個月)參試者，分為3組，在性活動前1-3h分別服用達泊西汀60，100mg和安慰劑，由性伴侶用秒表測定IELT。有130例完成試驗，結果表明，所有劑量的達泊西汀與安慰劑相比，IELT明顯增加(P不良反應惡心的發生率分別為5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反應退出試驗中，有9例100mg組，因而，在1期臨床試驗中采用達泊西汀的最大劑量是60mg。
四、三期臨床試驗是為驗證需、時服用達泊西汀對中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121個試驗點進行2個為期12周的多中心、隨機、雙盲、對照平衡試驗，2614例中服用安慰劑(n=870)、達泊西汀30mg(n=874)和60mg(n=870)，在性活動前1-3h服藥，主要終點用秒表測定IELT。完成試驗的人數安慰劑組627例，30mg組為676例和60mg組為610例。結果表明，與安慰劑相比，所有劑量的達泊西汀均顯著延長IELT(P周後終點分別為(1.75±2.21)，(2:78±3.48)和(3.32±3.68)min。因而，需時服用達泊西汀30和60mg對中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反應為惡心和頭痛。達泊西汀常見的不良反應為惡心、腹瀉、頭暈和頭痛。在1期臨床試驗中，惡心發生率最高，在60mg組達20%，有10%的患者中斷試驗，頭暈為6.2%，腹瀉為6.8%。單劑量3omg和6omg的不良反應發生率分別為26.2%和40.5%，多劑量分別為45.2%和40.5%，腹瀉、惡心和頭暈的出現dl比dg常見，ds的不良反應發生率與單劑量相似，多數是輕中度的不良反應。沒有發現心血管系統、肝臟和血液系統等嚴重不良事件。