培美曲塞在特殊人群中的藥代動力學研究是在總共400名患者中進行的單組研究。
老年人-對於26-80歲人群，培美曲塞的藥代動力學無明顯變化。
兒童-兒童患者不包括在臨床研究中。
性別-男性患者和女性患者的培美曲塞藥代動力學沒有差異。
白種人和非裔美國人的培美曲塞藥代動力學相似。有實驗研究日本患者的藥代動力學。雖然沒有日本患者與西方患者的藥代動力學參數的統計對照報告，但仍說明兩者的絕對劑量參數基本相似，臨床無顯著差異。
肝功能異常-天冬氨酸轉氨酶(AST，SGOT)、丙氨酸轉氨酶(ALT，SGPT)和總膽紅素的增加不影響培美曲塞的藥代動力學。然而，尚未研究肝損傷患者的藥代動力學。(參見[註意事項]下的肝功能不全患者壹節)。
腎功能不全-共有127名腎功能不全患者接受了培美曲塞的藥代動力學研究。隨著腎功能的下降，培美曲塞的血漿清除率下降，而全身暴露劑量增加。將培美曲塞的全身暴露量(AUC)與100mL/min的肌酐清除率進行比較，當肌酐清除率分別為45、50和80mL/min時，全身暴露量(AUC)分別增加了65%、54%和13%。(參見[用法用量]和[註意事項]下的警告部分)
警告
腎功能下降的患者
本品主要以原藥的形式通過泌尿道排出體外。如果患者肌酐清除率≥45毫升/分鐘，本品無需調整劑量。對於肌酐清除率
臨床研究中，有壹例嚴重腎功能不全(肌酐清除率19ml/min)患者，未接受葉酸和維生素B12補充治療，但接受單藥治療後死於藥物相關毒性。
需要註意的事項
壹般預防措施
本品應在具有抗腫瘤藥物應用經驗的合格醫生的指導下使用。本品應在具備足夠診療技術的醫療機構進行治療，也能保證並發癥的及時治療。臨床研究中見到的所有治療相關的不良反應都是可以恢復的。給藥前未接受皮質類固醇預處理的患者容易出現皮疹。用地塞米松(或類似藥物)預處理可以降低皮膚反應的發生率和嚴重程度。(參見【用法用量】壹節)
尚不清楚該產品是否會導致體液瀦留，如胸腔積液或腹水。對於有明顯臨床癥狀的患者，服用本品前可考慮引流體腔積液。
檢驗費
所有準備接受該產品治療的患者均表示需要完成包括血小板計數在內的血細胞檢查，並監測用藥後血細胞的最低點和恢復情況。在臨床研究的每個周期開始時，需要在第8天和第15天檢查上述項目。當中性粒細胞≥1500/mm3，血小板≥100000細胞/mm3，肌酐清除率≥45毫升/分鐘時，患者需要開始本品治療。
肝功能不全的患者
膽紅素>；1.5倍正常上限的患者不納入本品臨床研究:無肝轉移的患者，若轉氨酶>；正常上限的3.0倍，不納入本品臨床研究；肝轉移患者，如果轉氨酶在正常上限的3.0至5.0倍之間，將被納入本品的臨床研究。
肝功能不全患者的劑量調整見表2。(參見[藥代動力學]下的特殊人群部分)。
腎功能不全的患者
本品主要通過腎臟排泄。與腎功能正常的患者相比。腎功能不全患者的總體清除率下降，AUC上升。對於中度腎功能不全患者，順鉑與本品合用的安全性尚未確定(參見[藥代動力學]下的特殊人群部分)。
藥物和實驗室檢測之間的相互作用
尚未確定。
沒有研究證明服用該產品是否會影響患者駕駛和操作機器。然而，研究表明，這種產品可能會導致疲勞。如果發生這種情況，應告知患者小心駕駛和操作機器。
孕婦和哺乳期婦女用藥
妊娠:孕婦用本品治療可能對胎兒有害。孕6 -15天的小鼠靜脈註射0.2mg/kg(0.6mg/m2)或5mg/kg(15 mg/m2)培美曲塞，對胎兒有毒性和致畸作用。小鼠給予0.2mg/kg劑量的培美曲塞(約為人類推薦劑量的1/833)，5mg/kg劑量(約為人類推薦劑量的1/33)可引起胎兒畸形(距骨和顱骨不完全骨化)和腭裂。胚胎毒性主要表現為胚胎死亡率增加，胚胎發育延遲。沒有關於孕婦使用該產品的研究，因為建議患者使用避孕措施。如果懷孕期間使用過本品的患者在使用本品期間懷孕，應告知其對胎兒的潛在危險。
母乳餵養:本品或其代謝產物能否從乳汁中分泌尚不確定。但是，該產品可能對母乳餵養的嬰兒有潛在的嚴重危害，接受該產品的母親應停止母乳餵養。
兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
老年患者用藥
根據所有患者的劑量調整方法，不需要特殊方案(見藥代動力學中的特殊人群部分)。
藥物相互作用
順鉑不改變培美曲塞的藥代動力學，培美曲塞對所有鉑類藥物的藥代動力學無影響。
維生素-口服葉酸和肌肉註射維生素B12不會改變培美曲塞的藥代動力學。
細胞色素P450酶對藥物代謝-肝微球蛋白的體外預測表明，培美曲塞不通過CYP3A酶、CYP2D6酶、CYP2C9酶和CYP1A2酶導致藥物清除率下降。沒有觀察培美曲塞對細胞色素P450同工酶影響的研究。因為，按照推薦的給藥時間表(每21天1次)，本品對任何酶都沒有明顯的誘導作用。
阿司匹林-低至中等劑量的阿司匹林(每6小時325mg)不影響培美曲塞的藥代動力學，高劑量的阿司匹林對培美曲塞藥代動力學的影響尚不清楚。
腎功能正常的患者布洛芬每日劑量為400mg，每日4次，可使培美曲塞的清除率降低20%(AUC增加20%)。較高劑量的布洛芬對培美曲塞藥代動力學的影響尚不清楚。
本品主要通過腎小球濾過和腎小管排泄，以原藥形式從泌尿道排出。同時，給予對腎臟有害的藥物會延緩本品的清除，給予其他增加腎小管負擔的藥物(如丙磺舒)也可能延緩本品的清除。
過量
僅報告了幾例本品過量的病例。報告的主要不良反應為中性粒細胞減少、貧血、血小板減少、粘膜炎和皮疹。藥物過量的可預測並發癥主要包括骨髓抑制，表現為中性粒細胞減少、血小板減少和貧血。此外，還可能出現感染、腹瀉和粘膜炎，伴有或不伴有發熱。壹旦發生用藥過量，應在醫生的指導下立即采取適當的醫療措施。
在臨床研究中，如果出現4度白細胞減少或4度中性粒細胞減少超過3天，可以使用甲酰四氫葉酸，如果出現與4度血小板減少或3度血小板減少相關的出血或3/4度粘膜炎，應立即使用甲酰四氫葉酸。甲酰四氫葉酸推薦劑量和方法為:靜脈給藥，第壹劑1為100mg/m2，第二劑為50mg/m2，每6小時1次，共8天。
尚未確定透析對緩解本品過量的作用。
規格0.5g/瓶
儲存
本產品應儲存在室溫下。
按上述方法配制的本品溶液不含抗菌防腐劑，從微生物角度考慮應立即使用，不可部分廢棄。若未壹次性用完，配制好的產品溶液可在冰箱(2-8℃)或室溫(15-30℃)下保存，其理化性質在24小時內保持穩定。
本產品不感光。
包裝玻璃瓶，1瓶1盒。
有效期為24個月
進口藥品註冊證號。H20050441