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組織胺的藥品

antihistamines

壹類可拮抗組胺的藥物。組胺是速發變態反應過程中由肥大細胞釋放出的壹種介質,可引起毛細血管擴張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強等;臨床上可導致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮,使呼吸阻力增加、腹絞痛,並可引起子宮收縮,表現為痛經、流產等。

組胺必須首先與細胞上的組胺受體或酶原物質結合,才能發揮作用,組胺受體有H1和H2兩類。壹般說的抗組胺藥是指H1受體拮抗劑,可拮抗組胺對毛細血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、淚腺的作用。H2受體拮抗劑主要抑制胃液分泌。常用的H1受體拮抗劑有撲爾敏、苯海拉明、去敏靈、羥嗪、息斯敏等;H2拮抗劑有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。

已知組胺受體有三個亞型:H1、H2和H3受體。組胺作用於H1受體,引起腸管、支氣管等器官的平滑肌收縮,還可引起毛細血管擴張,導致血管通透性增加,產生局部紅腫、癢感;組胺作用於H2受體,引起胃酸增加,而胃酸分泌過多與消化性潰瘍的形成有密切關系;H3受體的作用尚在研究中。

抗組胺藥可分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑。前者主要用於抗過敏。後者主要用於抗潰瘍。 大多數抗組胺藥與組胺有***同的乙胺基團:X-CH2-CH2-N。抗組胺類藥物根據其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。根據是否有中樞鎮靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性兩類。根據其化學基團類別又可分為氨烴醚類、烴胺類、哌嗪類、乙烯二胺類和吩噻嗪類等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強弱不同,有些則具有其他藥理作用,包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用。抗組胺藥從胃腸道和註射部位迅速吸收,多數制劑在30~60分鐘內生效,維持4~12小時,在肝內羥化及與葡萄糖醛酸結合,於24小時內從尿中排出,只有少量以原形排出。

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