1960年首次合成的納洛酮，壹般都是針劑，用於靜脈註射，但也有片劑如鹽酸納洛酮舌下片(風度) ，噴劑如FDA批準的Narcan噴鼻劑（首個FDA批準的鹽酸納洛酮噴霧劑）等幾種劑型。
純納洛酮的分子結構式如上圖，中文別名：(5alpha)-3,14-二羥基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-環氧嗎啡烷-6-酮； 蘇諾 ；烯丙羥嗎啡酮；丙烯嗎啡酮；那諾非；英文名稱：naloxone。分子式：C19H21NO4，分子量：327.37400。成品是白色至略灰白色的粉末物品，密度：1.43 g/cm3，熔點：184?C，沸點：532.8?C（壹個大氣壓下），閃點：276.1?C。性質比較穩定，沒有特別的 吸濕性 ；應貯存在防強光，防潮的容器中，避免過多的水分。可以溶解於水、稀酸和強堿，微溶於乙醇，幾乎不溶於氯仿和乙醚。溶解於水成為溶液後，水溶液呈酸性，8.07%的水溶液與血漿等滲。
作為拮抗劑藥物，納洛酮本身無 內在活性 ，但是它的分子結構和嗎啡類似（嗎啡屬於阿片類藥物，是壹類處方藥，類似藥物有羥考酮、二氫可待因酮以及違禁藥物海洛因；追溯歷史，鴉片戰爭時期那些黑色的鴉片也可以算作壹種阿片類藥物。醫學上常用阿片類藥物作為鎮痛藥品），所以它能通過和阿片類藥物競爭、拮抗，與各類阿片受體（依次為μ，κ，δ，特別是與μ受體有很強的親和力）結合，就像棒打鴛鴦，自己取而代之壹樣。因為納洛酮和受體結合能力很強，所以使用後生效迅速，迅速解除阿片類藥物的作用，逆轉阿片 鎮痛藥 引起的呼吸抑制，恢復神經的興奮，使心血管功能亢進，同時也逆轉阿片類藥物的所有作用，包括鎮痛。納洛酮另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用以及抗休克作用。納洛酮使用安全性高，不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制；醫學上還可對 吸毒者 進行鑒別診斷。
納洛酮口服後由於廣泛的首過代謝，其所發揮的作用僅及靜脈註射給藥的1/100，因此認為口服基本無效。壹般以註射給藥為主，也可以皮下、肌內註射，舌下或氣管內給藥，比靜脈註射起效稍遲：靜註後1～3分鐘即產生最大效應，持續45分鐘；肌註後5～10分鐘產生最大效應，持續2.5～3小時。吸收入血後，易透過血腦屏障，絕大部分很快在肝內代謝失活，半衰期為30～78分鐘，代謝產物隨尿排出。
納洛酮是目前急診科應用最為廣泛的藥物之壹，是臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥，號稱阿片類毒物的最大克星，是急診醫生必備利器!除了用於麻醉鎮痛藥如海洛因、嗎啡、可待因、哌替啶等中毒的解毒，鎮靜催眠藥如安定中毒，急性酒精中毒也可用它作為解藥。另外，還可以用於阿片類藥物依賴性（也就是服食註射毒品成癮）的診斷。主要用於：
1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒或者服用毒品過量（如 哌替啶 、 阿法羅定 、 美沙酮 、 芬太尼 、 二氫埃托啡 、依托尼秦等），拮抗這類藥物的呼吸抑制作用，並使病人蘇醒。
2．用於拮抗麻醉性鎮痛藥的殘余作用和新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而引起呼吸抑制。
3．解救急性乙醇中毒：靜註納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者，靜註0.2～0.4mg可激發戒斷癥狀，具有臨床診斷價值。
5．促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
雖然納洛酮不良反應少見，仍有少數患者使用後出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。因此使用中應註意以下事項：
1.對類阿片藥物有 軀體依賴性 者或已經接受大劑量類阿片藥物者必須慎用，因可激發急性 戒斷綜合征 。
2.也可能對依賴類阿片的母親生下的新生嬰兒激發戒斷綜合征。
3.高血壓患者、心功能不全或正在接受具有心臟毒性藥物的患者應慎用納洛酮。
4.有時類阿片藥物的作用持續時間會超過納洛酮的作用持續時間，在給藥後應註意觀察，是否還應補充納洛酮的劑量。
5.必須嚴格掌握兒童用量。
6.過量可致惡心，嘔吐反應。在逆轉嗎啡麻醉過度時可出現震顫、出汗、過度換氣、血壓升高、 室性心動過速 及心室顫動等心律不齊。偶有咳嗽、呼吸困難、咯泡沫痰等 肺水腫 表現。部分 凝血酶原時間 延長及出血現象。
說了那麽多，接下來我們舉兩個栗子來展示壹下納洛酮的作用。
案例1：某個下午，急診科的寧靜突然被壹陣嘈雜打破，壹個病人被急沖沖地推進了搶救室。病人30 歲上下，身體壯實，顏面紫紺明顯，意識喪失，中度以上昏迷，還能摸到很細弱的脈搏，呼吸幾近停止，大約 2～3 次/分，護士已經給吸了氧、開通靜脈通道。唯壹壹個“家屬”吞吞吐吐，說是可能喝安眠藥了。但是醫生在查體發現兩側瞳孔都很小，近乎針尖樣，而且註意到病人的左臂上有個紋身！馬上意識到有可能是吸食毒品過量！於是立即給予納洛酮 0.8 mg 靜脈註射。很快病人出現了掙紮，而且越來越激烈，稍後意識轉清，竟然坐了起來！事後詢問，證實患者是由於服用了過量的美沙酮導致中毒引起呼吸抑制。
案例2：還是在急診科，120送來了壹個呼吸淺慢、渾身酒氣的患者，感知遲鈍、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷，詢問告知飲白酒數瓶。立即給予靜脈註射納洛酮0.2-0.4mg後幾分鐘，患者居然就可以清醒！事後測定用藥前血內乙醇濃度達到250mg/100ml。
現在妳知道納洛酮是什麽東西了吧？神奇的納洛酮。