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生理學術語拮抗劑

拮抗劑是壹種藥物,它對受體只有很強的親和力,沒有內在活性,因此不會產生作用,但卻能阻斷激動劑與受體的結合,從而抵消或取消激動劑的作用。

拮抗劑不是壹個單壹的藥物名稱,它的前面應該有其他前綴詞。例如,有壹種高血壓藥物叫做 "鈣拮抗劑",硝普鈉就是其中之壹。它的作用是阻止鈣過量進入細胞,從而降低血壓。

已上市的TNF拮抗劑

Etanercept,即Enbrel,由Amgen/Wyeth公司開發,1998年11月2日被FDA批準為治療關節疼痛疾病的第壹種藥物。中國的同類藥物易賽普於 2005 年 11 月上市,它是壹種人工合成的可溶性腫瘤壞死因子受體融合蛋白,通過特異性地與腫瘤壞死因子-α 結合,競爭性地阻斷腫瘤壞死因子-α 與細胞表面腫瘤壞死因子受體的結合,從而阻斷過多的腫瘤壞死因子-α 的作用、它能抑制腫瘤壞死因子受體介導的異常免疫反應和炎癥過程,但不能溶解產生腫瘤壞死因子-α的細胞。

英夫利昔單抗的商品名為Remicade,由強生公司開發,於1999年11月10日首次被美國食品及藥物管理局批準用於治療RA。它是壹種人鼠嵌合型(25%的小鼠蛋白和75%的人類蛋白)腫瘤壞死因子-α(TNF-α)單克隆抗體。它通過與具有生物活性的可溶性和膜結合型腫瘤壞死因子-α結合,抑制腫瘤壞死因子-α與受體的結合。

阿達木單抗(又名Humira)由雅培CAT公司開發,於2002年12月31日獲得美國食品和藥物管理局批準,用於治療對壹種或多種抗風濕藥物無效的中度至重度活動性RA,治療1.5年後,難治性長期RA患者的生活質量明顯改善。與英夫利昔單抗壹樣,阿達木單抗也是壹種抗腫瘤壞死因子-α單克隆抗體,其臨床療效與英夫利昔單抗相當。

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