jiě jìng líng
2 英文參考buscopan
3 解痙靈藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名解痙靈
3.1.2 漢語拼音Dingxiu Donglangdangjian
3.1.3 英文名Scopolamine Butylbromide
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量
C21H30BrNO4 440.38
3.4 來源(名稱)、含量(效價)本品為溴化6β,7β環氧3a羥基8丁基1αH,5αH托烷(壹)托品酸酯。按幹燥品計算,含C21H30BrNO4不得少於99.0%。
3.5 性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。
本品在水或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶。
3.5.1 比旋度取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為18°至20°。
3.6 鑒別(1)取本品,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中含1mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在252nm、257nm與264nm的波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》21圖)壹致。
(3)本品顯托烷生物堿類的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
(4)本品的水溶液顯溴化物的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查 3.7.1 酸度取本品,加水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為5.5~6.5。
3.7.2 溶液的澄清度取本品0.5g,加水15ml溶解後,溶液應澄清。
3.7.3 有關物質取本品,精密稱定,加流動相溶解並制成每1ml中含2.5mg的溶液,作為供試品溶液;取氫溴酸東莨菪堿對照品,精密稱定,用流動相制成每1ml中含0.01mg的溶液,作為對照品溶液,取供試品溶液1ml,置10ml量瓶中,用對照品溶液稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,0.004%磷酸溶液-乙腈(50:50)配制的0.008mol/L十二烷基硫酸鈉溶液為流動相,檢測波長為210nm。取系統適用性試驗溶液10μl註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使氫溴酸東莨菪堿色譜峰的峰高約為滿量程的20%,理論板數按解痙靈峰計算不低於3000,解痙靈峰與氫溴酸東莨菪堿峰的分離度應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中,如有與氫溴酸東莨菪堿峰保留時間壹致的色譜峰,其峰面積不得大於對照品溶液主峰面積(0.4%);各雜質峰(除去溶劑峰附近的溴離子峰)面積的和不得大於對照品溶液主峰面積的2倍(0.8%)。
3.7.4 幹燥失重取本品,在105℃幹燥至恒重,減失重量不得過2.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.5 熾灼殘渣不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.8 含量測定取本品約0.25g,精密稱定,加水50ml使溶解,照電位滴定法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),采用銀電極,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於44.04mg的C2lH30BrNO4。
3.9 類別抗膽堿藥。
3.10 貯藏遮光,密封保存。
3.11 制劑(1)解痙靈註射液? (2)解痙靈膠囊
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 解痙靈說明書 4.1 藥品名稱解痙靈
4.2 英文名稱Scopolamine Butylbromide
4.3 解痙靈的別名丁溴東堿;丁溴東莨菪堿;溴丁東堿;溴丁東莨菪堿;溴化丁基東莨菪堿;Buscapina;Buscopan;Hyoscine Bulthlbromide;Hyoscine Butylbromide
4.4 分類消化系統藥物 > 胃腸解痙藥物
4.5 劑型10mg;
2.膠囊:10mg;
3.註射劑:10mg(1ml),20mg(1ml),20mg(2ml);
4.溶液:5mg(5ml)。
4.6 解痙靈的藥理作用解痙靈為外周抗膽堿藥,除對平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經節及神經肌肉接頭的作用,但對中樞的作用較弱。解痙靈對腸道平滑肌的解痙作用較阿托品、山莨菪堿強,能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動,而對心臟、瞳孔以及涎腺的影響較小,故很少出現類似阿托品引起的中樞神經興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等不良反應。
4.7 解痙靈的藥代動力學解痙靈口服吸收差,肌註或靜註後吸收迅速。靜註後2~4min、皮下或肌內註射後8~10min、口服後20~30min起效,藥效維持時間約2~6h。有腸肝循環,不易透過血腦脊液屏障。幾乎全部在肝臟代謝,主要隨糞便排泄,小部分以原形經腎臟排泄。
4.8 解痙靈的適應證1.用於治療各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。也可用於子宮痙攣。
2.用於胃、十二指腸、結腸的纖維內鏡檢查的術前準備,以減少腸道蠕動。
3.用於內鏡逆行胰膽管造影,以抑制術前或術中的腸道蠕動。
4.用於胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描,以減少或抑制腸道蠕動。
4.9 解痙靈的禁忌證1.嚴重心臟病。
2.器質性幽門狹窄。
3.麻痹性腸梗性腸梗阻。
4.青光眼。
5.前列腺肥大(甚至尿瀦留)。
6.不宜用於因胃張力低下和胃運動障礙(胃輕癱)及胃食管反流所引起的上腹痛、燒心等癥狀。
4.10 註意事項1.(1)嬰幼兒。(2)低血壓患者。
2.解痙靈與堿性藥液為配伍禁忌。
3.靜註時速度不宜過快。
4.11 解痙靈的不良反應解痙靈的不良反應大多與其抗膽堿特性有關,可出現口渴、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、惡心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應。解痙靈還可降低食管下括約肌(LES)壓力,故可助長胃食管反流。也有出現過敏反應者。大劑量時,易出現排尿困難,甚至有報道出現精神失常。
4.12 解痙靈的用法用量1.(1)片劑、膠囊:每次10~20mg,每天3~5次,應整片或整粒吞服。(2)口服溶液劑:每次10mg,每天3~5次。
2.肌內註射:每次20~40mg,或每次用20mg間隔20~30min後再用20mg。急性絞痛發作時給予每次20mg,每天數次。
3.靜脈滴註:將解痙靈溶於5%葡萄糖註射劑或0.9%氯化鈉註射劑中靜脈滴註,每次20~40mg,或每次用20mg間隔20~30min後再用20mg。急性絞痛發作時給予每次20mg,每天數次。
4.13 藥物相互作用1.註射給藥時,三環類抗抑郁藥、奎尼丁及金剛烷胺可增強解痙靈的抗膽堿作用。
2.解痙靈不能與促動力藥如多潘立立酮、甲氧氯普氯普胺、西沙必利等同用,因可相互拮抗。
4.14 專家點評陳偉,1966年出生於浙江蘭溪,1988年位於浙江大學畢業,她在浙江生活了22年,卻在年底考上了清華大學碩士研究生,她的學習歷程是多少正在上學的孩子的榜樣、啊,而她卻不甘於現狀,不斷努力,想成為壹個更加優秀的人,最終取得了多個令人羨慕的頭銜,很多人都把她視為學習的榜樣和奮鬥的楷模。