曾用名
英文名MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名YANSUAN MINUOHUANSU JIAONANG
藥品分類四環素類
性狀本品為膠囊劑。
藥理毒理 1.藥理作用：本品為半合成四環素類廣譜抗生素，高效長效。抗菌譜與四環素相似。對革蘭氏陽性菌（包括耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等）和革蘭氏陰性菌（如淋病奈瑟菌）作用較強；對革蘭氏陰性桿菌的作用壹般較弱；本品對沙眼衣原體和解脲支原體也有較好的抑制作用。近年來，由於四環素類抗生素的濫用，目前大多數常見的革蘭氏陽性菌和陰性菌都對本品產生了耐藥性。本品的作用機制是與核糖體 30S 亞基的 A 位結合，阻止肽鏈的延伸，從而抑制細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。本品為抑菌藥物，但高濃度時也有殺菌作用。2.毒性：本品可使實驗動物（大鼠、狗和猴子）的甲狀腺變黑。用本品長期治療大鼠會導致甲狀腺腫，甚至甲狀腺腫瘤。它還會導致大鼠和狗的甲狀腺增生。
藥代動力學 本品口服後吸收迅速，食物對本品的吸收無明顯影響。口服本品0.2g，1～4小時（平均2.1小時）達血藥濃度峰值（Cmax），為2.1～5.1mg/L。本品脂溶性強，易滲入多種組織和體液，如甲狀腺、肺、腦和前列腺等、本品在膽汁和尿液中的濃度比血液中的濃度高 10～30 倍，本品在唾液和淚液中的濃度比其他四環素類抗生素的濃度高。本品在唾液和淚液中的濃度高於其他四環素類抗生素。血清蛋白結合率為 76%～83%。在體內代謝較多，尿液中藥物原形的排泄量遠低於其他四環素類藥物。它的排泄速度較慢，主要通過腎臟和膽汁排泄。血液消除半衰期（t1/2β）為 11.1 至 22.1 小時（平均 15.5 小時）。
適應癥 本品適用於由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體和衣原體引起的下列感染，以及對本品敏感的其他病原體：敗血癥、菌血癥。2.淺表化膿性感染：毛囊炎、膿皰瘡、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、外傷感染、手術後感染。3.深部化膿性疾病：乳腺炎、淋巴管炎（結節）、頜下炎、骨髓炎、骨炎。4.急慢性支氣管炎、哮喘性支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、細菌性肺炎、異質性肺炎、肺敗血癥。5.痢疾、腸炎、傳染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。6.腹膜炎。7.腎盂腎炎、腎盂腎炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內感染、淋病。8.中耳炎、副鼻竇炎、腮腺炎。9.梅毒。
用法用量 口服。成人首劑0.2g，以後每12小時服本品0.1g，或每6小時服本品50mg。
不良反應 1.細菌性菌群失調：本品引起細菌性菌群失調較為常見。輕者引起維生素缺乏，也常見白色念珠菌等耐藥菌引起的繼發感染。還可發生艱難梭菌假膜性腸炎。2.胃腸道反應：食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口腔炎、舌炎、肛周炎等。偶爾會出現食道潰瘍。3.肝損害：偶見惡心、嘔吐、黃疸、脂肪肝、血清轉氨酶升高、嘔血和便血等。嚴重者可出現昏迷和死亡。4.腎臟損害：可加重腎功能不全者的腎臟損害，導致血尿素氮和肌酐值升高。5.影響牙齒和骨骼發育：本品可沈積在牙齒和骨骼中，導致牙齒黃染，影響胎兒、新生兒和嬰兒骨骼的正常發育。6.過敏反應：主要表現為皮疹、蕁麻疹、藥物熱、光敏性皮炎和哮喘。罕見系統性紅斑狼瘡，如發生應立即停藥並進行適當治療。7.可出現眩暈、耳鳴、****taxia，伴有惡心、嘔吐等前庭功能障礙（與劑量有關，女性多於男性），常發生於最初幾劑，壹般停藥24-48小時後可恢復。8.血液系統：偶見溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等。9.維生素缺乏：偶見維生素 K 缺乏癥狀（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素 B 缺乏癥狀（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）等。10.顱內壓升高：偶見嘔吐、頭痛、復視、視神經乳頭水腫、囟門隆起等顱內壓升高癥狀。應立即停藥。11.休克：偶有休克現象發生，須註意觀察，如發現有不適感、口腔感覺異常、哮喘、便秘、耳鳴等癥狀，應立即停藥，並進行適當治療。12.皮膚：斑丘疹、紅斑樣皮疹；偶見剝脫性皮炎、混合藥疹、多形性紅斑和 Steven-Johnson 綜合征。長期使用本品，偶爾會出現指甲、皮膚、粘膜色素沈著。13.其他：偶見頭暈、疲倦。長期使用本品可能導致甲狀腺變為棕黑色，甲狀腺功能異常罕見。罕見聽力損傷。
禁忌癥 對本品及其他四環素類藥物過敏者禁用。
註意事項 1.肝、腎功能不全者、食管通道障礙者、老年人、口腔吸收不良或不能進食者、全身狀況惡化的患者（因易引起維生素K缺乏癥）慎用。2.2. 由於前庭毒性，本品不再用作腦膜炎奈瑟菌攜帶者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。3.3. 對本品過敏者也可能對其他四環素類藥物過敏。4.4.由於本品可引起頭暈、乏力等，汽車駕駛員、從事危險機械操作和高空作業者應避免服用本品。5.5.本品在食道內停留和崩解時，可引起食道潰瘍，因此服用時應多喝水，尤其是睡前。6.急性淋病奈瑟菌尿道炎患者懷疑壹期或二期梅毒時，壹般應進行暗視野檢查，懷疑其他類型梅毒時，應每月進行血清學檢查，至少檢查4個月。7.7. 嚴重腎功能不全患者的用藥劑量應低於常用劑量，如果需要長期治療，應監測血藥濃度。8.8. 服藥期間應定期檢查肝腎功能。9.本品較易引起光敏性皮炎，因此日曬後應避免用藥。10.對實驗室指標的幹擾：(1）測定尿兒茶酚胺濃度（Hingerty 法）時，由於本品對熒光燈的幹擾，結果可能偏高。(2）可能會增加堿性磷酸酶、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清轉氨酶（AST、ALT）的值。11.本品可與食物、牛奶或碳酸飲料同服。
孕婦及哺乳期婦女 1.本品可通過血-胎盤屏障進入胎兒體內，沈積於牙齒和骨骼的鈣質區，引起胎兒牙釉質發育不全，並抑制胎兒骨骼生長；在動物實驗中有致畸作用。因此，孕婦和準備懷孕的婦女禁用。2.本品在母乳中的濃度較高，雖然在母乳中能與鈣形成不溶性絡合物，吸收量很少，但由於本品可引起嬰幼兒牙齒永久性變色、牙釉質發育不全，並抑制嬰幼兒骨骼的生長發育，故哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。
兒童 因為本品可導致牙齒永久變色、牙釉質發育不全，並抑制骨骼生長發育，所以8歲以下兒童禁用。
藥物相互作用
藥物相互作用 1.由於本品可降低凝血酶原的活性，因此當本品與抗凝血藥物合用時，應減少抗凝血藥物的劑量。2.2.由於制酸藥（如碳酸氫鈉）可降低本品的吸收和活性，因此應避免本品與制酸藥同時服用。3.3.本品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時，可形成不溶性絡合物，降低本品的吸收。4.4.降脂藥物膽甾醇或可樂定與本品合用時，可能會影響本品的吸收。5.5.由於巴比妥類藥物、苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性，導致本品血藥濃度下降，因此合用時必須調整本品的劑量。6.6.全身麻醉藥甲氧氟醚與本品合用可能導致致命的腎毒性。7.7. 由於本品可幹擾青黴素的殺菌活性，因此應避免本品與青黴素類藥物合用。8.8. 本品與強利尿劑（如呋塞米等）合用可能加重腎損害。9.9. 本品與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用可能會加重肝損傷。10.10. 本品與口服避孕藥合用會降低口服避孕藥的效果。